Торговое название : НО-ШПА ®

Международное (непатентованное) название : Дротаверин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг,

крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа :

Спазмолитическое средство.

Код АТХ : A03A D02

Фармакологические свойства :

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии :

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
• При головных болях напряжения.
• При дисменорее.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• Детский возраст до 6 лет
• Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью :

При артериальной гипотензии.

У детей (недостаточность клинического опыта применения).

У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети

клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

Для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие- тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница; сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином,

γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина. с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность и период лактации

Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг.

По 6, 10 или 20 таблеток в блистер ПВХ/Алюминий.

По 1, 2,4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 1 блистеру по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 60 или 64 таблетки во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой,

снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: 5 лет. Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: 3 года.

Для таблеток во флаконах: 5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.

Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 25 °С. Для таблеток во флаконах: хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия ул. Леваи, 5,2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:

115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

Существуют медикаменты, которые должны находиться в аптечке любой семьи. Одним из таких препаратов является Но-шпа, который зарекомендовал себя, как высокоэффективный спазмолитик, применяемый для снятия болей различного характера. Благодаря тому, что медикамент отпускается без рецепта, его часто применяют бесконтрольно, без учета противопоказаний и побочных действий, которые Но-шпа имеет, как любой из медицинских препаратов.

Активное вещество этого препарата - дротаверин, оказывающий спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру и поэтому способный справляться даже с сильными болями спастического характера

Как же правильно применять Но-шпу, и в каких случаях препарат принесет реальную пользу?

Свойства и действие Но-шпы

Медикаментозный препарат Но-шпа относится к спазмолитикам миотропного действия. В его состав входит действующее вещество дротаверин, оказывающее воздействие на гладкую мускулатуру мочеполовой, желудочно-кишечной, сердечно-сосудистой, билиарной систем.

Дротаверин расслабляет мышцы, в результате чего спазмы ослабевают, что позволяет использовать лекарственный препарат для снятия болей при болезнях ЖКТ и заболеваниях, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией. Действующие вещества Но-шпы ускоряют кровообращение в тканях, что приводит к расширению сосудов, т.е. облегчает головные боли и снимает лихорадочные состояния.

Лучшему усвоению лекарства способствуют вспомогательные вещества, входящие в состав Но-шпы: тальк, крахмал, стеарат , поливидон, моногидрат лактозы.

Формы выпуска препарата: ампулы для внутримышечных инъекций и более популярные – таблетки.

Аналоги препарата:

• Дротаверин;
• Спазмонет;
• Папаверин;
• Спазмол;
• Нохшаверин.

По своему составу и действию таблетки Но-шпа напоминают Папаверин, но обладает более сильно выраженным эффектом. Но-шпа снимает боли различного происхождения, препятствует проникновению ионов в органы, понижает тонус гладкой мускулатуры, но при этом не оказывает негативного воздействия на состояние нервной системы.

Самый популярный аналог Но-шпы – таблетки Дротаверин, которые имеют тот же принцип действия и состав, и обладают таким же эффектом, и к тому же стоят на порядок дешевле. Есть ли смысл приобретать Но-шпу, если есть недорогой препарат аналогичного действия?

Но-шпа является запатентованным, оригинальным препаратом, а наличие патента накладывает особые обязательства на производителя – должен быть обеспечен производственный контроль, соответствие сырья качеству и безопасности. Перед тем, как попасть на прилавки, препарат проходит ряд клинических испытаний, где ему предъявляются строгие требования.

Дротаверин же относится к дженерикам, т.е. является незапатентованным препаратом, к которому предъявляются гораздо меньшие требования. Это не говорит о том, что Дротаверин может быть неэффективным и негативно отражаться на здоровье, но объясняет большую популярность Но-шпы и оправдывает его высокую стоимость.

Сколько действует Но-шпа? Но-шпа лучше всех справляется со спазмами, т.е. с непроизвольным сокращением мышц, вызывающим болевые ощущения. Если для снятия таких болей применить обычные анальгетики (например, ), эффект будет непродолжительным, тогда как Но-Шпа действует непосредственно на причину боли, в результате чего неприятные симптомы долгое время не возвращаются.

