Лекарственное средство но-шпа (МНН - дротаверин) относится к группе спазмолитиков. Способность подавлять активность фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), необходимого для гидролиза цАМФ до АМФ, наделяет но-шпу сильнейшим спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры. Исключение ФДЭ из цикла биохимических превращений ведет к увеличению концентрации цАМФ, что автоматически запускает целый каскад реакций, в результате чего потенцируется желанное мышечное расслабление. Но-шпа - всемирно известный брэнд, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Хиноин» с начала 60-ых годов прошлого века. Практически сразу новый сверхэффективный спазмолитик завоевал мировое признание, сила которого в настоящее время не снизилась ни на йоту. В России данный препарат был впервые зарегистрирован в 1963 году, и сразу же завоевала сердца (а точнее - излишне тонизированные гладкие мышцы) сотен тысяч пациентов и их лечащих врачей. Десятки лет применения но-шпы свидетельствуют о высокой эффективности и достаточной безопасности данного препарата. Согласно статистическим данным но-шпа является наиболее часто прописываемым спазмолитиком, объем продаж которого растет с каждым годом.

Благодаря избирательности своего действия, но-шпа не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, прицельно «атакуя» лишь спазмированные мышцы желчевыводящих путей, пищеварительного и мочеполового тракта.

Но-шпа выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. В состав таблетированной формы может входить 40 или 80 мг дротаверина (в последнем случае к названию препарата добавляется слово «форте»). По общим рекомендациям суточная доза препарата составляет от 120 до 240 мг (при максимальной разовой дозе в 80 мг), кратность приема - 2-3 раза в день. Что касается приема но-шпы пациентами детского возраста, то для них суточная доза должна составлять 80 мг за 2 приема (дети от 6 до 12 лет) или 160 мг за 2-4 приема (дети от 12 лет). Длительность приема препарата без медицинского контроля не должна превышать 1-2 дней. Если по прошествии этого периода боль не ослабевает, то необходимо в обязательном порядке обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции медикаментозной терапии. Если но-шпа используется в качестве вспомогательного лечения, то длительность фармакотерапии без консультации со специалистом может быть дольше (до 3-ех дней). В некоторых случаях умудренные опытом пациенты могут достаточно достоверно отследить свое состояние и оценить эффективность лечения. Если спустя некоторое время после приема но-шпы в максимальной дозе боль снижается незначительно или вовсе остается на прежнем уровне, то ничего иного не остается, как обратиться к врачу.

Фармакология

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ4 типа (ФДЭ4). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Действие препарата начинается через 30 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Форма выпуска

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
24 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. (что соответствует 240 мг).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа ® для детей в возрасте от 6 до 12 лет - по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, для детей в возрасте старше 12 лет - по 4 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг (4 таб.)

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь).

Показания

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, при беременности, у детей.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа ® при беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение у детей

Противопоказан прием препарата детям в возрасте до 6 лет.

Особые указания

В состав таблеток 40 мг входит 52 мг лактозы моногидрата, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

«Но-Шпа» - результат фармацевтических доработок папаверина. Именно этот спазмолитик использовался в качестве «скорой помощи» ранее. Химические превращения позволили получить формулу дротаверина - основного действующего компонента венгерского препарата. Оказалось, что производное сильнее своего «сородича» приблизительно в четыре раза, действует дольше и прицельнее (непосредственно на тонус гладкой мускулатуры).

В сравнении с папаверином дротаверин практически не оказывает негативного влияния на работу сердца, реже провоцирует возникновение побочных эффектов, имеет гораздо меньше противопоказаний. Это и объясняет популярность препарата, название которого переводится как «нет спазма».

Основа спазмолитического действия

В отличие от стандартных обезболивающих, «Но-Шпа» работает против патогенеза спастической боли - устраняет спазмы гладкой мускулатуры путем ингибирования особых ферментов. Их выработка может иметь воспалительное или нейрогенное происхождение. Ферментативные цепочки приводят мышцы в состояние гипертонуса, фактически - судорожное. Дротаверин прерывает цепочку, освобождая гладкую мускулатуру «из лап» спазма. Мягкое расширение сосудов под действием этого химического вещества, улучшает кровоснабжение тканей, питание их кислородом и другими важными веществами.

