Хлорталидон инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках. Инструкция по применению хлорталидона для лечения гипертонии, противопоказания, аналоги

Брутто-формула

C 14 H 11 ClN 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Хлорталидон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

77-36-1

Характеристика вещества Хлорталидон

Тиазидоподобный диуретик. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире, хлороформе, растворим в метаноле, мало растворим в этаноле. pKa — 9,4. Молекулярная масса 338,76.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, гипотензивное .

Угнетает реабсорбцию ионов Na + и Cl - в дистальных и, частично, проксимальных канальцах, способствует выведению ионов K + , Mg 2+ и воды, задерживает Ca 2+ . Уменьшая содержание Na + в сосудистой стенке, снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Уменьшает объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, снижает минутный объем сердца. Диуретический эффект развивается через 2-4 ч после приема (в среднем через 2,6 ч); продолжительность диуретического действия достигает 48-72 ч и может увеличиваться при почечной недостаточности.

Биодоступность — 64%. После приема внутрь 50 и 100 мг C max достигается через 12 ч и составляет 9,4 и 16,5 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — примерно 75%. T 1/2 — 35-50 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Применение вещества Хлорталидон

Хроническая сердечная недостаточность II ст., артериальная гипертензия, цирроз печени c портальной гипертензией, нефроз, нефрит, поздний гестоз (нефропатия, отеки, эклампсия), задержка жидкости на фоне предменструального синдрома, несахарный диабет, диспротеинемические отеки, ожирение.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, острая почечная недостаточность (анурия), печеночная кома, острый гепатит, сахарный диабет (тяжелые формы), подагра.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, аллергические реакции, бронхиальная астма, системная красная волчанка.

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на крысах и кроликах, получавших хлорталидон в дозах, до 420 раз превышавших дозу для человека, неблагоприятного действия хлорталидона на плод не обнаружено.

При беременности — только по показаниям (возможные неблагоприятные последствия — желтуха плода или новорожденного, тромбоцитопения, гипокалиемия у грудных детей).

Хлорталидон проникает в грудное молоко, в связи с этим необходимо решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо о приеме хлорталидона (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества Хлорталидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (может усилиться под влиянием этанола, барбитуратов и анестетиков), аритмия (вследствие гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, гастроспазм, запор/диарея, внутрипеченочный холестаз, желтуха, панкреатит.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, кожный васкулит/синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Прочие: нарушения солевого баланса, такие как гипонатриемия (в т.ч. сопровождающаяся неврологическими симптомами — спутанность сознания, спазмы и судороги, ослабление процессов мышления, утомляемость, раздражительность), гипохлоремический алкалоз и гипокалиемия (в т.ч. сухость во рту, повышенное чувство жажды, неритмичное сердцебиение, изменения настроения или психические изменения, спазмы или боль в мышцах, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость, слабый пульс), гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперурикемия (подагра), гипергликемия, глюкозурия, гиперлипидемия, снижение потенции.

Взаимодействие

Одновременное применение с литием не рекомендуется, поскольку в связи с ослаблением почечного клиренса может проявляться токсическое действие лития; кроме того, литий оказывает нефротоксические эффекты. Усиливает действие курареподобных миорелаксантов и гипотензивных ЛС (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, БКК, ингибиторов МАО). На фоне приема сердечных гликозидов может усугублять нарушения ритма, возникшие вследствие дигиталисной интоксикации. Гипокалиемическое действие усиливается при сопутствующем введении глюкокортикоидов, амфотерицина и карбеноксолона. НПВС ослабляют диуретическое и гипотензивное действие. Может обусловливать необходимость коррекции (увеличение или уменьшение) дозы инсулина и увеличение дозы пероральных гипогликемических ЛС.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, чрезмерное снижение АД, аритмия, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. в/в введение солевых растворов для восстановления электролитного баланса крови).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Хлорталидон

В период лечения необходимо периодически определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих препараты наперстянки. Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую диету. При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения ритма сердца) или при наличии у больных дополнительной возможности потери K + (при рвоте, диарее, недостаточности питания, циррозе печени, гиперальдостеронизме, терапии АКТГ или глюкокортикоидами) показана заместительная терапия препаратами калия. Для предотвращения дегидратации при сильной тошноте, рвоте или возникновении и продолжении диареи необходимо проконсультироваться с врачом.

