Изобретение относится к фармации. Отходы ягод - отжимок черноплодной рябины Aronia Melanocarpa - экстрагируют изо-пропиловым спиртом при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта концентрированием до 1/8-1/10 объема и захолаживанием концентрата изо-пропанольного экстракта, отделением выпавшей пасты, обработкой ее раствором едкого кали в изо-пропиловом спирте, подкислением профильтрованного раствора разбавленной соляной кислотой до рН 6-7. Способ технологичен, пожаробезопасен и экономически эффективен. 1 табл.

Изобретение относится к способам получения урсоловой кислоты формулы I

из растительного сырья, конкретно к способу выделения урсоловой кислоты из воздушно-сухих отходов ягод после их переработки на соки и экстракты.

Известен способ [Рябинин А.А. УРСОЛОВАЯ КИСЛОТА В ПЛОДАХ БРУСНИКИ, Журнал Общей Химии, 1946, том 16, вып.4-5, с 771-774] получения урсоловой кислоты в индивидуальном состоянии из отходов от производства брусничного сока - воздушно-сухих отходов ягод. Способ заключается в экстракции отходов ацетоном или серным эфиром, концентрировании экстрактов-вытяжек отгонкой экстрагента, последовательно промывании концентрата бензолом и экстракции кипящим этиловым спиртом, концентрировании спиртовых вытяжек и кристаллизации, после чего выпавшую кристаллическую массу обрабатывают кипящим раствором спиртовой щелочи (переводят урсоловую кислоту в раствор в виде калиевой соли), фильтруют раствор, кристаллизуют при охлаждении и отделяют выпавший урсолат калия, обработкой которого разбавленной соляной кислотой выделяют урсоловую кислоту, которую после промывки водой и сушки кристаллизуют из этанола, получая урсоловую кислоту в индивидуальном состоянии.

Недостатками способа-аналога является использование сложной многостадийной технологии, включающей манипуляции с большими объемами токсичных и пожароопасных экстрагентов-ЛВЖ (ацетон, серный эфир, бензол), а также использование относительно дефицитного сырья - отходов дикорастущей брусники.

Способом-прототипом заявляемому является получение урсоловой кислоты из отходов ягод дикорастущей клюквы Oxycoccus quadripetalus G. , заключающийся в экстракции изо-пропиловым спиртом высушенных отжимок ягод клюквы (после переработки ее на сок), упаривании экстракта, промывки концентрата петролейным эфиром, растворении остатка в 5%-ном метанольном растворе щелочи, фильтрации, подкислении полученного раствора соляной кислотой и высушивании выпавшего осадка - урсоловой кислоты.

Недостатком способа-прототипа представляется дефицит сырья, обусловленный ограниченностью сырьевой базы дикорастущей клюквы в России и тем, что отжимки ягод клюквы являются вторичным сырьем пищевой промышленности, эффективно утилизуемым в производстве пищевых продуктов - джемов.

Технологическими недостатками способа-прототипа являются необходимость тщательной сушки отжимок, обусловленная использованием несмешивающегося с водой дефицитного петролейного эфира при промывке концентрата экстракта, трудоемкость и пожароопасность операций промывки концентрата петролейным эфиром и последующей сушки от петролейного эфира, а также использование токсичного метанола при обработке концентрата экстракта его щелочным раствором.

Задачей, на решение которой направлено изобретение, является получение урсоловой кислоты из доступного сырья технологичным, пожаробезопасным и экономически эффективным способом.

Поставленная задача обеспечения доступности сырья решается тем, что для производства урсоловой кислоты используются отходы от производства сока ягод черноплодной рябины Aronia Melanocarpa - широко культивируемой и высокоурожайной сельскохозяйственной культуры.

Поставленная задача создания экономически эффективной и безопасной технологии решается тем, что воздушно-сухие отходы ягод экстрагируют изо-пропанолом при комнатной температуре, экстракт концентрируют до 1/8-1/10 объема, захолаживают и отделяют выпавшую пасту, которую растворяют в изо-пропанольном растворе едкого кали, фильтруют, раствор подкисляют разбавленной соляной кислотой и отделяют кристаллическую урсоловую кислоту, которую дополнительно кристаллизуют из этанола.

