3982 0

Сильная боль может поразить человека неожиданно или быть симптомом серьезного заболевания, которое следует экстренно лечить. В большинстве случаев врачи рекомендуют снимать болевой синдром, применяя специальные препараты. Одним из таких средств являются уколы Кеторола.

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным болеутоляющим (анальгетическим) действием.

Дополнительно средство назначают людям, которые перенесли хирургическое вмешательство, в том числе, удаление зуба.

Введение инъекций препарата Кеторол происходит внутримышечным способом.

Состав ампул

Инъекции для введения внутримышечно представляет собой однородный жидкий состав, который визуально может быть прозрачным, желтоватым или полупрозрачным, бесцветным. Посторонних частиц или осадка в нем нет.

Выпускается препарат в ампулах, выполненных из темного стекла. Упаковка картонная, в каждой по 10 ампул по 1 мг средства в каждой. Шприц выполнен из пластика, компактный, рассчитанный на объем в 0.5 -1 мг (на 1 ампулу средства). Состав Кеторола:

• кеторолак – активное вещество;
• соединения натрия;
• вода очищенная (без примесей, предназначенная специально для инъекций);
• спирт (этанол);
• пропиленгликоль;
• октоксинол;
• динатрия эдетат.

Фармакологический профиль

Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

• при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
• при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
• сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа.

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

• в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
• уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
• позволяют увеличить интенсивность движений.

Сфера применения

От чего помогают излечиться и в каких случаях показаны уколы Кеторол:

Использование препарата в указанных врачом дозировках на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:

Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов.

Инструкция по применению

В виде раствора для инъекций Кеторол вводится глубоко в мышцу. Нарушать назначенную врачом дозировку нельзя. Доза для разового введения (если не назначено другого) составляет 1-3 ампулы – зависит от тяжести болевых ощущений. Рассчитано для возраста до 65 лет. Если отмечаются проблемы в работе почек в легкой форме, то доза должна составлять 10-15 мг/укол.

Если уколов будет в курсе терапии больше одного, то дозы начинаются с 10-30 мг, затем могут быть снижены. Уколы необходимо ставить в среднем 1 раз в 5 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать значения в 90 и 60 мг в зависимости от изначальной дозы.

Длительность курса составляет 1-5 дней, не больше. Если терапией предусмотрена смена формы препарата на , то важно следить за тем, чтобы общее количество активного вещества (суточная доза) не превышала значений 60-90 мг.

Комбинированный способ приема Кеторола также основывается на суммарном количестве мг в суточной дозе. При недоборе веса или массе тела менее 50 кг максимальная доза препарата в сутки составляет 60 мг.

Раствор вводится аккуратно, глубоко в мышцу. Запрещается использование препарата в этой форме выпуска иным способом.

Уколы нельзя ставить, если в терапии присутствуют другие препараты из категории НПВП. Сердечные препараты могут вызвать нарушения в плазме крови.

Перед самостоятельным применением необходима консультация с врачом и полная диагностика, которая поможет выявить причину возникновения болей.

Передозировка и побочное действие

В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:

• усиление боли;
• тошноту;
• рвоту;
• боли в области почек (происходит нарушение их функций)
• может развиться метаболический ацидоз.

В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.

Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.

Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:

Торговое название препарата:

Кеторол ®

Международное непатентованное название препарата:

кеторолак.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;

вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.

При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

• Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
• Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

• В 1 г геля – 20 мг;
• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
• Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

• Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
• Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
• Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

• Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
• Детский возраст младше 16 лет;
• III триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

• Роды;
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
• Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью:

• Сахарный диабет;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Отечный синдром;
• Курение;
• Бронхиальная астма;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
• Нарушение функции почек;
• Системная красная волчанка;
• Заболевания периферических артерий;
• Одновременный прием с иными НПВС;
• Гиперчувствительность к другим НПВС;
• Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Злоупотребление алкоголем;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

• Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
• Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
• Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
• Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
• Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
• Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
• Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
• Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
• Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
• Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд. При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

• Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
• Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
• Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
• Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
• При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Кеторол®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой "S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).

Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 - 0,79 мкг/мл.

Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р -гидроксикеторолак.

Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Купирование болей в послеоперационном периоде

Купирование болей в мышцах и суставах

Посттравматический болевой синдром

Почечная колика

Способ применения и дозы

Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения.

Взрослые

По 10 мг каждые 4 - 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.

Побочные действия

Часто (более 3%)

Головная боль, головокружение, сонливость

Отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

Увеличение массы тела

Менее часто (1 - 3%)

Кожная сыпь, пурпура

Повышенная потливость

Редко (менее 1%)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

- «аспириновая» астма, ангионевротический отек

Гиповолемия

Дегидратация

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Пептические язвы

Гипокоагуляция, в том числе гемофилия

Печеночная, почечная недостаточность

Геморрагический инсульт

Кровотечения, в том числе после операции

Нарушение кроветворения

Пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

Хронические боли

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Принимать препарат следует с интервалом 6 - 8 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторола:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, бесцветный или светло-желтый (в ампулах из темного стекла по 1 мл, по 10 ампул в ПВХ/алюминиевых блистерах);
• Гель для наружного применения 2% – однородной консистенции, прозрачных или полупрозрачный, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамин. Его концентрация:

• 1 таблетка – 10 мг;
• 1 мл раствора – 30 мг;
• 1 г геля – 20 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А). Состав пленочной оболочки – титана диоксид, пропиленгликоль, гипромеллоза и олив зеленый (красители бриллиантовый голубой и хинолиновый желтый);
• Раствор – динатрия эдетат, этанол, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, натрия хлорид, вода для инъекций;
• Гель – диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер 974Р, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), очищенная вода, этанол, глицерол, ароматизатор «Дримон Инде» (диэтилфталат, триэтилцитрат, изопропилмиристат, масло семян клещевины обыкновенной).

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

• Зубная боль;
• Радикулит, невралгия;
• Миалгия, артралгия;
• Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
• Ревматические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

• Радикулит, невралгия;
• Артралгия, миалгия;
• Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
• Ревматические заболевания;
• Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Противопоказания

К системному применению Кеторола:

• Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
• Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
• Цереброваскулярное, активное желудочно-кишечное или иное кровотечение;
• Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВС (в анамнезе в том числе);
• Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• Детский возраст до 16 лет;
• Беременность, роды;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата.

К наружному применению:

• Экзема, мокнущие дерматозы, инфицированные ссадины, раны в месте предполагаемого нанесения;
• III триместр беременности;
• Период лактации;
• Детский возраст до 16 лет;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (указания в анамнезе на крапивницу, ринит или бронхоспазм, вызванные приемом АСК);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Особое наблюдение в период лечения при системном применении препарата необходимо в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Заболевания периферических артерий;
• Системная красная волчанка;
• Холестаз;
• Сепсис;
• Нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин);
• Отечный синдром;
• Бронхиальная астма;
• Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Сахарный диабет;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия;
• Злоупотребление алкоголем;
• Курение;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Одновременный прием с другими НПВС;
• Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата (например, флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин);
• антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрел и ацетилсалициловая кислота);
• Повышенная чувствительность к другим НПВС.

При необходимости наружного применения Кеторола осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Обострение печеночной порфирии;
• I и II триместр беременности;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор Кеторол предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли. Длительность в/в инъекции – не менее 15 секунд. В/м препарат вводят медленно глубоко в мышцу.

Как правило, взрослым пациентам в возрасте 16-64 года с массой тела более 50 кг в/м вводят до 60 мг однократно или по 30 мг каждые 6 часов, в/в – по 30 мг, но не более 15 доз в течение 5 суток. Максимально допустимая суточная доза – 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг и больным с хронической почечной недостаточностью в/м вводят до 30 мг однократно или по 15 мг каждые 6 часов, в/в – не более 15 мг. Независимо от способа применения – в/м или в/в – этим категориям пациентов в течение 5 суток допускается введение не более 20 доз. Максимально допустимая суточная доза – 60 мг.