Гипонатриемия как осложнение отмечается редко, но если она развивается быстро, то требует неотложной медицинской помощи.

Гигротон (Hygroton), Оксодолин (Oxodolin).

Состав и форма выпуска

Хлорталидон. Таблетки (25 мг, 50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Диуретик длительного действия. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах нефрона. Кроме этого, хлорталидон увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната, задерживает выведение мочевой кислоты, ионов кальция. Диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума через 12 ч и продолжается до 72 ч.

По эффективности сходен с тиазидами. Вызывает снижение повышенного АД. Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через 2-4 нед после начала лечения. Кроме того, хлорталидон вызывает уменьшение полиурии у больных с не сахарным диабетом, хотя механизм его действия не выяснен.

Показания

— .
— отечный синдром различной этиологии (ХСН, нефротический синдром, цирроз печени).
— несахарный диабет.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально. При АГ обычно назначают 0,025 г/сут или 0,05 г 3 р/нед. При необходимости доза может быть увеличена до 0,05 г/сут.

При отечном синдроме назначают в дозе 0,1 -0,2 г/сут (или через день), по достижении эффекта переходят на поддерживающую дозу - 0,05-0,1 г 3 р/нед (или 0,025-0,05 г/сут). При несахарном диабете начальная доза - 0,1 г 2 р/сут, поддерживающая доза - 0,05 г/сут.

Дозы для детей подбирают индивидуально, в среднем суточная доза составляет 0,002 г/кг. С осторожностью назначать препарат больным СД, подагрой, с атеросклерозом коронарных и церебральных сосудов, с нарушением выделительной функции почек.

В процессе лечения необходим контроль картины крови, электролитного состава крови, содержания мочевой кислоты, глюкозы в крови.

Беременность и лактация

В период беременности и лактации можно назначать препарат только по строгим показаниям.

Побочное действие

— тошнота, рвота, понос, запор, потеря аппетита, головная боль, слабость, парестезии, головокружение;
— гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, кожные высыпания;
— в редких случаях - нейтропения, тромбоцитопения, внутрипеченочный холестаз, желтуха, нарушения зрения.

Противопоказания

Почечная и печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремический алкалоз. Повышенная чувствительность к препарату, сульфаниламидам.

Хлорталидон МНН

Международное название: Хлорталидон

Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:

2 - хлор - 5 - (2, 3 - дигидро - 1 - гидрокси - 3 - оксо - 1Н - изоиндол - 1 - ил) бензолсульфонамид

Фармакологическое действие:

Диуретическое средство. Подавляет активную реабсорбцию Na+, главным образом в периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение Na+, Cl- и воды. Выведение K+ и Mg2+ через почки увеличивается, в то время как выведение Ca2+ снижается. Вызывает незначительное снижение АД, выраженность гипотензивного действия постепенно нарастает и проявляется в полной мере через 2-4 нед после начала терапии. В начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной жидкости, ОЦК и МОК; однако после нескольких недель применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к исходному. Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным несахарным диабетом. Начало действия - через 2-4 ч после приема внутрь, максимальный эффект - через 12 ч, длительность действия - 2-3 сут.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 50% в течение 2.6 ч. Биодоступность - 64%. После приема внутрь 50 и 100 мг Cmax достигается через 12 ч и составляет 9.4 и 16.5 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы - 76%. T1/2 - 40-50 ч. Выводится почками в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко. При ХПН может кумулировать.

Показания:

ХСН II ст., артериальная гипертензия, цирроз печени с портальной гипертензией, нефроз, нефрит, поздний гестоз (нефропатия, отеки, эклампсия), задержка жидкости на фоне предменструального синдрома, несахарный диабет, диспротеинемические отеки, ожирение.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонамидов), гипокалиемия, острая почечная недостаточность (анурия), печеночная кома, острый гепатит, сахарный диабет (тяжелые формы), подагра, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, аллергические реакции, бронхиальная астма, СКВ.