Приведенные ниже примеры свидетельствуют, что концентрированием экстракта до объема, большего 1/5 общего объема использованного экстрагента (при суммарном гидромодуле экстрагента 12 л/кг), приводит к неполному выделению технической урсоловой кислоты в виде пасты. Концентрирование экстракта до объема меньшего, чем 1/10-1/12 общего объема использованного экстрагента, приводит к получению пасты, загрязненной большим количеством примесей, что снижает выход урсоловой кислоты на стадии очистки. Показано, что оптимальным объемом концентрата экстракта является 1/8-1/10 от общего объема экстрагента (при суммарном гидромодуле 12 л/кг).

Экстракцию проводят в лабораторных условиях (примеры 1-4) с использованием стандартного стеклянного оборудования и в пилотных условиях с использованием аппарата из нержавеющей стали емкостью 700 л (пример 5).

Пример 1. Воздушно-сухие отжимки ягод черноплодной рябины (1 кг) экстрагируют изо-пропиловым спиртом 3 раза по 4 л, концентрируют суммарный экстракт упариванием до 2,4 л (1/5 объема использованного экстрагента) и захолаживают до +5°С, отфильтровывают выпавшую пасту, при сушке которой на воздухе получают желто-серый порошок-1 (22 г). Последний обрабатывают 5%-ным изо-пропанольным раствором КОН (0,2 л), фильтруют, затем раствор подкисляют 5%-ной соляной кислотой до рН 6-7 и отделяют выпавший бледно-желтый порошок-2, который кристаллизуют из этилового спирта и получают 4,2 г урсоловой кислоты.

Примеры 2-4. Воздушно-сухие отжимки (1 кг) экстрагируют в условиях примера 1, экстракт концентрируют до 1/8, 1/10, 1/12 от общего объема использованного экстрагента и захолаживают. Выпавшую пасту отделяют фильтрованием и высушивают. Обработку порошка-1 и выделение урсоловой кислоты проводят аналогично описанному в примере 1. Данные о выходах порошка-1 и урсоловой кислоты представлены в таблице.

Пример 5. Воздушно-сухие отжимки (100 кг) экстрагируют изо-пропиловым спиртом 3 раза по 400 л, объединенный экстракт концентрируют до объема ˜150 л и захолаживают до +5°С. Выпавшую пасту отфильтровывают на нутч-фильтре и без высушивания обрабатывают кипящим 5%-ным раствором едкого кали в изо-пропаноле (20 л). Фильтруют смесь, раствор подкисляют 5%-ной соляной кислотой до рН 6-7. Выпавший порошок-2 отделяют на нутч-фильтре, промывают водой, высушивают на воздухе и кристаллизуют из этилового спирта, получая 480 г урсоловой кислоты с т.пл. 278-280°С [лит. данные: т.пл. 280-282°С (из этанола)].

Таким образом, предлагаемый способ позволяет получать урсоловую кислоту из доступного и дешевого сырья - отжимок-отходов ягод черноплодной рябины; исключить использование токсичных и пожароопасных растворителей - метанола и петролейного эфира.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ получения урсоловой кислоты из отходов ягод экстракцией изо-пропиловым спиртом при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта, отличающийся тем, что в качестве отходов ягод используют отжимки ягод черноплодной рябины Aronia Melanocarpa, a выделение целевого продукта проводят концентрирование экстракта до 1/8-1/10 от объема использованного экстрагента, захолаживанием изо-пропанольного концентрата, отделением выпавшей пасты, обработкой ее раствором едкого кали в изопропиловом спирте, подкислением до рН 6-7 профильтрованного раствора разбавленной соляной кислотой.

