Как появился аспирин. История возникновения "аспирина"


Каждую неделю Look At Me публикует отрывок из новой нон-фикшн книги, изданной на русском языке. В этот раз мы представляем книгу «Великие лекарства: в борьбе за жизнь», которая вышла в издательстве «Альпина Нон-фикшн». В книге описаны истории создания и развития привычных всем лекарств: от пенициллина до прозака. Мы публикуем главу об аспирине, которую написала Ада Горбачёва.

Аспирин

Кислотный врач


Век лекарства короче, чем век человека: наука движется вперёд, и чем дальше, тем стремительнее. Как и всё, лекарства устаревают. Появляются более эффективные. Но аспирин не только не устарел за сотню с лишним лет, но и демонстрирует новые стороны своего воздействия. Кажется, он лечит все болезни - от простуды до инсульта.

Колыбель аспирина и владелец бренда - немецкий фармацевтический концерн Bayer. Аспирин в том виде, в каком мы его знаем, создали два химика этого концерна - Феликс Хоффман и Артур Айхенгрюн.

Как водится, существует и легенда. Отец Хоффмана страдал ревматизмом, испытывал боли, не мог передвигаться. Врачи прописали ему, чтобы уменьшить боли, салицилат натрия. Но после приёма этого лекарства у него начиналась рвота. Любящий сын-химик нашёл в химической литературе данные об ацетилсалициловой кислоте, которая была синтезирована Шарлем Герхардтом в 1853 году и обладала меньшей кислотностью. Работа Герхардта осталась малоизвестной в научном мире ещё и по причине очень сложной технологии синтеза. Хоффман стал работать над улучшением органического синтеза ацетилсалициловой кислоты и сумел получить её в очень чистом виде. Такое лекарство его отец смог принимать. В другом варианте легенды Хоффман создал новый препарат и испытал его на своём отце, страдавшем ревматизмом.

Как бы то ни было, в лабораторном журнале Хоффмана 10 августа 1897 года было записано, что длительное нагревание смеси двух частей салициловой кислоты и трёх частей уксусного ангидрида позволяет получить очень чистую салициловую кислоту в стабильной форме. Эту дату можно считать днём рождения аспирина. 10 октября 1897 года Хоффман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты, и её испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась приемлемой по вкусу и не оказывала раздражающего действия.

Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550 годами до н. э., упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях

Новому препарату дали название «аспирин», взяв букву «а» от слова acetyl (ацетил) и часть «спирин» от немецкого слова Spirsaure, которое, в свою очередь, произошло от латинского названия лабазника вязолистного (Spiraea ulmaria) - растения, содержащего большое количество салициловой кислоты.

Впрочем, история аспирина началась гораздо раньше - за 4 000 лет до нового открытия в конце XIX столетия в Германии. Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550 годами до н. э., упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях. Гиппократ рекомендовал для утоления боли и жара сок из коры ивы. Лечебное действие ивы хорошо знали аборигены Америки - индейцы племени чероки.

Ива - первый источник аспирина. К середине XVIII века кора ивы была широко известным народным средством лечения простуд. В 1757 году английский священник Эдвард Стоун заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, похожей на горечь хины, изготовляемой из коры хинного дерева, - редкого и дорогого средства для лечения малярии. 2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун рассказал, что научился сбивать жар у больных с помощью настоя из коры белой ивы (Salix Alba).

К концу XVIII века лекари всей Европы знали, что ивовая кора помогает справляться с различными видами лихорадки, снижает температуру и снимает боль.

Салицин и салициловая кислота были противными на вкус и вызывали боли в желудке. Поэтому пациенты отказывались принимать их

В 1828 году профессор Мюнхенского университета Иоганн Бюхнер сумел получить из ивовой коры экстракт в виде жёлтых кристаллов. По имени дерева он назвал новое вещество салицином. На следующий год французский химик Анри Леру усовершенствовал метод Бюхнера. Через шесть лет химик из Берлина Карл Якоб Ловиг выделил салициловую кислоту из экстракта цветов таволги, а последний шаг в этой цепочке совершил итальянский химик Рафаэле Пириа. Он получил салициловую кислоту лабораторным способом - окислением салицина. В результате появилось вещество, ставшее основой аспирина.