Попав внутрь организма через пищеварительный тракт или минуя его, «Но-Шпа» быстро и полно связывается с белковыми веществами крови, разносится по всему организму. При пероральном приеме действие развивается уже в течение 12-15 минут, поскольку препарат всасывается на 96%. Внутривенное введение позволяет спазмолитическому эффекту проявить себя уже на второй минуте после начала инъекции, внутримышечное - через пять-семь минут.

Приблизительно 50% дозы выводится с калом, остальное - с мочой. Метаболиты покидают организм окончательно в течение трех суток после приема или парентерального введения препарата.

Прямые показания для применения

Основное преимущество «Но-Шпы» перед другими спазмолитиками - минимальное побочное действие в отношении работы миокарда. Дротаверин никак не влияет на выработку в нем сократительных ферментов. Поэтому препарат не способен существенно изменить сердечный ритм. Это касается как раствора, так и всем известных желтоватых таблеток.

Основные поводы для использования уколов и таблеток - заболевания желчного пузыря и мочевыводящих органов, а также некоторые нарушения в работе ЖКТ. Прием «Но-Шпы» уместен при боли в животе, спровоцированной следующими расстройствами билиарной системы:

• холецистолитиазом;
• папиллитом;
• холангиолитиазом;
• холангитом;
• холециститом;
• перихолециститом.

Провокаторами боли спазмирующего характера со стороны мочевыводящей системы являются:

• нефролитиаз;
• тенезмы мочевого пузыря;
• уретролитиаз;
• цистит;
• пиелит.

Следует учитывать, что препарат применяют в составе комплексной терапии указанных заболеваний. Своевременная и адекватная терапия предотвращает резкие боли в почках (колики). Если же колика уже имеет место быть, спазмолитик вводят в повышенной дозе внутривенно.

В качестве вспомогательного лечения «Но-Шпа» используется при боли в абдоминальной области, спровоцированной:

• язвенной болезнью желудка;
• гастритом;
• энтеритом;
• колитом;
• заболеваниями двенадцатиперстной кишки.

Препарат может быть использован в качестве «скорой помощи» для устранения острой боли или назначен врачом на несколько дней до исчезновения главного провокатора спазмов. Последним прямым показанием к употреблению средства инструкция указывает альгодисменорею - спастические боли во время менструации.

Другие поводы для назначения

Кроме перечисленных официальных показаний, «Но-Шпу» применяют и в других ситуациях. Например, при повышенной температуре тела используются комбинации препарата с антигистаминным и анальгетическим средствами («Димедролом» или «Тавегилом» и « »). Как правило, «тройчатку» вводят доктора, однако «в народе» приспособились сбивать температуру с помощью одноименных таблеток, принимая сразу три разных наименования лекарственных средств.

В педиатрии

Давать «Но-Шпу» детям, не достигшим шестилетнего возраста, противопоказано. Однако в случае устойчивой гипертермии, сопровождающей вирусные заболевания, врачи скорой помощи могут сделать инъекцию с препаратом ребенку младшего возраста. При этом используются уменьшенные дозировки всех составляющих «тройчатки». После укола температура быстро спадает. Необходимость инъекции определяет врач, учитывая состояние, возраст ребенка, а также соотношение риска и пользы.

При терапии абдоминальной боли режим дозирования препарата для детей следующий.

• От шести лет . Максимальная суточная дозировка «Но-Шпы» составляет 80 мг. То есть две таблетки, разделенные на два приема.
• От 12 лет. Суточная доза 160 мг. Разрешается давать по одной-две таблетки за раз в два приема. То есть до четырех таблеток за сутки.

Самостоятельно делать инъекции препарата ребенку запрещено.

В акушерской практике

«Но-Шпа» при беременности может быть назначена женщине только на ранних сроках вынашивания ребенка. Цель - устранение тонуса матки. В этом случае препарат применяется по общим рекомендациям - до шести таблеток за сутки. Точную дозу следует согласовать с врачом.

То факт, что препарат назначают гинекологи для профилактики выкидыша, не означает, что женщина может самостоятельно его принимать. Существуют доказательства отсутствия мутагенного и тератогенного влияний «Но-Шпы» на плод, однако прием лекарственного средства на поздних сроках беременности противопоказан. Оно может спровоцировать расслабление и открытие шейки матки, кровотечение, вплоть до преждевременных родов.

На поздних сроках вынашивания боль в животе и повышенный тонус часто путают с естественным процессом - тренировочными схватками. О наличии дискомфорта следует сообщить лечащему врачу, а не пытаться устранить его с помощью каких-либо лекарственных препаратов.