http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/494116Fitness_Live_1.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/88876324.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/48987728.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/14163830.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/321291Muscle_Pharm___________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/401629storelink_ov.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/9763792011_syntha6decadence.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/692832optimum_platinum.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/110765101.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/415031NOxplode2.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/172019Nutrex___________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/800579__________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/182134razor8___________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/726090c4__banner.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/149347Atletic_extrim__banner.jpg

Купить спортивное питание.Креатин или метил-гуанидо-уксусная кислота - азотсодержащая карбоновая кислота, которая участвует в энергетическом синтезе в мышечных и нервных клетках. В мире бодибилдинга, креатин широко применяется как спортивная добавка, для …

Источники

Урсоловая кислота (Ursolic Acid)

Урсоловая кислота (известная еще как Урсол, Малол или экстракт яблочной кожуры) – это вещество, которое находится во многих разновидностях растений. Является представителем семейства химических веществ под названием пентациклические тритерпены.

Источники

Урсоловая кислота содержится в большом количестве растений и трав. Яблочная шкурка является наиболее известным и богатым источником вещества наряду с виноградной шкуркой (которая содержит еще и антиоксидант Ресвератрол), черносливом и многими травами, такими как аюрведическое растение (или Святой Василий), шалфей, тимьян, орегано и розмарин.

Влияние урсоловой кислоты

В ходе ряда научных исследований урсоловая кислота и ее производные доказали свою эффективность в борьбе с раком из-за способности подавлять рост новых кровяных сосудов, которые требуют роста и распространения, а также останавливать деление клеток. Урсоловая кислота может быть полезна и в лечении диабета. Особый интерес представляет его подозреваемая способность усиливать действие инсулина на поглощение сахара. Помимо этого, существует возможная перспектива лечения сердечно-сосудистой системы, однако пока что исследования в этой области противоречивы и влияние кислоты на нее изучено недостаточно. Исследования влияния вещества на мышцы показали способность кислоты предотвращать истощение мышц и стимулировать рост скелетных мышц. Она также может влиять на накопление жира в организме и предотвращать ожирение. Наконец, считается, что урсоловая кислота обладает слабой антиароматической активностью.

Преимущества применения урсоловой кислоты в бодибилдинге

Свойства урсолиновой кислоты вызвали большой интерес в сообществе бодибилдинга. Инсулин, помимо регулирования уровня сахара в крови, обладает сильным анаболическим эффектом. Доказано, что урсоловая кислота ведет себя аналогично инсулину - снижает уровень циркулирующего сахара в крови и стимулирует рост мышц. При приеме урсоловой кислоты исследователи заметили повышение количества IGF-1 (мощного анаболического вещества), который стимулируется гормоном роста человека, вырабатываемом скелетными мышцами. Урсоловая кислота так же может использоваться для контроля веса. Подопытные мыши, которые получали диету с высоким содержанием жиров дополненную урсоловой кислотой, потребляли больше, но весили меньше из-за более низкого накопления жира. Это доказывает, что кислота обладает жиросжигающим свойством. Ароматаза - это фермент в организме, который превращает тестостерон в эстроген. Сведение к минимуму этой реакции с ингибитором ароматазы означает максимизацию влияния собственного производства тестостерона на организм, что важно для тех, кто пытается нарастить объем.

Меры безопасности, негативные и побочные эффекты урсоловой кислоты.

Урсоловая кислота имеет чрезвычайно низкий уровень абсорбиции кишечника. Коэффициент усвояемости препарата равен 0,6% при пероральном введении, то есть для его эффективности требуются достаточно большие дозы. У мышей, употреблявших урсоловую кислоту, наблюдалась сниженная подвижность сперматозоидов, некоторые же и вовсе оказались бесплодны. Кроме того, существует некоторая обеспокоенность в связи с тем, что урсоловая кислота при введении в эффективных дозах может привести к повреждению ДНК. Это считается одним из противоопухолевых свойств этого вещества, но такие же эффекты распространяются и на здоровые клетки. Стоит отметить, что исследования проводились только на мышах, информации же о влиянии урсоловой кислоты на людей на сегодняшний день нет. Однако и испытания на мышах показали, что нет никакого способа предсказать эффекты, не тестируя кислоту непосредственно.