Режим дозирования:

Внутрь. При длительной терапии рекомендуют назначать наименьшую эффективную дозу, достаточную для поддержания оптимального эффекта, особенно у пожилых пациентов. При легкой степени артериальной гипертензии - 25 мг в 1 раз день или 50 мг 3 раза в неделю; при необходимости возможно повышение дозы до 50 мг/сут. При отечном синдроме начальная доза - 100 мг через день; в тяжелых случаях - 100 мг/сут в течение первых нескольких дней (повышение дозы обычно не вызывают увеличение диуретического эффекта), затем необходимо перейти на поддерживающую дозу - 100-50-25 мг/сут 3 раза в неделю. Несахарный почечный диабет (у взрослых): начальная доза - 100 мг 2 раза в день, поддерживающая доза - 50 мг в день. Средняя суточная доза для детей - 2 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроспазм, запоры или диарея, внутрипеченочный холестаз, желтуха, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, астения (чрезмерная утомляемость или слабость), дезориентация, апатия. Со стороны органов чувств: ксантопсия, нарушение зрения. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (может усилиться под влиянием этанола, анестетиков и седативных ЛС), аритмия (вследствие гипокалиемии). Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия (в т.ч. сопровождающаяся неврологическими симптомами - тошнотой), гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия, гиперурикемия (подагра), гипергликемия, глюкозурия, гиперлипидемия. Аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация. Прочие: мышечный спазм, снижение потенции.Передозировка. Симптомы: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, чрезмерное снижение АД, аритмия, судороги. Лечение: промыть желудок, назначение внутрь активированного угля; симптоматическая терапия (в т.ч. в/в введение солевых растворов для восстановления электролитного баланса крови).

Особые указания:

В период лечения необходимо периодически определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих препараты наперстянки. Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую диету. При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения ритма) или при наличии у больных дополнительной возможности потери K+ (при рвоте, диарее, недостаточности питания, циррозе печени, гиперальдостеронизме, терапии АКТГ, ГКС) показана заместительная терапия препаратами K+. У пациентов с гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за липидами в сыворотке крови (в случае повышения их концентрации терапию следует прекратить). На фоне приема тиазидных диуретиков отмечалось обострение СКВ. Хотя подобных явлений при приеме хлорталидона не выявлено, при его назначении больным с СКВ следует соблюдать осторожность.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию Li+ в крови (в том случае, когда Li+ вызывает полиурию может оказать антидиуретическое действие) и т.о. повышает риск интоксикации препаратами Li+. Усиливает действие курареподобных миорелаксантов и гипотензивных ЛС (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, БМКК, ингибиторов МАО). На фоне приема сердечных гликозидов может усугублять нарушения ритма, возникшие вследствие дигиталисной интоксикации. Гипокалиемическое действие препарата усиливается при сопутствующем введении ГКС, амфотерицина и карбеноксолона. НПВП ослабляют диуретическое и гипотензивное действие препарата. Может потребоваться коррекция (увеличение или уменьшение) дозы инсулина и увеличение дозы пероральных гипогликемических ЛС.

Хлорталидон - тиазидоподобный диуретик, оказывает длительное действие. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах почек. Кроме того, увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната, задерживает выведение мочевой кислоты, ионов кальция. Относится к диуретикам средней эффективности. Диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума через 12 ч и продолжается до 72 ч. Вызывает снижение повышенного АД. Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через 2-4 нед. после начала лечения. Кроме того, хлорталидон вызывает уменьшение полиурии у больных с несахарным диабетом, хотя механизм его действия не выяснен.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция имеет неустойчивый характер. В высокой степени связывается с эритроцитами, намного меньше выражено связывание с белками плазмы.

T 1/2 длительный, составляет 40-60 ч.

Выводится главным образом в неизмененном виде с мочой.