В это же время врачи заметили, что салицин оказывает благотворное влияние на больных, страдающих ревматизмом. Правда, он отрицательно действовал на желудок, был не слишком сильным и к тому же недешёвым. Чистая салициловая кислота была дешевле и эффективней салицина, но повреждала желудок сильнее, чем он. Салицин и салициловая кислота были противными на вкус и вызывали боли в желудке. Поэтому пациенты отказывались принимать их.

Владелец бренда «Аспирин» фирма Bayer первоначально занималась производством и продажей красителей и называлась тогда Farbenfabriken vorm. Friedr. Bayer & Co. Новый владелец, Карл Румпф, зять основателя фирмы Фридриха Байера, решил изменить профиль производства. Вместо анилиновых красителей он задумал выпускать лекарства и стал приглашать учёных из университетов, чтобы они работали над созданием медицинских препаратов.

Тогда и пришли в компанию Артур Айхенгрюн и Феликс Хоффман. После смерти Румпфа генеральным директором Bayer стал профессор Карл Дуйсберг, который начал экспериментировать с различными химическими веществами в поисках новых жаропонижающих средств. Ему удалось получить фенацетин, который применяют до сих пор, в частности в сочетании с аспирином.

С аспирином связан эпизод, способствовавший упрочению положения Григория Распутина

Айхенгрюн и Хоффман работали над усовершенствованием салицина. Дуйсберг не верил в их успех. Но им удалось создать лекарство, о котором заговорили как о чудодейственном средстве. В 1899 году фирма Bayer начала производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего лекарства.

Аспирин стал торговой маркой Bayer. Уже в 1915 году его можно было приобрести без рецепта врача. Аспирин изначально продавали в виде порошка, и он быстро завоёвывал популярность. К 1909 году треть всех продаж препарата приходилась на США. Аспирин стал неизменным спутником Энрико Карузо. Он упоминается в произведениях Франца Кафки и Ярослава Гашека.

В начале XX века аспирин был популярен и в России, в том числе при царском дворе. С аспирином связан эпизод, способствовавший упрочению положения Григория Распутина. К этому времени было известно, что аспирин снижает свёртываемость крови (именно поэтому его используют для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний), но им собирались лечить страдавшего гемофилией цесаревича Алексея. А при гемофилии аспирин смертельно опасен. Григорий Распутин запретил давать мальчику новинку из Германии, чем и спас его.

После окончания Первой мировой войны ацетилсалициловая кислота продолжила своё триумфальное шествие, находя новые сферы применения. Во время эпидемии гриппа в Европе аспирин спас тысячи жизней. Обнаружилось, что добавление аспирина в воду для полива благотворно сказывалось на состоянии растений.

В Британии даже переиначили старинную поговорку «Одно яблоко в день - и забудешь про докторов» на «Одна таблетка аспирина - и проживёшь без врачей»

В течение столетия химики компании Bayer, а также другие исследователи предпринимали многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацетильной группы аспирина и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина - кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Присутствие ацетильной группы в составе аспирина - условие фармацевтического действия. Часть из перечисленных выше соединений была введена в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечении ревматизма), ни один из них не завоевал столь широкой популярности.

В 1948 году американский врач Лоуренс Крэйвен опубликовал результаты своего смелого эксперимента. Он выписывал аспирин сердечникам, считая, что это принесёт им пользу, хотя не вполне понимал механизм его действия. И действительно, аспирин снижал риск возникновения инфаркта. В наше время каждый четвёртый человек, принимающий аспирин, использует его именно с этой целью. В Британии даже переиначили старинную поговорку «Одно яблоко в день - и забудешь про докторов» на «Одна таблетка аспирина - и проживёшь без врачей».