Дозировка и состав

Расчет эффективной дозы у людей не проводился, поскольку это соединение недостаточно изучено. Эксперименты на мышах успешно продуцировали эффекты при дозах от 5 до 200 мг / кг веса тела в день. Коммерчески доступные добавки дозируются в этом диапазоне.

Добавки Урсоловой кислоты

Урсоловая кислота чаще всего встречается в добавках, содержащих целые растительные экстракты, такие как Biotest Superfood, в сжигающих жирах и продуктах поддержки мышц.

Усвояемость Урсоловой кислоты

Урсоловая кислота может быть усвоена с чем угодно, идеально сочетается с жиросжигателями или тестобустерами, дополняя и улучшая ее действие.

Перевод Анастасия Каленюк -

Урсоловая кислота - это достаточно «свежее» открытие ученных. Исследования подтвердили ее важность для здоровой жизнедеятельности человеческого организма.

Но, сразу хочу отметить, ее чрезмерное употребление вовнутрь имеет неблагоприятные последствия. Как говорится, ничем нельзя злоупотреблять. Но об этом позже.

Итак, какую же роль в организме человека играет урсоловая кислота.

Мы не будем вникать в дебри сложных механизмов внутри организма человека - оставим это для ученных. Что же важно понимать нам? В нашем организме множество составляющих и компонентов, каждый из которых несут свою важную функцию для полноценной жизнедеятельности человека. И, если бы баланс этих компонентов всегда был в пределах нормы, мы не болели бы, не старели и, наверное, не умирали бы. К сожалению, такое удовольствие природа нам не предоставила.

А значит, нам самим необходимо максимально знать, что нужно делать для поддержания своего здоровья. Не будем повторяться про правильный образ жизни и правильное питание. Это важно и уже понятно каждому.

Сегодня мы говорим именно о важности урсоловой кислоты .

Эта кислота отвечает за увеличение мышечной массы. При ее недостатке атрофия мышц неизбежна. К тому же, с увеличением мышц, уходят излишки подкожной жировой ткани.

Думаем, многие знают, что в процессе старения организма уменьшается объем мышечной ткани, что и есть признаком снижения наличия в нем урсоловой кислоты. А потому ее недостаток необходимо восполнять извне. А, как известно, с возрастом атрофируются и мышцы лица, что становится одной из причин провисания кожи и появления морщин.

Именно по-этому косметологи тоже очень заинтересовались урсоловой кислотой и внедрили ее в состав своих препаратов .

Урсоловую кислоту вы можете получать при употреблении некоторых продуктов. Например, яблочная кожура содержит большое ее количество.

Но именно люди в преклонном возрасте не всегда могут кушать кожуру яблока из-за ее жесткости. Также люди более молодого возраста, имеющие те или иные проблемы с зубами, очищают яблоки от кожуры. Старайтесь этого не делать. Трите фрукт на терке или ищите другие приемлемые методы - не теряйте ценности продукта. В этой кожуре масса очень важных для человека веществ.

Как говорил Кристофер Адамс: «Одно яблоко в день - и нет болезней!»

Урсоловую кислоту также в достаточном количестве содержат следующие продукты: айва, гранат, малина, рябина, клюква, черника, брусника, облепиха.

А также ее можно получить в травах: лаванда, душица, мята, розмарин, чабрец, матэ.

Существуют также и аптечные препараты с содержанием урсуловой кислоты. Но это уже нужно только в особых случаях, в случаях атрофии мышечной ткани.

Да-да, вы правильно поняли. Урсоловая кислота выполняет роль анаболика в нашем организме.

Но, молодым людям не рекомендуется использовать ее в целях наращивания чрезмерной мышечной массы. Так как излишнее накопление урсоловой кислоты приводит к пагубным последствиям. В частности, к замедлению подвижности сперматозоидов, вплоть до их разрушения. И тем самым обрекает молодых мужчин на бездетность.