У пациентов пожилого возраста выведение замедляется, по сравнению с больными молодого и среднего возраста, абсорбция не меняется.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность II ст., артериальная гипертензия , цирроз печени c портальной гипертензией, нефроз, нефрит, поздний гестоз (нефропатия, отеки, эклампсия), задержка жидкости на фоне предменструального синдрома, несахарный диабет, диспротеинемические отеки, ожирение.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии - 25 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 50-100 мг/сут. По достижении эффекта переходят на поддерживающую терапию в минимальной эффективной дозе. При отечном синдроме применяют в дозе 50-100 мг 1 раз/сут., при необходимости - до 200 мг, после достижения эффекта переходят на поддерживающую терапию.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, слабость, парестезии, головокружение.

Со стороны водно-электролитного баланса: возможны гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия.

Со стороны обмена веществ: возможны гиперурикемия, гипергликемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания.

Противопоказания

Анурия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремический алкалоз, артериальная гипертензия при беременности, повышенная чувствительность к хлорталидону и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер. При беременности противопоказан при артериальной гипертензии. В остальных случаях применение возможно только по строгим показаниям в минимальных эффективных дозах и когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Хлорталидон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

В период лечения необходимо периодически определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих препараты наперстянки.

Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую диету. При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения ритма сердца) или при наличии у больных дополнительной возможности потери K + (при рвоте, диарее, недостаточности питания, циррозе печени, гиперальдостеронизме, терапии АКТГ или глюкокортикоидами) показана заместительная терапия препаратами калия. Для предотвращения дегидратации при сильной тошноте, рвоте или возникновении и продолжении диареи необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов с гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за уровнем липидов в сыворотке крови (в случае повышения их концентрации терапию следует прекратить). На фоне приема тиазидных диуретиков отмечалось обострение системной красной волчанки; хотя подобных явлений при приеме хлорталидона не выявлено, при его назначении больным с этим заболеванием следует соблюдать осторожность.

С осторожностью применяют у больных сахарным диабетом, при подагре, выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, нарушениях выделительной функции почек, у лиц пожилого возраста.

Хлорталидон, особенно в начале лечения, может нарушать способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ГКС, амфотерицином B, карбеноксолоном повышается риск развития тяжелой гипокалиемии.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия хлорталидона.

При одновременном применении с препаратами наперстянки возможно повышение риска токсического действия препаратов наперстянки вследствие гипокалиемии, обусловленной действием хлорталидона.

При одновременном применении лития карбоната повышается концентрация лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием.

Хлорталидон (chlortalidone)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиазидоподобный диуретик, оказывает длительное действие. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах почек. Кроме того, увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната, задерживает выведение мочевой кислоты, ионов кальция. Относится к диуретикам средней эффективности. Диуретический эффект начинается через 2 ч, достигает максимума через 12 ч и продолжается до 72 ч. Вызывает снижение повышенного АД. Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через 2-4 нед. после начала лечения. Кроме того, хлорталидон вызывает уменьшение полиурии у больных с несахарным диабетом, хотя механизм его действия не выяснен.

Фармакокинетика

T 1/2 длительный, составляет 40-60 ч.

Выводится главным образом в неизмененном виде с мочой.

Показания

Артериальная гипертензия. Отечный синдром различной этиологии (хроническая недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени).

Противопоказания

Дозировка

Устанавливают индивидуально. При - 25 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 50-100 мг/сут. По достижении эффекта переходят на поддерживающую терапию в минимальной эффективной дозе. При отечном синдроме применяют в дозе 50-100 мг 1 раз/сут, при необходимости - до 200 мг, после достижения эффекта переходят на поддерживающую терапию.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны , слабость, парестезии, головокружение.

Со стороны водно-электролитного баланса: возможны гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия.

Со стороны обмена веществ: возможны гиперурикемия, гипергликемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

С осторожностью применяют у больных сахарным диабетом, при , выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, нарушениях выделительной функции почек, у лиц пожилого возраста.

В процессе лечения необходим контроль картины крови, электролитного состава крови, уровня мочевой кислоты, в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Проникает через плацентарный барьер. При беременности противопоказан при артериальной гипертензии. В остальных случаях применение возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе и когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.