Преднизолон (Prednisolone)

Химическое название:
(11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

Брутто-формула:
C 21 H 28 O 5

Фармакологическая группа вещества Преднизолон:
Глюкокортикоиды

Характеристика вещества Преднизолон:
Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология:
Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное.

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает - лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1-глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы - 2–4 ч, из тканей - 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% - в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон:
Парентеральное введение . Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение : ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки . Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные : неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза - ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

При применении на кожу : бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные : вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Побочные действия вещества Преднизолон:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты :
Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы : вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов : гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств : психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции : генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие : общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу : стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные : при длительном применении - повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы - опасность перфорации; редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ. В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами - возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка:
Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы : повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки : немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки : следует уменьшить дозу препарата.

Способ применения и дозы:
Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно . Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, состояния больного и ответа на проводимое лечение.

Внутрь (бóльшую часть или всю дозу назначают утром). При заместительной терапии начальная доза 20–30 мг/сут, поддерживающая - 5–10 мг/сут. При необходимости применяют в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Для детей начальная доза - 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая - 0,3–0,6 мг/кг/сут.

В крупные суставы вводят 25–50 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в мелкие - 5–10 мг. Для инфильтрации ткани - от 5 до 50 мг, в очаг поражения при контрактуре Дюпюитрена.

В/в (обычно сначала струйно, затем капельно), при невозможности в/в введения вводят в/м в тех же дозах. При шоке разовая доза 0,05–0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г), повторно - через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г. При острой недостаточности надпочечников разовая доза 0,1–0,2 г, суточная 0,3–0,4 г. При астматическом статусе вводят по 0,5–1,2 г/сут с последующим снижением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. При тяжелых аллергических реакциях вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут.

Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: по 1–2 капли 3 раза в сутки, в острых случаях препарат закапывают каждые 2–4 ч. После операций на глазах назначают только на 3–5-й день после операции.

Наружно . Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии и составляет, как правило, 6–14 дней. На ограниченных очагах для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.

Меры предосторожности вещества Преднизолон:
Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Внимание!!!

Перед использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Преднизолон представляет собой синтетический стероидный препарат (не путать с анаболическими стероидами) аналог глюкокортикоидных гормонов человека. Хоть препарат и обладает стероидной структурой, направление его активности противоположно действию анаболических стероидов.

В первую очередь различия касаются сильного угнетающего действия в отношении иммунной системы, если анаболические стероиды просто меняют баланс в её работе (превалирование бета-лимфоцитов и подавление т-лимфоцитов, что порой может вызывать более частые заболевания ОРЗ), то Преднизолон тотально подавляет (слабее чем Дексаметазон) базисные функции иммунной системы:

1. Ингибирование активности лейкоцитов и макрофагов в тканях. Ограничение транспорта лейкоцитов к месту возможного воспалительного процесса, торможение активности гистофагоцитов в отношении захвата и переваривания бактерий экзогенных частиц и веществ, так же ингибирует синтез интерлейкина-1 (цитокина - медиатора воспаления и иммунитета).

Усиливает плотность стенок лизосом, что уменьшает объём гидролитических ферментов в очаге воспаления. Ингибирует проницаемость капиллярной сети вследствие активности гистамина. Подавляет производство лейкотриенов и простагландинов ввиду активности фосфолипазы, так же (по действию схожим с активностью НПВС) ингибирует синтез циклооксигеназ первого и второго типа (но больше второго). Уменьшает кол-во обоих лимфоцитов (T-B), базофилов, моноцитов и др. ввиду их транспорта из сосудистой системы в лимфатическую, тормозит синтез антител.

Уменьшает активность фибробластов, что влечёт подавление синтеза коллагена, так же подавляет секрецию адренокортикотропного гормона и бета-липотропина (стимулятора липолиза в подкожной жировой ткани), фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона.