В 1952 году был синтезирован аспирин с пониженным содержанием активного вещества, предназначенный для детей, а в 1969 году лекарство было включено даже в аптечки астронавтов.

Аспирин - один из наиболее распространённых в мире медикаментов. Показания к применению его в последние годы значительно расширились, на первый план выходит антитромботическое действие. Аспирин вынуждены принимать пожизненно больные с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта.

Не так давно открыли новые положительные качества аспирина. Предполагается, что он не только предупреждает инфаркт, но и снижает риск возникновения рака пищевода и толстой кишки. Опубликованы данные, согласно которым аспирин может использоваться для профилактики рака кожи и груди.

Компании Bayer пришлось сражаться за свои права на бренд. Поначалу она стала жертвой тогдашнего германского законодательства, не допускавшего патентования лекарств и химических соединений. Этим воспользовались американцы. Поражение Германии в Первой мировой войне позволило победившим союзникам отвергнуть претензии Bayer и пользоваться не только формулой и технологическим процессом, но даже и названием «аспирин». Патентная борьба продолжалась долго, Bayer победила, но далеко не везде. Например, Советский Союз пренебрегал копирайтом немцев и выпускал аспирин под одноимённым названием. Только в 1999 году - наверное, в честь столетия со времени появления препарата - Россия тоже признала копирайт Bayer.

Общий масштаб производства аспирина в мире составляет ежегодно тысячи тонн. В 1950 году аспирин был включён в Книгу рекордов Гиннесса как самое продаваемое обезболивающее. В 1999 году, отмечая столетие аспирина, фармацевтические компании заявили о продаже триллиона таблеток. Иными словами, в течение ста лет в среднем выпускалось по 10 млрд таблеток аспирина в год.

На протяжении всей истории люди использовали в медицинских целях кору или листья ивового дерева. Гиппократ советовал людям, страдающим от боли, делать чай из ивовых листьев. Другие врачи говорили своим пациентам, что способствовать облегчению их боли будет разжевывание ивовой коры. В 1800-х годах было выделено активное вещество, присутствующее в ивовом дереве, что привело к созданию аспирина.

В первой половине 19 века ученые обнаружили, что содержащимся в ивовых листьях и коре веществом, которое уменьшает и облегчает боль, является салициловая кислота. Однако эту кислоту было непрактично использовать, так как принимающие ее люди страдали от сильного раздражения полости рта и желудка, а иногда даже умирали.

В 1853 году Чарльз Герхардт, французский химик, смешал салициловую кислоту и натрием и ацелитхлоридом, создав ацетилсалициловый ангидрид. Процесс получения этого соединения был сложным и требовал много времени, из-за чего Герхардт забросил работу над ним, не став заниматься выведением его на рынок.

В 1894 году, немецкий химик по имени Феликс Хоффман искал способы избавления своего отца от артритной боли. Вместе с исследователем Артуром Эйхенгрюном, он нашел эксперименты Герхардта, и повторил их, создав ацетилсалициловую кислоту, или аспирин. Аспирин стал первым препаратом, который являлся не точной копией чего-то существующего в природе, но был синтезирован в лаборатории. Этот синтетический препарат положил начало фармацевтической индустрии.

Хоффман дал немного тогда еще безымянного нового средства своему больному артритом отцу, который сообщил об уменьшении боли. Компания «Байер» решила запатентовать аспирин и вывести его на рынок вместе с еще одним синтезированным Хоффманом препаратом, героином. Героин представлял собой синтетическую разновидность морфия и поначалу был более успешным, чем аспирин, так как считалось, что он полезнее для здоровья. Когда обнаружилось, что героин вызывает сильную зависимость, возросли продажи аспирина.