При головной боли

Применение «Но-Шпы» имеет смысл только в том случае, если головные боли спровоцированы спазмом сосудов головного мозга. Как правило, этому предшествует повышение артериального давления. Прием препарата для лечения мигрени также возможен, поскольку эта боль имеет сосудистый генез. Таблетки можно применять самостоятельно или в комбинации с анальгетиками («Аспирином», «Анальгином», «Ибупрофеном» и их аналогами). Дозируется препарат по общим правилам - до шести таблеток за сутки для взрослого человека.

При зубной боли

С точки зрения логики, зубная боль не имеет к «Но-Шпе» совершенно никакого отношения, поскольку ее провоцируют поражение зубных нервов, острый воспалительный процесс. Здесь уместнее прием нестероидных противовоспалительных лекарственных средств («Ддиклофенак», «Кеторолак»).

Но народная практика показывает, что спазмолитик может пригодиться в том случае, если кариотическая полость имеет тонкое дно или частично оголяет пульпу. Закладывание кусочка таблетки «Но-Шпы» в зуб оказывает явный анестезирующий эффект. Появляется чувство онемения, распространяющееся от пораженного зуба на щеку и язык. Такое действие достигается в том случае, если есть возможность прямого контакта таблетки и нервно-сосудистого пучка пульпы.

Врачи не рекомендуют постоянно практиковать такой метод обезболивания. Его следует оставить на крайний случай. Использовать только при неимении специализированных средств под рукой, как способ облегчить боль до визита к стоматологу.

При нарушениях давления

Препарат «Но-Шпа» оказывает легкое сосудорасширяющее действие. Это указывает на способность лекарства в некоторой степени снижать артериальное давление. Такое свойство не может быть использовано для терапии гипертонии, поскольку для подобных целей существуют специальные препараты, принимающиеся пожизненно. Но если очередное повышение давления провоцирует головную боль, головокружение, тошноту, то пара таблеток «Но-Шпы» способна облегчить общее самочувствие пациента и поспособствовать преодолению гипертонического криза.

Гипотоникам следует быть осторожнее с этим препаратом. Прием таблетки, при склонности к пониженному давлению, может спровоцировать:

• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• отсутствие аппетита;
• тремор конечностей;
• потерю сознания.

Свойство препарата улучшать тканевый обмен за счет нормализации кровообращения способствует устранению отеков сердечного происхождения. Но этот эффект кратковременный и не решает сути проблемы, поэтому использовать «Но-Шпу» против отечности нецелесообразно.

При абдоминальной боли

В обществе принято считать, что «Но-Шпа» помогает от любой боли, локализирующейся в животе. И врачи допускают устранение абдоминальной боли с помощью этого препарата. Лекарство следует рассматривать как доступное для домашнего применения средство, позволяющее продержаться до приезда скорой помощи. В отличие от анальгетиков, оно не способно смазать клиническую картину «острого живота», притупить симптоматику панкреатита или аппендицита, тем самым осложняя диагностику. В то же время препарат частично устраняет острую боль, предотвращая шок у пациента.

Если абдоминальной боли сопутствуют рвота, понос, тошнота, нарушения сознания или другие симптомы отравления, за приемом «Но-Шпы» должен последовать визит к врачу или вызов бригады «неотложки».

Врачи указывают на возможность домашней терапии средством в течение трех суток, если симптоматика не исчезает - следует в обязательном порядке обратиться к доктору.

Ампулы или таблетки

Для домашнего применения целесообразнее иметь в аптечке таблетки «Но-Шпы». Их выпускают в разных упаковках - от шести штук до 80. Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Одну или две таблетки проглатывают целиком, запивают достаточным количеством воды.

Людям с хроническими заболеваниями желчного, почек, поджелудочной железы, желудка и кишечника могут назначаться инъекции. Ампула на два кубика содержит 40 мг дротаверина и заменяет одну таблетку. За сутки можно использовать до шести ампул, делая укол до трех раз. Прозрачный раствор с желтовато-зеленым оттенком, что хорошо видно в шприце, не должен пугать. Это нормальный цвет лекарственной формы.

Колоть в домашних условиях следует только внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодицы. Для этой цели используют пятикубовый шприц, так как скорость действия лекарства зависит от глубины введения раствора.