От чего помогает Но-шпа

Препарат может использоваться, как основное, так и как вспомогательное терапевтическое средство при ряде патологических состояний:

• Спастических ;
• Пиелите;
• Тенезмах;
• Проктите;
• Коликах;
• Альгодисменорее;
• Спазмах артерий;
• Эндартериите;
• Дискинезии желчевыводящих органов;
• Спазме сосудов мозга.

Кроме этого Но-шпа применяется при некоторых состояний, для облегчения и снятия неприятных симптомов.

При головной боли

Инструкция не указывает на то, что Но-шпа устраняет головные боли. Но, если боли в голове связаны с усталостью либо бессонницей, то препарат активно справляется с устранением сдавливающих головных спазмов.

Обратите внимание! Но-шпа от не рекомендуется к применению одновременно с другими спазмолитиками, но ее можно использовать вместе с медикаментами группы анальгетиков (парацетамолом, др.).

При постоянных головных болях применять Но-шпу регулярно не рекомендуется, лучше обратиться к врачу для выяснения причины болезненного состояния.

При температуре

При повышенной температуре, если она сопровождается спазмами мускулатуры (судорогами) вместе с жаропонижающими детям и взрослым рекомендуется давать спазмолитик – Но-шпу.

Как самостоятельное средство для снижения температуры Но-шпа не эффективна.

При беременности

При вынашивании ребенка у беременных нередко наблюдается высокий , что грозит . Для снятия спазма мускулатуры матки нередко прописывают прием Но-шпы.

Перед родами Но-шпу нередко выписывают в комплексе с препаратами Бускопан либо Папеверин для того, чтобы подготовить родовые пути к нормальному прохождению плода. Гинекологи утверждают, что это достаточно эффективно помогает облегчить будущие роды, как для самой матери, так и для ребенка.

При кашле

Но-шпа не обладает отхаркивающим и противокашлевым действием, поэтому при кашле является бесполезной.

Но если воспаление, вызывающее , локализуется в легких и бронхах, то приступы могут спровоцировать спазмы в дыхательных путях и удушье. При таких состояниях Но-шпа помогает значительно облегчить состояние, но не вылечить кашель.

При менструации

Боли при месячных могут быть настолько интенсивными, что напоминают родовые схватки. Причиной таких болевых ощущений являются сокращения матки – спазмолитик Но-шпа действует расслабляющее на мышцы матки и нейтрализует боли.

Во время болезненных месячных возможно пить до шести таблеток препарата в сутки.

При цистите

Но-шпа может назначаться в качестве вспомогательного лечения при для устранения болей. Лекарство быстро снимает тяжесть внизу живота и купирует боли, возникающие в районе поясницы.

После приема Но-шпы мышцы мочевого пузыря расслабляются, в результате чего орган начинает эффективней функционировать.

При давлении

Если повышение связано со спазмом сосудов, то Но-шпа может снизить показатели АД, т.к. препарат улучшает кровообращение и благоприятно воздействует на сосуды.

При снижении с помощью Но-шпы должна обязательно соблюдаться дозировка препарата, т.к. неконтролируемый прием может снизить показатели АД до критических цифр.

При болях в кишечнике

Если спазмы кишечника не связаны с патологиями, а вызваны отравлением, расстройством моторики, длительным приемом медикаментов, то Но-шпа поможет справиться с болями любой интенсивности.

Однако, при длительных болях в области кишечника, не стоит пытаться купировать боль с помощью спазмолитика, а лучше незамедлительно обратиться к врачу.

При коликах

В брюшном либо забрюшинном пространстве могут возникнуть резкие схваткообразные боли. Колики могут печеночными, почечными, поджелудочными, кишечными в зависимости от места их локализации. Их появление может вызвать бесконтрольный прием алкоголя, злоупотребление жирной пищей и другие причины.

Но-шпа в этом случае достаточно быстро нейтрализует боль, но не устраняет их причину. Поэтому при таких состояниях после обезболивания лучше обратиться за врачебной консультацией.

Как правильно пить Но-шпу

Пить спазмолитическое средство в таблетках можно по 1-2 штуки за один прием дважды-трижды за сутки. В виде инъекций (в ампулах) медикамент вводится в вену в дозировке от 40 мг до 80 мг.