Компания «Байер» тщательно продумала название для нового препарата. Префикс «а» означал процесс ацетилирования, который Герхардт впервые осуществил в ходе своих экспериментов над салициловой кислотой. Корень «спир» был выбран в связи с тем, что салициловую кислоту получают из растения под названием спирея (spirea). Суффикс «ин» являлся в то время распространенным окончанием для лекарственных средств. Так было создано название «аспирин». Хотя Чарльз Герхардт считал полученное им соединение бесполезным, аспирин имеет множество применений.

Сегодня огромное количество людей использует аспирин для снятия боли и понижения жара.

Ученые исследуют аспирин на предмет возможности применения его и в других целях, в том числе для предупреждения инсульта и сердечного приступа, контроля диабета и замедления роста раковых опухолей и катаракт. Каждый год во всем мире производится более 30 миллионов килограммов аспирина. Это самый широко применяемый препарат. Первоначально аспирин выпускался в форме порошка, и на большей территории Европы он по-прежнему продается в такой форме. Выпускать аспирин в таблетках компания «Байер» начала в 1915 году.

Наверное, нет в мире другого лекарства, которое по популярности могло бы соперничать с аспирином. Как нет и человека, который с его помощью хотя бы раз в жизни не сбивал жар при простуде. За всю более чем 100-летнюю историю аспирина было продано более 1 трлн. таблеток, а в 1950-м аспирин вошел в Книгу рекордов Гиннесса как самое распространенное в мире обезболивающее средство.

Но началась история этого популярного препарата намного раньше, а его прародителем стало всем известное дерево – ива. В 1763 году один английский священник обнаружил, что отвар ивовой коры обладает противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Спустя 100 лет ученым удалось выделить главное действующее вещество коры – алкалоид салицин, а затем салициловую кислоту. Лекарства на ее основе оказались не только эффективнее, чем натуральные предшественники, но и, что немаловажно, в 10 раз дешевле. В 1874-м в Германии заработала фабрика по производству химически синтезированной салициловой кислоты. Чудо-таблетка должна была спасти человечество. Но вскоре эйфория уступила место сомнениям. Оказалось, что новое лекарство не так уж безопасно, ведь при длительном употреблении оно буквально разъедало слизистую желудка и кишечника. Что было делать? Неужели отказываться от ставшего таким привычным доступного снадобья? В 1899 году фармрынок пережил потрясение. Одна компания, ставшая ныне всемирно известной, сумела наладить промышленный выпуск лекарства на основании более безопасной ацетилсалициловой кислоты. Она запатентовала не только название новых таблеток – «аспирин», но и технологический процесс их производства. Главный лозунг рекламной кампании аспирина гласил, что аспирин лишен побочных эффектов салициловой кислоты. Аспириновая экспансия подкреплялась трогательной историей: автор аспирина Феликс Хоффман создал его, чтобы помочь отцу. Старик страдал ревматизмом, но из-за проблем с желудком не мог принимать салициловую кислоту. А препарат, синтезированный сыном, помог без вреда для здоровья снять приступы боли! Неудивительно, что скоро у аспирина появились десятки аналогов и конкурентов, и постепенно он утратил свои позиции лидера аптечного хит-парада. Вторая молодость препарата началась в середине 1950-х, когда были открыты новые целебные свойства аспирина. Оказалось, что аспирин является еще и одним из самых эффективных, безопасных и недорогих средств для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В настоящее время почти в 40% случаев люди принимают регулярно в малых дозах аспирин для профилактики инфарктов и инсультов. В то время как количество людей, принимающих аспирин при простуде и гриппе, составляет не более 23% от всех потребителей лекарства.

Несмотря на активное применение аспирина, механизм его воздействия на организм долгое время был неизвестен. Работа по изучению этой проблемы началась в середине 1970-х. В 1982 году английский профессор Дж. Вейн получил Нобелевскую премию за открытие уникальных свойств ацетилсалициловой кислоты. Чтобы активизировать научные исследования механизма воздействия аспирина и поиск его новых лечебных свойств, была учреждена также специальная международная премия. Недавно ее лауреатом стал ученый, который доказал, что с помощью аспирина можно успешно бороться с приступами мигрени. Ему удалось доказать, что ацетилсалициловая кислота – не менее эффективное, но более безопасное и дешевое средство от мигрени, чем популярные сегодня препараты группы триптанов. В настоящее время ведутся клинические исследования онкопротекторного воздействия аспирина на некоторые опухоли кишечника.