Повторимся, в организме все должно быть сбалансировано. Именно тогда мы имеем внешне красоту и внутри здоровье. Проще говоря, все хорошо в меру. Тогда красота и здоровье не покинут вас.

Урсоловая кислота является биологически активным веществом, одним из соединений тритерпеноидов, предшественников гормонов, она обнаружена в листьях и плодах черники, брусники, клюквы, облепихи, толокнянки, рододендронов, боярышника, и многих других. После ряда проведенных исследований был выявлен огромный потенциал урсоловой кислоты в качестве пищевой добавки в фитнесе. Это связано с тем, что ее биологические свойства, в числе прочих, схожи с гормоном надпочечников дезоксикортикостероном: происходит задержка ионов натрия и хлора в организме, оказывается лечебный эффект при недостаточной функции коры надпочечников, стимулируется повышение силы и выносливости скелетных мышц, улучшается мышечный тонус. Также, обладает антимикробным, ранозаживляющим и противовоспалительным действием.

Но вопрос реальной эффективности урсоловой кислоты для человека все еще не решен, ведь исследования, выявившие ее анаболические свойства, проводились на мышах, а как показывает история, результаты исследований у мышей не всегда означают то же самое и для людей. Достаточно вспомнить нашумевший некоторое время назад миостатин — белок, тормозящий мышечный рост. Ученым удалось «отключить» миостатин у мышей и вывести породу, вдвое больше превышающую обычных грызунов в мышечной массе. После этого организовалась громкая рекламная компания, рассказывающая о новых препаратах-блокаторах миостатниа для людей. Что раскачаться в бодибилдинге станет теперь проще пареной репы, буквально, без посещения тренажерного зала. Ну а потом ученые выяснили, что у людей функция миостатина намного сложнее и отключить ее не представляется возможным. Такие вот разные результаты одной темы.

В 2011 году ученые Университета штата Айова (США) проводили исследования, изучающие атрофию мышц. Целью было обнаружить вещества, способные частично противостоять или полностью затормозить развитие атрофических
явлений в мышцах. Ученые проанализировали изменения активности генов мышечных клеток, которые происходят при наличии условий, способствующих развитию атрофии. В процессе исследования было обнаружено 63 гена, меняющих свою активность при условии голодания (как у людей, так и у мышей), и 29 генов человека, активизирующихся в этот период. Узнав, какие гены работают в мышцах человека в момент атрофии, ученые протестировали 1300 биологически активных веществ, обладающих выраженными свойствами противодействия. В результате, ученые выяснили, что более других, таким веществом является урсоловая кислота, которая активирует гены, противоположные генам атрофии.

Год спустя, в Университете штата Айова были проведены другие подобные исследования, но уже только с урсоловой кислотой. Ученые решили более подробно изучить ее функцию. Было выявлено новое действие урсоловой кислоты, препятствующее росту белой жировой ткани и стимулирующее рост бурой жировой ткани. Белый жир у человека имеет свойство накапливаться, он служит для запаса энергии, а бурый жир, наоборот, быстро выгорает и расходует энергию, поступающую с пищей на поддержание температуры тела и производство тепла. Бурый жир играет для фитнеса важную роль, чем его больше, тем больше сжигается энергии в состоянии покоя. Поэтому многих ученых спортивной науки интересует сегодня вопрос возможности преобразования .

Ну а в результате того эксперимента исследователи выяснили, что мыши, потребляющие вместе с пищей урсоловую кислоту, демонстрировали заметную мышечную гипертрофию, мышцы увеличились на 15% за полтора месяца. Плюс ко всему, мыши, принимавшие урсоловую кислоту, оказались гораздо работоспособнее и выносливее остальных грызунов, не принимавших данную добавку.

Чтобы сделать окончательные выводы по поводу эффективного действия урсоловой кислоты в спортивном питании, а также установить точную дозировку ее приема, ученым необходимо провести исследования с участием людей. Именно такие научные программы и планируются в ближайшем будущем.

Вконтакте