Обладает значительной активностью в отношении метаболизма жиров, белков и углеводов, ускоряя глюконеогенез (и его ферментов), потенцирует захват аминокислот почками и печенью, так же усиливает "запасание" гликогена в мышцах и печени из продуктов распада белков, способствует росту уровня глюкозы в крови (в организме глюкокортикоиды вырабатываются в ответ на стресс, повышая уровень глюкозы способствуют повышению энергетического потенциала организма для неотложных действий - боя с противником или бегства), в свою очередь рост уровня глюкозы провоцирует рост уровня инсулина, однако препятствует усвоению глюкозы жировой тканью, оставляя её для органов и главное мышечной ткани. Однако рост уровня инсулина может стать причиной утилизации глюкозы именно в жировые клетки (в этом одна из причин почему люди, часто нервничающие на работе обладают избыточной жировой массой).

Разрушающе действует как на соединительную ткань (суставы и связки), так и на ткани костей, кожи, мышц и лимфы. Активен в отношении регулирования уровней электролитов (выводит калий и кальций, копит натрий, что увеличивает кол-во воды в теле). Потенцирует синтез кислот и пепсина в желудке, что может стать причиной язв.

В целом обладает антиаллергенным, противовоспалительным действием, а так же подавляет пролиферацию (деление) клеток (что активно используется как в комплексном лечении онкологических болезней, а так же цирроза печени).

В сфере спорта часто используется для повышения силовой выносливости (так как повышает уровень глюкозы в крови), что делает данный класс препаратов весьма заманчивым для бегунов на дальние дистанции, велосипедистов и др. В бодибилдинге и пауэрлифтинге может быть использован для уменьшения болей и отёков после травм, а так же довольно часто используется в случае болезненности в месте инъекций анаболических стероидов (если НПВС не помогают), особое внимание стоит уделить мазям на основе Преднизолона либо иных глюкокортикоидов, так как они снижают количество стероидных угрей.

Показаниями к клиническому использованию являются: аллергии, дегенеративные изменения в суставах иной соединительной ткани (снимает боль и воспаления), болезнь Бехтерева, болезнь Аддисона, астма, дерматомиозит, в качестве ГЗТ (если надпочечники не функционируют), состояние гипогликемии (на заметку атлетам безмерно использующих инсулин), цирроз печени, гепатиты, онкологические заболевания, гемолитическая анемия, болезнь Верльгофа, экземы, дерматиты, облысение, псориаз, пузырчатка. При внутримышечном и внутривенном ведении Преднизолон позволяет купировать острые состояния: шока, аллергий, отёки мозга, острые формы астмы, острый гепатит, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка), тиреотоксический криз.

Побочными явлениями препарата являются: пептические язвы, увеличение жировой массы тела, высокий уровень глюкозы вплоть до развития диабета, подавление способности ЖКТ переваривать продукты молочного происхождения (кроме молочнокислых), выведение солей кальция и калия, накопление солей натрия что провоцирует избыточное скопление воды, повышение АД, разрушение костной ткани, усиление сворачивающей способности крови, глаукома, катаракта, подавление иммунной системы (повышение заболеваемости).

Относится к синтетическим стероидным ЛС, является аналогом глюкокортикоидных гормонов, производимых человеческим организмом. Этот препарат характеризуется стероидной структурой, но при этом его действие полностью противоположно направлению активности анаболических стероидов. Перечень показаний к применению достаточно широк, но лекарство может использоваться не только с целью лечения ряда заболеваний, но и для стимуляции роста мышечной массы, устранения воспалительного процесса, купирования боли у спортменов-бодибилдеров.Чтобы понять, как действует препарат, необходимо разобраться с его основными свойствами.

Механизм действия

Препарат ингибирует активность клеток-лейкоцитов, а также макрофагов внутри тканей. Благодаря ограничению транспортировки лейкоцитов к воспалительному очагу и снижению активности гистофагоцитов удается снизить выраженность воспаления.

К тому же, преднизолон способствует укреплению стенок лизосом, это приводит к уменьшению количества гидролитических ферментов непосредственно в очаге воспаления. Он угнетает выработку простагландинов и лейкотриенов, что обусловлено активностью фосфолипазы. Благодаря такому действию устраняется болевой синдром.

Под действие лекарственного средства снижается активность фибробластов, это приводит к приостановлению синтеза коллагена и некоторых гормонов (адренокортикотропного, фолликулостимулирующего, тиреотропного, а также бета-липотропина).