Малыши, возраст которых от 6 до 12 лет, должны потреблять не более 80 мг за сутки, причем это количество разделяется на 2-4 приема. Но-шпа после 12-ти лет может употребляться детьми в дозировке до 160 мг препарата, также растянув это на несколько приемов.

Взрослым не стоит превышать суточной дозировки медикамента – 240 мг, а разовый прием не должен быть более 80 мг.

В ряде случаев применение Но-шпы возможно без врачебной консультации, но перед этим стоит обязательно изучить все противопоказания к препарату и рекомендации по его использованию. Самостоятельный прием лекарств в качестве обезболивающего не должен превышать двух дней – спустя этот период стоит обратиться к медикам для выявления причин болей.

Кому противопоказана Но-шпа:

• При тяжелой ;
• При непереносимости галактозы;
• При тяжелых патологиях печени либо почек;
• При нарушениях всасываемости кишечника;
• При непереносимости компонентов препарата.

Прием спазмолитика не разрешен детям, которым не исполнилось шести лет.

Обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40- 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (желче- и ) 40-80 мг внутривенно

Но-шпа - спазмолитик миотропного действия. Понижает тонус гладких мышц, умеренно расширяет кровеносные сосуды. Применяется для профилактики и лечения функциональных состояний и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры: при холелитиазе, холецистите, язвенной болезни, спастическом колите, проктите, нефролитиазе, пиелите, дисменорее и др.

Латинское название:
НО-ШПА / NO-SPA.
НО-ШПА ФОРТЕ / NO-SPA FORTE.

Состав и форма выпуска:
Но-шпа таблетки по 20, 60 или 100 шт. в упаковке.
1 таблетка Но-шпа содержит дротаверина гидрохлорид 40 мг.
Но-шпа раствор для инъекций в ампулах по 2 мл по 5 или 25 шт. в упаковке.
1 мл раствора Но-шпа содержит дротаверина гидрохлорид 20 мг.
Но-шпа форте таблетки по 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Но-шпа форте содержит дротаверина гидрохлорид 80 мг.
Но-шпа форте раствор для инъекций в ампулах по 4 мл по 5 или 25 шт. в упаковке.
1 мл раствора Но-шпа форте содержит дротаверина гидрохлорид 20 мг.

Свойства / Действие:
Но-шпа - спазмолитический препарат, миотропный спазмолитик.
Но-шпа уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки, снижает тонус гладких мышц внутренних органов, их двигательную активность, в т.ч. перистальтику кишечника, умеренно расширяет кровеносные сосуды.
Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Но-шпа является эффективным спазмолитическим препаратом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать Но-шпу в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).
При внутривенном введении действие Но-шпы проявляется через 2-4 минуты, а максимальный эффект развивается через 30 минут.

Показания:
Но-шпа применяется для профилактики и лечения функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: при холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: при нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря;
• спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, энтерите, колите, спастическом запоре;
• в гинекологии: дисменорея (альгодисменорея), для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах;
• спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга (в т.ч. при эндартериите, головных болях); профилактика спазмов гладкой мускулатуры при проведении инструментальных исследований.

Способ применения и дозы:
Внутрь:
Взрослые: обычная суточная доза Но-шпы составляет 120-240 мг (в 2-3 приема).
Дети: суточная доза Но-шпы для детей в возрасте 1-6 лет составляет 40-120 мг (в 2-3 приема), в возрасте старше 6 лет - 80-200 мг (в 2-5 приемов).
Парентерально:
Для взрослых средняя суточная доза Но-шпы составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 приема, внутримышечно.
Для купирования почечной и печеночной колики - 40-80 мг вводят внутривенно медленно. При внутривенном введении Но-шпы, в связи с опасностью коллапса, больной должен лежать.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения - 40 мг внутримышечно; при неудовлетворительном эффекте возможно дополнительное введение 40 мг в течение 2 часов.
При заболеваниях периферических сосудов Но-шпу можно вводить внутриартериально.
Максимальная суточная доза для детей составляет: в возрасте 1-6 лет - 120 мг в 3 приема; в возрасте старше 6 лет - 200 мг в 3 приема.

Передозировка:
В высоких дозах возможны: нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, что может вызвать остановку сердца; паралич дыхательного центра.