У героина и аспирина один создатель?

Фридрих Байер
Фридрих Байер родился в 1825 году. Он был единственным сыном в семье из шестерых детей. Его отец был ткачом и красильщиком, и Байер пошёл по его стопам. В 1848 году он открыл свой собственный бизнес производства красок, который достаточно быстро стал успешным. В прошлом все краски изготавливались из органических материалов, но в 1856 году были открыты краски, которые можно изготовить из производных каменноугольных смол, что вызвало революцию в текстильной промышленности.

Байер и Фридрих Вескотт (главный мастер покраски), разглядели большой потенциал развития этого направления, и в 1863 году создали свою компанию производства красок «Friedrich Bayer et Compagnie».

Аспирин Хоффмана.
Байер умер 6 мая 1880 года, в то время его компания все еще была в бизнесе производства красок для тканей. Компания продолжала нанимать химиков, чтобы придумать инновационные краски и продукты, и в 1897 году удача улыбнулась одному из химиков. Его звали Феликс Хоффман.
Настойчивый химик искал средство лечения ревматизма своего отца. И в результате экспериментов с ненужным продуктом одного из компонентов краски, ему удалось химически синтезировать устойчивую форму салицилового кислотного порошка.

Состав стал активным ингредиентом во многих фармацевтических продуктах под названием «аспирин». Название произошло от «a” от ацетила, и «spir” от названия растения «спирея», (Filipendula ulmaria, также известное как Spiraea ulmaria или таволги), источника салицина.
Ещё одной версией происхождения названия было имя заступника всех страдающих головной болью Св. Аспиринуса.


Это лекарство уже используется в течение 3500 лет!

Однако Хоффман не был первым, кто открыл и синтезировал «аспирин». 40 годами ранее французский химик Чарльз Гергардт уже синтезировал ацетилсалициловую кислоту. В 1837 году Гергардт пришёл к неплохим результатам, но процедура была сложной и трудоёмкой. Поэтому он решил, что это не практично, и отложил эксперименты. Однако Герхардт вполне хорошо был осведомлён о потенциальных возможностях лечения с помощью ацетилсалициловой кислоты, потому что об этом было известно уже более 3500 лет!

В начале 1800 года, немецкий египтолог Георг Эберс купил папирусы у египетского уличного продавца.
Папирус Эберса, как известно, содержал коллекцию 877 лекарственных рецептов датированных 2500 до н.э и в частности рекомендовал, применять вливание высушенного мирта для уменьшения ревматической боли в пояснице.

Уже в 400 году до н.э Гиппократ, отец всех докторов, рекомендовал извлечение чая из коры дерева ивы для лечения лихорадки и болей.
Активное вещество в этом соке, который действительно фактически ослабляет боль, как мы знаем сегодня, салициловая кислота.
Ученые подтвердили, что горькая часть коры ивы, является природным источником химического салицина. Этот химикат может быть преобразован в салициловую кислоту. Аспирин — член этой семьи химикатов, названных в честь эфиров салициловой кислоты.
В Китае и Азии, среди североамериканских индейцев и племён Южной Африки благоприятное воздействие растений, содержащих салициловую кислоту, было известно с ранних времен.