Преднизолон оказывает влияние на метаболические процессы, ускоряет глюкогенез, повышает скорость накопления гликогена в мышечной ткани и клетках печени, повышает уровень глюкозы в крови. При этом снижается усвояемость глюкозы в жировой ткани, что позволяет энергетически подпитывать мышечную ткань.

Препарат характеризуется не только противовоспалительными, но и антигистаминными свойствами.

Показания к применению

В спорте применяется с целью повышения физической выносливости (за счет повышения показателя глюкозы в крови). Использование Преднизолона в бодибилдинге – снижение выраженности болевых ощущений, устранение отечности после полученных травм. Также может применяться при локальной болезненности после постановки уколов (введение анаболических стероидов), в том случае, когда НПВС не были эффективны.

Дозировки и способ применения

Прием Преднизолона в бодибилдинге осуществляется таким образом:

• Доза: 3,5 – 10,5 мг на протяжении суток
• Время употребления лекарства: единоразово утром после приема пищи или же после еды примерно за 1,5 часа до предполагаемой тренировки
• Длительность применения: курс длится не больше 3 нед.

Оптимальное время употребления преднизолона – дни тренировок, благодаря такой схеме применения удастся повысить эффективность ЛС, а также существенно снизить вероятность развития побочной симптоматики и продлить курс терапии.

Противопоказания

Применять препарат противопоказано в случае:

• Серьезных патологий ССС
• Нарушения работы ЖКТ
• При наличии заболеваний, спровоцированных вирусами, бактериями или грибками
• Недугов эндокринной системы
• Протекания раннего поставкцинального периода
• Гиперлипидемии
• Развития острого психоза
• Ожирения
• Ухудшения работы почечной системы и печени
• Системного остеопороза
• Иммунодефицитных состояний
• Миастении
• Полиомиелита
• Гипоальбуминемии
• Заболеваний глаз.

Побочные реакции

На фоне курса приема лекарства может наблюдаться развитие таких симптомов:

• Появление пептических язв
• Увеличение веса
• Повышения показателя глюкозы, что чревато развитием сахарного диабета
• Ухудшение переваривания молочных продуктов, кроме кисломолочных
• Резкий скачок АД
• Появление отеков
• Разрушение костной ткани
• Увеличение количества тромбоцитов в крови, что повышает ее свертываемость
• Подавление работы иммунной системы
• Развитие заболеваний глаз (катаракты или глаукомы).

Стоит помнить, что принимать Преднизолон в спортивных целях без предварительной сдачи анализов и консультации специалиста нельзя. Бесконтрольный прием ЛС может стать причиной развития необратимых патологических изменений.

Если вы получили травму, понятное дело, хочется поскорее прийти в норму. Как это сделать? Да очень просто! Взял да и вколол сам себе инъекцию кортизона! Сегодня в нашем спорте этот способ широко распространен.

Кортизон в аптечке культуриста стоит на самом почетном месте, рядом со стероидами. Тем более, что и то, и другое относится к одному типу гормонов. В бодибилдинг кортизон попал из медицины.

Ну а в терапевтическую практику внутримышечные инъекции кортизона вошли в 1950-е годы: их применяли как противовоспалительное средство при артритах - отложениях солей в суставах.

Метод хорошо себя зарекомендовал, и с тех пор медики начали применять их для лечения почти всех острых и хронических воспалительных заболеваний костно-мышечной системы, включая тендиниты (воспаления сухожилий), бурситы, растяжения связок и сухожилий, воспаления суставов.

Со временем кортизон стал "дежурным" препаратом в спорте.
УРОК БИОХИМИИ

Надпочечники вырабатывают два разных класса стероидов: андрогены и кортикостероиды. Эти естественные гормоны поразному действуют на организм. Андрогены не обладают противовоспалительными свойствами, но влияют на рост тканей; в этом плане они близки к анаболикам.