Перед внутривенным введением препарата ампулу разводят в 10 мл изотонического натрия хлористого. Раствор вводят медленно и под контролем медицинского персонала. Нарушение техники введения может спровоцировать сосудистый коллапс - опасное для жизни состояние.

Риски

Противопоказания «Но-Шпы» включают состояния, при которых перемены в сосудистом тонусе несут угрозу жизни. Это:

• сердечная недостаточность с синдромом слабого выброса;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность.

Также препарат нельзя принимать в случае аллергии на дротаверин или вспомогательные вещества. В первом случае подбирают другой спазмолитик, во втором - заменяют пероральную форму инъекционной или наоборот.

Из-за отсутствия объективных данных исследований препарат запрещен женщинам при грудном вскармливании, а также детям до шести лет.

Побочные эффекты «Но-Шпы» проявляются очень редко. Согласно данным, зарегистрированным во время проведения клинических испытаний, частота их не превышает несколько случаев на 1 тыс. пациентов. Варианты нежелательных последствий приема:

• головная боль;
• головокружение;
• тошнота;
• нарушения сосудистого тонуса;
• снижение АД;
• запор.

Опасным для жизни пациента считается состояние передозировки. При употреблении свыше 240 мг средства возможно нарушение проводимости сердечного нервного пучка, что чревато остановкой сердца. При случайном или намеренном превышении дозы пациенту следует промыть желудок, поместить его под пристальное наблюдение врачей для поддержания основных функций организма

Обновление: Октябрь 2018

Но-шпа (NO-SPA) – популярный препарат, оказывающий быстрый спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Применяется для:

• этиотропной терапии для устранения спазма мышечной ткани, выступающего основой патологического состояния;
• симптоматического лечения спазма гладких мышц , который является симптомом заболевания, не влияя на его патогенез;
• премедикации в период подготовки пациентов к некоторым процедурам (катетеризация мочеточников, мочеиспускательного канала и т.д.).

Поскольку препарат действует исключительно на гладкие мышцы, его практикуют в ситуациях, когда имеются противопоказания к спазмолитическим средствам из группы холиноблокаторов (гипертрофия предстательной железы, ).

Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик.

Дротаверин или Но-шпа

Наверняка каждому из нас приходилось принимать известные желтые таблетки с особым послевкусием при тех или иных проблемах со здоровьем. В составе препарата находится действующее вещество дротаверин, и именно под этим названием выпускается самый популярный конкурент Но-шпы и аналог по составу. В чем же разница между Дротаверином и Но-шпой?

Изучив инструкции к препаратам становится ясно, что и состав, и принцип действия, и оказываемый эффект являются сходными. Поэтому возникает резонный вопрос – есть ли смысл переплачивать за Но-шпу?
Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.

Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.

Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.

Физико-химические свойства, состав, цена

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – таблетках для внутреннего приема и раствора для в/м и в/в введения.

	Основное вещество	Вспомогательные вещества	Физико-химические свойства
Но-шпа таблетки По 6, 20, 24 таблетки в алюминиевых блистерах. По 60, 100 таблеток в полипропиленовых флаконах, в пачках из картона. № 6: 50-70 руб; № 24: 180-220 руб.	Дротаверин гидрохлорид: 40 мг	Стеарат магния 3 мг, кукурузный крахмал 35 мг, тальк 4 мг, повидон 6 мг, моногидрат лактозы 52 мг.	Желтовато-зеленоватые таблетки круглой двояковыпуклой формы, имеющие гравировку «spa» на одной стороне.
Раствор По 2 мл в стеклянных ампулах из темного стекла с насечкой разлома. По 5 ампул в упаковке, в пачках картонных. № 25: 450-480 руб.	Дротаверин гидрохлорид: 20 мг в 1 мл или 40 мг в 1 ампуле	Дисульфит натрия 2 мг, 96% этанол — 132 мг, вода д/и — до объема 2 мл.	Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Дротаверин гидрохлорид является производным изохинолина с мощным спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру. Данный эффект возможен благодаря ингибированию фермента под названием ФДЭ (фосфодиэстераза).

ФДЭ участвует в реакции гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы характеризуется повышением концентрации цАМФ, запускающей цепную реакцию. цАМФ в высоких концентрациях является активатором цАМФ-зависимого фосфорилирования КЛЦМ (киназы легких цепей миозина). Это приводит к понижению аффинности КЛЦМ к Са2+-калмодулиновому комплексу, и инактивированная форма КЛЦМ создает мышечное расслабление.

цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, понижая ее. Связано это со стимуляцией транспорта Са2+ в саркоплазматический ретикулум и экстрацеллюлярное пространство.

Эффективность дротаверина гидрохлорида зависит от концентрации фермента фосфодиэстеразы в тканях, которое значительно различается.

Гидролиз цАМФ в мышечной ткани сердца и гладкой мускулатуре сосудов осуществляется при помощи изофермента ФДЭ3. Это объясняет отсутствие серьезных побочных реакций со стороны ССС при высокой спазмолитической активности.

Селективные ингибиторы ФДЭ4, коим и является дротаверин, могут уменьшать чувствительность матки к действию гормона окситоцина и приводить к ускоренному расслаблению мышечной ткани органа, что позволяет остановить преждевременные роды.

Помимо спазмолитического эффекта, дротаверин уменьшает отек и воспаление в мышечной ткани. Устранение спазма приводит к улучшению кровоснабжения органов. Препарат эффективен при болях, а также помогает восстановлению пассажа внутреннего содержимого полых органов.

При этом дротаверин непосредственно не вмешивается в механизм болевой чувствительности и не стирает симптоматику острых состояний в отличие от анальгетиков.

Эффективность дротаверина высока при спазмах гладкой мышечной ткани нейрогенного и мышечного происхождения. Но-шпа расслабляет гладкие мышечные волокна ЖКТ, мочеполовых и желчевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь действующее вещество полностью и быстро абсорбируется, равномерно распределяется по тканям и проникает в клетки гладких мышц. В кровь поступает около 65 % действующего вещества. Максимальная концентрация в крови определяется через 45-60 минут после приема. Незначительно проходит через плацентарный барьер. Не попадает в ЦНС и не влияет на вегетативную нервную систему.

При в/в либо в/м введении дротаверин связывается с плазменными белками на 95-98% с достижением максимального эффекта через 30 минут.

Метаболизм вещества происходит к клетках печени путем реакций О-дезэтилирования. Метаболиты дротаверина конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками (более 50 %) и кишечником (30 %) в виде метаболитов, полное выведение происходит в течение 72 часов.

Показания к применению

В инструкции по применению Но-шпы указаны следующие показания для этиотропной терапии:

• Спазмы гладкомышечной ткани при заболеваниях желчевыводящих путей: холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, холецистит, холангит, папиллит;
• Спазмы гладкомышечной ткани при патологиях мочевыделительной системы: нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, цистит, спазмы и тенезмы мочевого пузыря;

От чего еще помогает Но-шпа? Как препарат вспомогательной терапии (таблетки или раствор при невозможности принятия таблеток):

• при спазмах гладкомышечной ткани ЖКТ: гастрит, ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазмы привратника и кардии желудка, колит, спастический колит с запором, энтерит, дисфункция сфинктера Одди, синдром раздраженного кишечника;
• при головных болях напряжения (таблетированная форма). Но-шпа не эффективна от головной боли, связанной с мигренью или повышенным ВЧД;
• при дисменорее.

Противопоказания

• тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
• детский возраст до 6 лет (таблетки). Нош-па детям в виде раствора не назначается до 18 лет;
• период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
• наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
• гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).

Особые указания

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипотензии, поскольку есть риск возникновения коллапса, при беременности и в педиатрии. При в/в введении людям с пониженным АД следует находиться в лежачем положении.

Возможны жалобы на дисфункцию ЖКТ при применении лекарства у людей с непереносимостью лактозы (52 мг лактозы на 1 таблетку).

Таблетированная форма не влияет на возможность выполнения работ, требующих значительной концентрации внимания, и вождения авто. После парентерального введения Но-шпы следует воздержаться от точных работ и вождения авто.

Но-шпа при беременности

Очень часто препарат назначается на ранних сроках беременности при тонусе матки для уменьшения угрозы самопроизвольного выкидыша.

Исследования на животных и данные ретроспективного анализа по клиническому применению дротаверина у беременных женщин свидетельствуют о том, что препарат в терапевтических дозировках не оказывал ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия на плод. Но, поскольку препарат в некоторой степени проникает через плаценту, назначение оправдано при наличии реального риска невынашивания беременности.

Препарат нельзя использовать в период родовой деятельности, поскольку возникает риск развития атонических кровотечений в послеродовом периоде.

Дозировка Но-шпы

Продолжительность лечения индивидуальна. Самостоятельно допускается принимать препарат 1-3 дня.