Прорыв и авторство.
Одним из первых кто пытался удовлетворить потребность в синтетическом заменителе натуральных жаропонижающих, была немецкая компания Heyden Chemical Co, которая в 1874 году построила собственную фабрику по производству салициловой кислоты.
Однако, хотя извлечённая из коры ивы, салициловая кислота и уменьшала боль, её побочным эффектом было серьезное раздражение желудка и ротовой полости. Пациенты того времени стояли перед выбором: безвредный дорогой салицин (в 1877 году в Лондоне он стоил примерно 50 пенсов за унцию) или дешевая салициловая кислота (5 пенсов за унцию) с риском для желудка.
Прорыв Хоффмана случился 10 августа 1897 года, когда он впервые произвел 100 % химически чистую форму ацетилсалициловой кислоты, т.е. без природной салициловой кислоты.

6 марта 1899 года «Байер» зарегистрировал аспирин как торговую марку. Но всё же не без проблем.
Заместитель декана факультета фармацевтики Стратклайдского университета в Глазго профессор Уолтер Снидер выдвинул свою версию авторства. По ней создателем аспирина является Артур Эйхенгрюн, тоже химик компании Байера, но имевший еврейское происхождение в отличие от Хоффмана с арийскими корнями. К моменту опубликования в истории с больным отцом и авторством Хоффмана 1934 году в Германии это было достаточно актуально по известным причинам.
Другими изобретениями Эйхенгрюна человечество пользуется по сей день: это и несгораемые пленки, ткани, пластиковая мебель и антифриз.

Несмотря на успешное сотрудничество учёного с этим крупнейшим немецким концерном в 1944 году, 76-летнего химика всё же отправили в концлагерь Терезиенштадт в Чехии, а его собственность конфисковали.
В 1945 году он был освобожден частями Красной армии. И только незадолго до смерти («ужаснувшись самой мысли, что несправедливость будет торжествовать еще полвека») в своей статье -завещание в Pharmazie он написал истинное развитие событий. Эйхенгрюн пережил свою статью на две недели. Данную версию рождения аспирина компания «Байер АГ» не поддерживает.
Первоначально достижение компании в 1899 году получило торговые свидетельства только в США. В Англии и Германии, другие компании настаивали на собственном авторстве.

Однако в то время письменные доказательства Хоффмана преобладали, кроме того, компания запатентовала технологический процесс массового производства аспирина. И сообразила издать 200-страничный каталог своих лекарств, среди которых специально выделялась новинка, и разослать его 30 тысячам практиковавших врачей Европы. .
И когда Хоффман удалился от дел в 1928 году, аспирин был известен во всем мире. Не смотря на это, химик прожил до самой смерти 8 февраля 1946 года в Швейцарии как непризнанный автор.


У аспирина и героина один создатель?

Аспирин был самым замечательным успехом «Байер», но не единственным. Спустя несколько дней после того, как Хоффман преуспел в синтезе ацетилсалициловой кислоты, он произвел другой состав, на который компания Байера имела большие планы. Сегодня это открытие имеет сомнительную ценность.

Диацетилморфин (или героин), вещество, которое также было получено несколькими десятилетиями ранее английским химиком Адлер Райт (C.R.A. Wright). Героин был осторожно рекомендован фармацевтами во время Первой мировой войны, но к 1931 году исчез из списков лекарств почти во всех странах. В 1924 году в США вышел федеральный закон, запретивший его производство, продажу и потребление.

Дополнительные факты.
Феликс Хоффман, родился в Людвигзбурге в 1868 году. Проводил свои фармацевтические исследования в Мюнхенском университете. 1 апреля 1894 года присоединился к Friedrich Bayer & Co. После открытия чистой ацетилсалициловой кислоты стал главой фармацевтического отдела.

Компания Фридриха Байера первоначально производила только анилины. Её основатель умер в 1880 году, не сознавая, что «Байеру» суждено стать фармацевтическим гигантом. К 1891 году «Байер» ввел различную номенклатуру изделий. Сегодня, это более чем 10 000 продуктов.

В 1930-е годы сотрудник компании, (удивительное совпадение) носивший ту же фамилию (Отто Байер), изобрел полиуретан.