А вот кортикостероиды, наоборот, относятся к катаболикам, зато способны подавлять воспаления. Когда ученые это установили, они сразу же создали синтетические кортикостероиды. Первым был препарат кортизон, за ним последовало множество других, в том числе преднизолон и дексаметазон. Для инъекций их обычно смешивают с местным обезболивающим или "замораживающим" средством типа лидокаина.
РОЗЫ И ШИПЫ

Кортизон, в самом деле, эффективен, но только при правильном применении. Для начала, его нельзя рассматривать как единственное лекарство: это лишь часть общей лечебной программы, обычно включающей отдых, реабилитацию и профилактические упражнения. Кортизон снимает боли в травмированных суставах, воспаления и опухоли, но злоупотребление им опасно.

Дело в том, что передозировка приводит к прямому повреждению суставного хряща или поверхности сустава. Удивляться этому не нужно. Любые гормоны схожи со змеинным ядом: в малых дозах лечат, в больших - калечат. В бодибилдинге сложилось "железное" правило (взятое из медицины) - нельзя применять кортизон на один и тот же сустав чаще трех раз в год. К тому же, надо знать, как делать инъекцию.

Чайники обычно колят прямо в то место, которое болит и обычно попадают в сухожилие. Между тем, спортивный врач никогда не вводит кортизон прямо в воспаленное сухожилие - только в окружающую его "сумку". Такое лечение проводят при тендинитах плечевых суставов, бурситах локтей и тазобедренных суставов. Кстати, такого рода инъекции можно проводить только под контролем медика.

Известны случаи, когда кортизон вызывал ослабление прочности сухожилий. Кстати, надо уточнить, что в любом случае инъекции кортизона делают сухожилия менее прочными. Вот поэтому после инъекций необходимо воздерживаться от тренировок 10-14 дней (точный срок определяется врачом по месту укола и диагнозом). Запомните, кортизон никогда не применяют при воспалениях подколенного и ахиллова сухожилий - из-за риска полного их разрыва; при острых травмах связок или растяжениях мышц кортизоновые инъекции тоже не рекомендуются.

Нельзя делать инъекции в инфицированный участок тела или рядом с ним. Я имею в виду то место на вашей ж..., куда вы обычно колете стероиды и где у вас, возможно, уже образовалась инфекционная опухоль.

Инъекции исключены, если у вас аллергия на стероидные препараты. Вы должны знать, что у многих качков после инъекции кортизона проявляется "постстероидная вспышка" - резкое усиление боли вокруг места инъекции на период до двух суток. В таком случае своему больному суставу вы должны обеспечить покойный покой и приложить лед. Помогают и анальгетики типа аспирина или тайленола.
ВЫВОДЫ

Кортизон - препарат с мощным противовоспалительным потенциалом, способный заметно ускорить восстановление после травмы. Однако как со всеми гормональными средствами с ним надо проявлять осторожность. Чтобы избежать осложнений, запомните следующие правила:

Не делайте больше трех кортизоновых инъекций в год;

Давайте "уколотому" месту, по крайней мере, 10-дневный отдых, чтобы предотвратить повреждение сустава или разрыв связок;

Не забывайте: сама по себе инъекция - не панацея; кортизон - только часть сложного лечебного процесса, включающего отдых от физической нагрузки, физиотерапию и особые профилактические упражнения.
Николас Ди Нкбиле

Важной проблемой в системе подготовки спортсменов является применение допинга, как мощного фактора повышения спортивной работоспособности и улучшения достижений атлетов.

Вот уже более трёх десятков лет в спорте высших достижений господствует допинг, борьба с которым ведётся с 1962 г. Впервые данная проблема обсуждалась в комиссии Организации Объединённых Наций по наркотикам. В 1968 г. Олимпийские игры в Мексике стали первыми международными соревнованиями, где были предприняты антидопинговые меры.

Однако допинг имеет многотысячелетнюю историю, которая началась задолго до того, как в Греции были организованы I Олимпийские игры современности. Спортсменами использовались различные стимуляторы для показа высоких результатов. Это были некоторые лекарственные растения, семенники убитых животных, употреблявшиеся в пищу, всякие методы заговоров (экстрасенсов) и другие приёмы. Всё это продвигалось в Европу из более развитых в то время по части допингов стран - Индии и Китая, которые уже имели достаточно развитую "фармацевтическую индустрию" по изготовлению настоев, экстрактов и других лекарственных форм, известных десятки тысяч лет стимуляторов нервной системы и других препаратов. Затем подключились к этой гонке Вавилон и Древний Египет, которые вели активные военные действия со своими соседями и нуждались в повышении боеспособности своих воинов, а также спортсменов. Европа внесда свою лепту в связи с завоеваниями Александра Македонского и впоследствии Римской Империи.