Противопоказания:

• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов препарата Но-шпа;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• дети в возрасте до 1 года (таблетки).
  Но-шпу применяют с осторожностью:
• выраженный атеросклероз коронарных артерий;
• аденома предстательной железы;
• глаукома;
• беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью:
В период беременности применение Но-шпы возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
В период грудного вскармливания назначать Но-шпу не рекомендуется в связи с отсутствием необходимых клинических данных.

Побочное действие:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор (редко).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение (редко), гипотензия (очень редко).
Возможны: чувство жара, потливость, аллергические реакции.
При внутривенном введении отмечены случаи снижения артериального давления (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий, угнетения дыхательного центра.

Особые указания и меры предосторожности:
Но-шпа может быть использована в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Но-шпу применяют в сочетании с холинолитиками и другими противоязвенными препаратами.
Таблетки Но-шпы содержат лактозу и противопоказаны больным, страдающим дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Но-шпа для парентерального применения содержит бисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. Парентерального применения Но-шпы в таких случаях следует избегать.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
При приеме внутрь в терапевтических дозах, Но-шпа не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работе на станках требует индивидуального рассмотрения.
После парентерального, а особенно внутривенного введения Но-шпы, рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках в течение 1 часа после применения препарата.

Лекарственное взаимодействие:
При совместном применении Но-шпы:

• с леводопой: снижается антипаркинсонный эффект, наблюдается усиление тремора и ригидности (необходимо соблюдать осторожность);
• с папаверином, бендазолом, другими спазмолитиками, в т.ч. М-холиноблокаторами, фенобарбиталом: усиливается спазмолитический эффект;
• с трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом: повышается риск артериальной гипотензии;
• с морфином: уменьшается спазмогенная активность морфина.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С.
Срок годности: 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки : таблетки - без рецепта; раствор для инъекций - по рецепту врача.

Лекарственное средство но-шпа (МНН - дротаверин) относится к группе спазмолитиков. Способность подавлять активность фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), необходимого для гидролиза цАМФ до АМФ, наделяет но-шпу сильнейшим спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры. Исключение ФДЭ из цикла биохимических превращений ведет к увеличению концентрации цАМФ, что автоматически запускает целый каскад реакций, в результате чего потенцируется желанное мышечное расслабление. Но-шпа - всемирно известный брэнд, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Хиноин» с начала 60-ых годов прошлого века. Практически сразу новый сверхэффективный спазмолитик завоевал мировое признание, сила которого в настоящее время не снизилась ни на йоту. В России данный препарат был впервые зарегистрирован в 1963 году, и сразу же завоевала сердца (а точнее - излишне тонизированные гладкие мышцы) сотен тысяч пациентов и их лечащих врачей. Десятки лет применения но-шпы свидетельствуют о высокой эффективности и достаточной безопасности данного препарата. Согласно статистическим данным но-шпа является наиболее часто прописываемым спазмолитиком, объем продаж которого растет с каждым годом.

Благодаря избирательности своего действия, но-шпа не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, прицельно «атакуя» лишь спазмированные мышцы желчевыводящих путей, пищеварительного и мочеполового тракта.

Но-шпа выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. В состав таблетированной формы может входить 40 или 80 мг дротаверина (в последнем случае к названию препарата добавляется слово «форте»). По общим рекомендациям суточная доза препарата составляет от 120 до 240 мг (при максимальной разовой дозе в 80 мг), кратность приема - 2-3 раза в день. Что касается приема но-шпы пациентами детского возраста, то для них суточная доза должна составлять 80 мг за 2 приема (дети от 6 до 12 лет) или 160 мг за 2-4 приема (дети от 12 лет). Длительность приема препарата без медицинского контроля не должна превышать 1-2 дней. Если по прошествии этого периода боль не ослабевает, то необходимо в обязательном порядке обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции медикаментозной терапии. Если но-шпа используется в качестве вспомогательного лечения, то длительность фармакотерапии без консультации со специалистом может быть дольше (до 3-ех дней). В некоторых случаях умудренные опытом пациенты могут достаточно достоверно отследить свое состояние и оценить эффективность лечения. Если спустя некоторое время после приема но-шпы в максимальной дозе боль снижается незначительно или вовсе остается на прежнем уровне, то ничего иного не остается, как обратиться к врачу.