Немецкий микробиолог Герхард Домагк («Байер»), вместе с коллегами открыл терапевтический эффект сульфаниламидов. Это открытие произвело переворот в химиотерапии инфекционных заболеваний, а Домагку в 1939 году принесло Нобелевскую премию.

С 1950г. аспирин стал известным как профилактическое лекарственное средство в борьбе против сердечных заболеваний, в 37,6% случаев люди принимают аспирин именно в этом качестве (для снятия головной боли — лишь в 23,3%).

Аспирин использовался и в космосе в составе пакета первой помощи американских астронавтов Аполлона 11 (лунный модуль).

Компания «Байер» постоянно ведёт борьбу с «левыми» производителями своего знаменитого аспирина. Именно поэтому всем известный «советский» аспирин долгое время назывался ацетилсалициловая кислота.

Аспирин, или ацетилсалициловая кислота, является производным салициловой кислоты. Он относится к мягким ненаркотическим анальгетикам, помогая при головных, мышечных и суставных болях. Аспирин действует путем подавления продукции простагландинов - веществ, необходимых для свертывания крови, которые также повышают чувствительность нервных окончаний к боли.

Отец современной медицины Гиппократ жил приблизительно между 460 и 377 г. до н.э. Он оставил исторические записи об обезболивании, в том числе с применением порошка из коры и листьев ивы, облегчающего головные боли и лихорадки.

К 1829 году ученые обнаружили, что действующим началом препарата из ивы является вещество салицин, обладающее обезболивающими свойствами.

Вот цитата из статьи "Чудесное лекарство", написанной Софи Журди для Королевского химического общества: "Незадолго до того, как был выделен активный ингредиент коры ивы, в 1828 году Иоганн Бюхнер, профессор фармации в Мюнхенском университете, получил небольшое количество горькой желтой субстанции в виде игольчатых кристаллов, которую он назвал салицин. Два итальянца, Брунателли и Фонтана, в действительности уже получали салицин в 1826 году, но в весьма неочищенном виде. В 1829 году французский химик Анри Леру улучшил процедуру экстракции и получил до 30 г вещества из 1,5 кг коры. В 1838 году итальянский химик Раффаэле Пириа, работавший тогда в Сорбонне в Париже, разделил салицин на сахар и ароматический компонент (салицилальдегид). Пириа превратил этот компонент путем гидролиза и окисления в кислоту, кристаллизующуюся в виде бесцветных игл, которую он назвал салициловой кислотой".

Итак, Анри Леру впервые выделил салицин в кристаллической форме, а Раффаэле Пириа удалось получить салициловую кислоту в чистом виде.

Проблема состояла в том, что салициловая кислота негативно воздействовала на желудок, и необходимо было искать способ "буферизации" соединения. Первый человек, сделавший это, был французский химик по имени Чарльз Фредерик Герхардт. В 1853 году Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту натрием (салицилат натрия) и ацетилхлоридом, получив ацетилсалициловую кислоту. Продукт Герхардта действовал, но он не хотел продавать его и забросил свое открытие.

В 1899 году немецкий химик Феликс Хоффманн, работавший в немецкой компании "Байер", заново открыл формулу Герхардта. Феликс Хоффманн дал препарат отцу, который страдал от артрита. Хорошие результаты Феликса Хоффманна тогда убедили "Байер" выйти на рынок с новым чудесным препаратом. Аспирин был запатентован 27 февраля 1900 г.

Сотрудники компании "Байер" придумали название "Аспирин", происходящее от "А" в ацетилхлориде, "спир" от Spiraea ulmaria (растение, из которого была выделена салициловая кислота), а "in" является обычным окончанием для названий лекарственных средств.

Аспирин вначале продавался в виде порошка. В 1915 году появились первые таблетки аспирина. Интересно, что Аспирин и Героин были когда-то торговыми марками, принадлежавшими "Байеру". После того, как Германия проиграла Первую мировую войну, "Байер" был вынужден отказаться от обоих товарных знаков в рамках Версальского договора в 1919 году.