Допингом называется биологически активное вещество, искусственно повышающее спортивную работоспособность и вызывающее побочные эффекты в организме.

Допинг - это назначение или использование здоровыми людьми веществ, в любой форме чуждых организму, или физиологических веществ в количествах, превышающих нормальные, и ненормальные методов, с исключительной целью добиться искусственным и нечестным путем улучшения результатов в соревновании.

В настоящее время Медицинская комиссия Международного Олимпийского комитета выделяет свыше 10 000 препаратов в различных лекарственных формах, относящихся к допинговым. Во многих международных спортивных федерациях установленные рекорды утверждаются лишь при наличии медицинского протокола или заключения биопроб спортсменов на содержание в них допинговых лекарств.

Международная любительская легкоатлетическая федерация (IAAF) является лидером в борьбе с допингом. Ниже приводятся фармакологические средства, являющиеся допингами и запрещенные IAAR Это далеко не исчерпывающий список запрещённых веществ.

Автор приводит список запрещённых препаратов, как даны они в литературных источниках (Сейфулла Р.Д., Анкудинова И.А., 1996; Списокзапре-щённых препаратов, выпущенный к Всемирным юношеским играм в Москве, 1998; Спортивная медицина. Справочное издание, 1999).

Кровяной допинг (гемотрансфузия), включая использование эритро-поэтина (ЕРО), препаратов, увеличивающих плазму крови (например, HAES), искусственных датчиков кислорода является запрещённым методом. В результате этой процедуры кратковременно увеличивается количество эритроцитов, повышается доставка кислорода к работающим мышцам, обуславливая рост аэробной способности и улучшение выносливости.

Анаболические агенты

(андрогенические анаболические стероиды; применение препаратов объясняется стимулирующим эффектом в отношении синтеза белка, приводящим к увеличению мышечной массы, содержания в них белка и нуклеиновых кислот)