Фармакология

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ4 типа (ФДЭ4). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Действие препарата начинается через 30 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Форма выпуска

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
24 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. (что соответствует 240 мг).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа ® для детей в возрасте от 6 до 12 лет - по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, для детей в возрасте старше 12 лет - по 4 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг (4 таб.)

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь).

Показания

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, при беременности, у детей.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа ® при беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение у детей

Противопоказан прием препарата детям в возрасте до 6 лет.

Особые указания

В состав таблеток 40 мг входит 52 мг лактозы моногидрата, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Применение препарата Но-шпа способствует быстрому устранению спазмов различной этиологии, снятию болевых ощущений и улучшению кровообращения в пораженных тканях. Высокая терапевтическая активность медикамента создает благоприятные условия для назначения Но-шпы в отношении широкого спектра показаний. Однако по этой же причине не рекомендуется подбирать дозировку и начинать прием препарата самостоятельно, чтобы избежать возможных негативных последствий. Для составления правильной схемы лекарственного употребления необходимо пройти обследование и проконсультироваться с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Формой лекарственного средства Но-шпа являются желто-зеленые таблетки двояковыпуклой круглой формы с выгравированным буквенным сочетанием «spa» на одной из сторон.

Медикамент упаковывается в контурные упаковки из поливинилхлорида и алюминия по 6 и 24 единиц, блистеры из ламинированного алюминия по 10 единиц и полипропиленовые баночки по 60 и 100 единиц.

Описание и состав

Действующий компонент – гидрохлорид . Таблетки Но-шпы содержат 40 мг активного элемента.

Дополнительные вспомогательные вещества:

• моногидрат лактозы;
• повидон;
• стеарат магния;
• кукурузный крахмал;
• тальк.

Фармакологическая группа

Особые указания

По причине нахождения в таблетках Но-шпы моногидрата лактозы в качестве вспомогательного элемента, возможно проявление расстройств работы желудочно-кишечного тракта у пациентов с непереносимостью.

Средство не оказывает направленного влияния на чувство пространственного ориентирования пациента, скорость реакции и сенсорное восприятие. По этой причине в период применения медикамента разрешается управлять любыми транспортными средствами, а также заниматься деятельностью, сопряженной с опасностью и повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Интоксикация организма на фоне приема медикамента Но-шпа является крайне маловероятной. Однако в некоторых случаях прием чрезмерно высокой дозы средства может спровоцировать сбой сердечного ритма и нарушение проводимости сердца, вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса. Это явление может способствовать остановку сердца с дальнейшим летальным исходом.

Для терапии передозировки пациента нужно сразу же поместить под наблюдение врача, вызвать у него и промыть желудок. После этого следует начинать симптоматическое лечение.

Аналоги

Вместо Но-шпы можно применять следующие препараты:

1. Спазмол - отечественный медикамент, содержащий . Выпускается он в таблетках, противопоказанных детям до 6 лет, пациенткам кормящим грудью. Спазмол может применяться с осторожностью для лечения беременных женщин.
2. Спазмонет является полным аналогом Но-шпы. Производится препарат в таблетках, которые с осторожностью могут применяться у детей до 6 лет. Беременность и не являются противопоказанием к лечению препаратом Спазмонет.
3. является заменителем Но-шпы по клинико-фармакологической группе. В продаже лекарство бывает в таблетках, инъекционном растворе, свечах для вагинального введения. Спазмолитик может применяться для лечения грудничков старше полугода. Когда польза для материи превышает вред для малыша можно применять беременными и кормящими пациентками.
4. Но-шпалгин - комбинированный препарат, одним из действующих компонентом которого является . Это сильнодействующее средство выпускается в таблетках, которые нельзя прописывать пациентам, не достигшим 6 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.

Условия хранения

Хранить препарат Но-шпа следует при температуре от 15 до 25 градусов в темном не влажном месте. Средство нужно держать далеко от детей.

Срок годности таблеток в блистерах алюминий/ПВХ – 3 года.

Срок годности таблеток в полностью алюминиевых блистерах и флаконах – 5 лет.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 192 рубля. Цены колеблются от 47 до 556 рублей.