Для таблеток

• Взрослые пациенты : 120-240 мг в сут, разделив дозу на 2-3 приема. Максимальная доза для разового приема – 80 мг.
• Дети 6-12 лет: 80 мг в сут, разделив на 2 приема.
• Дети старше 12 лет : 160 мг в сут, разделив на 2-4 приема.

Для наибольшей эффективности препарат принимают через 1 час после еды, запивая достаточным количеством воды.

Для раствора

Взрослые пациенты: 40-240 мг в сут, разделив на 1-3 введения. При острых спазматических болях препарат вводят в/в медленно, дозой 40-80 мг в течение 30 секунд. В/м уколы вводятся без разведения раствора другими препаратами.

Оценить эффективность препарата обычно может сам пациент, наблюдая значительное уменьшение или исчезновение болевого спазматического синдрома в течение нескольких часов после приема таблетки или инъекции.

Побочные эффекты

• ССС : редко наблюдается тахикардия или снижение АД;
• Нервная система : редко отмечается бессонница, головная боль и головокружение;
• ЖКТ : иногда отмечается тошнота и запор;
• Иммунная система : изредка развиваются аллергические реакции (сыпь, зуд). Отмечались случаи анафилактического шока с летальным исходом и без такового (частота неизвестна). У лиц с бронхиальной астмой или аллергиков возможно развитие бронхоспазма при применении раствора препарата.
• Местные реакции : отек в месте введения инъекции.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозы развивается нарушение сердечной проводимости и ритма вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердечной деятельности. Лечение только стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• Леводопа – ослабление антипаркинсонического действия, усиление ригидности и тремора;
• Другие спазмолитики – усиление спазмолитического действия;
• Антидепрессанты трициклического ряда – усиление артериальной гипотензии (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Морфин – снижение спазмогенной активности (только при комбинации с раствором Но-шпы);
• Фенобарбитал – усиление спазмолититеского эффекта Но-шпы;
• Препараты, связывающиеся с белками плазмы крови – возможно возникновение фармакодинамических и токсических эффектов данных препаратов.

Аналоги

Но-шпа форте, Дротаверин, Дротаверин-Форте, Спазмонет, Дротаверин-сти, Спазмол.

Дротаверина гидрохлорид 40 мг. 20 табл. 12-20 руб.	Спазмонет 40 мг. 20 табл. 55-80 руб.	Дротаверин форте 80 мг. 20 табл. 50 руб.	Спазмол 40 мг. 20 табл. 32 руб.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки 0.04 г
• - Суппозитории ректальные 20 мг
• - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Суппозитории ректальные
• - Субстанция-порошок
• - Таблетки
• - Таблетки 5 мг
• - Таблетки
• - Раствор для подкожного введения 2 мг/мл
• - Субстанция-порошок 0.5 кг; 5 кг; 1 кг

Показания к применению препарата Но-шпа

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Форма выпуска препарата Но-шпа

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 1 или 5;

Фармакодинамика препарата Но-шпа

Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение ткан

Фармакокинетика препарата Но-шпа

Дротаверин при приеме внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами, α-липопротеидами высокой плотности.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный препарат в моче не обнаруживается.

Использование препарата Но-шпа во время беременности

Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Противопоказания к применению препарата Но-шпа

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»);

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

Период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»);

Беременность (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Побочные действия препарата Но-шпа

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Раствор для в/в и в/м введения

Таблетки 40 и 80 мг

Со стороны ССС: редко - учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Раствор для в/в и в/м введения дополнительно

Местные реакции: редко - реакции в месте введения.

Способ применения и дозы препарата Но-шпа

В/м, в/в, медленно. Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг, разделенная на 1–3 введения в/м. При острой почечной и желчно-каменной колике - 40–80 мг в/в, медленно (продолжительность введения около 30 с).

Дети. Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

Для детей 6–12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2–4 приема.

Передозировка препаратом Но-шпа

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

Взаимодействия препарата Но-шпа с другими препаратами

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. и м-холинолитики). Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Морфин. Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Меры предосторожности при приеме препарата Но-шпа

Раствор для инъекций

Содержит дисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»). При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы, в каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. При приеме может поступать в организм до 156 мг лактозы, что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности,

Условия хранения препарата Но-шпа

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Но-шпа

Принадлежность препарата Но-шпа к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A03 Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ

A03A Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника

A03AD Папаверин и его производные