Андростенедиол	Клостебол	Оксиметолон
Андростенедион Местеролон		Салбутамол
Боластерон	Метандиенон	Станозолол
Болденон	Метандриол	Тестостерон
Гестринон	Метенолон	Тренболон
	Метилтестостерон	Формеболон
Дегидрохлорметил-тестостерон	Нандролон	Флюоксиместерон
Дегидроэпиан-дростерон	Норэтандролон	Фуразобол
Дигидротестостерон	Оксандролон	Хлордегидро-метилтестостерон
Кленбутерол	Оксиместерон	19-норандростенедиол 19-норандростенедион
и химически или фармакологически относящиеся к ним составные рекурсоры
Бета - агонисты (Бета-2-агонисты)
Бамбутерол	Битолтерол	Оксипреналин
Репротерол	Римитерол	Салметерола
Тербуталин	Формотерол
(разрешается применение в случае, если они входят в состав противоастматических средств, если их назначают квалифицированные врачи в терапевтических целях и если национальная федерация или IAAF дали предварительное разъяснения)
Бета-блокаторы (при повышении симпатического тонуса предупреждают учащение сердечного ритма, увеличение минутного объёма, ослабляют реакцию сердца на физическую нагрузку и на другие факторы, стимулирующие нервную систему, снижают АД)
Алпренолол		Пенбутолол
Атенолол Лобеталол		Пиндолол
Ацебутолол	Метапролол	Пропанолол
Бетаксолол		Пропранолол
Бисопролол	Окспренолол
Диуретики (применяются для маскировки использования других препаратов, регуляции веса, уменьшения содержания жидкости в организме)
Амилорид	Дихлорфенамид	Спиронолактон
Ацетазоламид	Индапамид	Триамтерен
Бендроффлюметиазид	Канренон	Фуросемид
Буметанид	Клопамид	Хлормеродрин
Гидрохлортиазид	Мереалил	Хлорталидон
		Этакриновая кислота
Маскирующие агенты
Пробенецид	Эпитестостерон
Наркотические анальгетики (избирательное токсическое действие препаратов - психотропное, нейротоксическое, обусловленное наркотическим воздействием на ЦНС)
Альфапродин	Декстропропоксифен	Пентазоцин
Анилеридин
Бупренорфин	Леворфанол	Пророксифен
		Тримеперидин
Гидрокодон	Морфин (> 1 мкг/мл)	Этилморфин
Дегидрокодеин	Налбуфин	Дипипапон
Декстроморамид	Феназоцин	Этагентазин
Пептидные гормоны
Кортикотропин (АКТГ)	Соматотропин (СТГ)
Эритропоэтин (ЕПО)	Хорионический гонадотропин (ХГТ)
Стимуляторы (препараты, активизирующие деятельность ЦНС, устраняющие физическую и психическую усталость)
Аминептин	Метафетамин	Селегилин
Амифеназол	Метиламфетамин	Стрихнин
Амфепрамон	Метилфенидат	Фендиметразин
Амфетамин	Метилэфедрин	Фенетиллин
Амфетаминил	Метоксиамфетамин	Фенилпропаноламин
Бензфетамин	Мефенорекс	Фенкамфамин
Бромантан	Мефентермин	Фенметразин
Гептаминол		Фенотропил
Диметамфетамин	Никетамид	Фенпропорекс
Диметиламфетамин	Норфенфлюрамид	Фентермин
Карфедон	Парагидро-ксиамфетамин	Фенфлюрамин
		Фоледрин
Клобензорекс	Пентетразол	Фурфенорекс
	Пипрадол	Хиорпреналин
Кофеин (> 12мкг/мл)	Пировалерон	Хлорфентермин
Кропропамид	Пролинтан	Этамиван
Кротетамид	Пропилгекседрин	Этафедрин
	Псевдоэфедрин	Этиламфетамин
Месокарб	Салбутамол	Этилэфрин
Метоксифенамин	Меклофеноксат
Лептазол	Диэтилпропион	Сиднофен
Норпсевдоэфедрин		Хлорбензолрекс
и химические или фармакологически относящиеся к ним соединения
	Внутрисосудистые инъекции
Анестезин	Лидокаин	Новокаин
	Меновазин
	Пиромекаин	Тримекаин
	(и родственные соединения)
Кортикостероиды (по разрешению Медицинской комиссии Международного Олимпийского комитета для поверхностного местного использования)
Бекламетазон	Дексаметазон	Триамсинолон
Кортизон	Метилпреднизолон	Синафлан
Гидрокортизон	Преднизолон	Триамсинолон
Дезоксикортикостерон	Преднизон	Ацетонид
	(и др. родственные соединения)

Ежегодно этот список пополняется новыми средствами, используемыми в качестве допинга. Хронология по запрещению допингов Международным Олимпийским комитетом выглядит так:

1967 г. - запрещены стимулирующие вещества и наркотические анальгетики;

1975 г. - анаболические стероиды;

1982 г. - кофеин, тестостерон;

после 1984 г. - "кровяной допинг";

1985 г. - диуретики;

1986 г. - бета-блокаторы и кортикостероиды;

1987 г. - пробенецид и другие блокирующие и маскирующие фармакологические средства, хорионический гонадотропин (ХГТ); 1989 г. - соматотропин (СТГ);

1992 г. - образована новая подгруппа - "другие анаболические агенты" (к примеру, кленбутерол, салбутамол).

В настоящее время имеется значительное количество фармакологических средств, которые не относятся к допингам. Применяя их на основе знания механизмов их действия, можно влиять на процессы адаптации и восстановления спортсменов после истощающих нагрузок. Подбор адекватных фармакологических средств позволяет решать проблему восстановления и повышения работоспособности спортсменов без использования допингов, которые могут привести в тяжёлым расстройствам здоровья спортсменов.

Предыдущая глава | Оглавление | Следующая глава

Любое незаконное копирование информации будет преследоваться и охраняется в соответствии с законами России, Украины, Белоруссии.

При цитировании содержания сайта в сети Интернет (независимо от вида материалов) активная ссылка на портал обязательна. Для других видов использования материалов условия оговариваются отдельно.