Длительность применения не должна превышать 5 суток.

Таблетки Кеторол принимают внутрь. Разовая доза составляет 10 мг (1 табл.). Кратность приема зависит от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Использовать рекомендуется минимальную эффективную дозу.

Продолжительность курса лечения при пероральном приеме – до 5 дней.

При переводе пациента с парентерального применения препарата на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу кеторолака. В день перехода она не должна превышать: для пациентов в возрасте до 65 лет – 90 мг, для пациентов старше 65 лет и больных с нарушенной функцией почек – 60 мг. При этом высшая доза Кеторола в таблетках в этот день – 30 мг.

Гель применяют наружно – его равномерным тонким слоем мягкими массирующими движениями наносят на предварительно очищенную и высушенную поверхность кожи в количестве 1-2 см на максимально болезненную область 3-4 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Длительность применения – до 10 дней, продолжение лечения возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

При системном применении Кеторола могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (одышка, тяжесть в грудной клетке, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, изменение цвета кожи лица, отеки век, периорбитальный отек, тахипноэ или диспноэ);
• Кожные покровы: иногда – пурпура и кожная сыпь, в том числе макулопапулезная; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла;
• Пищеварительная система: часто (особенно у людей старше 65 лет, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея, гастралгия; иногда – запор, метеоризм, стоматит, ощущение переполнения желудка, рвота; редко – тошнота, гепатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – абдоминальная боль, тошнота, жжение, или спазм в эпигастральной области, изжога, мелена, рвота по типу «кофейной гущи» и др.), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит;
• Центральная нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль; редко – галлюцинации, гиперактивность (колебания настроения, беспокойство), асептический менингит (ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги), депрессия, психоз;
• Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице (в том числе с гематурией и/или азотемией), повышение или снижение объема мочи, частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит, гемолитико-уремический синдром (тромбоцитопения, почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура), острая почечная недостаточность;
• Система гемостаза: редко – кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны);
• Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления; редко – отек легких и обморок;
• Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Дыхательная система: редко – ринит, одышка, бронхоспазм, отек гортани;
• Органы чувств: редко – нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах;
• Прочие: часто – отеки (лица, пальцев, голеней, ступней, лодыжек, увеличение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

При наружном применении Кеторола возможны: шелушение кожи, зуд и крапивница.

При нанесении геля на обширные по площади участки тела есть вероятность развития таких системных побочных реакций кеторолака, как:

• Головная боль, головокружение;
• Изжога, диарея, тошнота, рвота, изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
• Задержка жидкости, гематурия;
• Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок).

Особые указания

Кеторол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и выраженности воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания влияния он не оказывает.

При необходимости дополнительно могут быть назначены наркотические анальгетики в невысоких дозах.

Из-за вероятности возникновения аллергических реакций в/м или в/в первую дозу препарата вводят под наблюдением врача.

Риск развития нефротоксических побочных действий Кеторола возрастает у пациентов с гиповолемией.

При совместном применении с другими НПВС есть риск задержки жидкости, декомпенсации сердечной деятельности, повышения артериального давления.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат может быть назначен только при условии постоянного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Вероятность развития осложнений возрастает в случае повышения суточной дозы (более 90 мг – при парентеральном применении Кеторола, более 40 мг – при пероральном приеме) и при удлинении сроков лечения более 5 дней (у пациентов с хроническими болями).

Снизить риск НПВС-гастропатии можно одновременным применением антацидных средств, омепразола или мизопростола.

В период лечения препаратом в форме таблеток и раствора следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания (в т.ч. при вождении автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

• АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол – образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота – нефротоксичность;
• Метотрексат – гепато- и нефротоксичность;
• Препараты лития – уменьшение клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон – развитие кровотечения;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, темном месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности геля – 2 года, таблеток и раствора – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.