Этот кардиологический препарат очень популярен в русскоязычных странах в основном благодаря своей доступной цене. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о котором мы рассмотрим в нашей статье, активно назначается при целом спектре сердечно-сосудистых заболеваний. Но, несмотря на широкую распространенность применения этого препарата, как и любое лекарство, «Беталок ЗОК» имеет ряд противопоказаний и побочных действий. Для того чтобы не навредить своему здоровью, перед началом употребления этих таблеток, следует тщательно изучить инструкцию к их применению.

Общее описание препарата

«Беталок ЗОК», цена на который отличается в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке, относят к одному из видов кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Внешне, эти таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о действии которого в основном положительные, является препаратом пролонгированного действия. За счет своей оболочки, лекарство имеет замедленное высвобождение. При этом оно не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основным действующим компонентом препарата является метопролол - вещество, которое оказывает на организм следующее действие:

• антигипертензивное;
• антиангинальное;
• антиаритмическое.

Также этот препарат достаточно эффективно снижает возбудимость миокарда, понижая его потребность в кислороде.

Препарат «Беталок ЗОК»: инструкция, отзывы

Относительно того, как принимать «Беталок ЗОК», в официальной инструкции к препарату указаны следующие рекомендации: лекарство нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивать большим количеством воды.

Также в инструкции указывается, что лекарство можно пить как после еды, так и натощак. Время приема не влияет на эффективность препарата.

Относительно дозировки, ее в обязательном порядке необходимо согласовывать с лечащим кардиологом.

В официальной инструкции к препарату, принцип его действия описывается следующим образом: после приема таблетки, в организме происходит блокирование малых доз бета 1-адренорецепторов сердца. За счет этого, частота сердечных сокращений урезается, понижается сократимость миокарда. Вследствие этого, понижается потребность миокарда в кислороде. В результате такого действия, у принимающих препарат, происходит уменьшение тахикардии, повышаются физические показатели и общая выносливость, уменьшаются приступы стенокардии. Также после приема лекарства наблюдается понижение артериального давления как в состоянии стресса и при физических нагрузках, так и в состоянии полного покоя.

Заявленное действие подтверждается отзывами людей, которые принимают этот препарат. Практически все отмечают улучшение общего самочувствия и повышение работоспособности. При этом во многих отзывах встречается информация о том, что при резком отказе от препарата, самочувствие, наоборот, может внезапно и значительно ухудшиться. По этой причине, люди, которые принимали «Беталок ЗОК», советуют прекращать его прием постепенно, ежедневно уменьшая дозировку.

Показания к применению

Исходя из рассмотренного влияния препарата на организм, он назначается кардиологами к приему при следующих патологиях сердечного ритма:

• синусовая и ;
• суправентрикулярная, а также ;
• мерцательная тахиаритмия;
• трепетание предсердий;
• аритмия, вызванная пролапсом митрального клапана.

Кроме нарушений сердечного ритма, препарат «Беталок ЗОК», отзывы врачей-кардиологов о котором, не вызывают беспокойства относительно его влияния на организм, может назначаться для приема при наличии таких проблем и заболеваний, как:

• гипертонический криз;
• стенокардия напряжения;
• ишемическая болезнь сердца;
• острая фаза при инфаркте миокарда;
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• функциональные нарушения в работе ССС;
• старческий либо эссенциальный тремор;
• при комплексной терапии тиреотоксикоза;
• панические атаки.

Лекарство «Беталок ЗОК» может использоваться во время комплексной терапии при необоснованном состоянии тревоги, в случаях наступления акатизии на фоне приема нейролептиков. Препарат может назначаться для снятия мигрени, а также для уменьшения проявлений симптоматики при наступлении абстинентного синдрома.

Форма выпуска

«Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов о действии которого подтверждают его эффективность, выпускается в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета. Они имеют овальную форму и на них могут наноситься гравировки либо насечки. Лекарство выпускается в различных дозировках: существует «Беталок ЗОК» 25 мг, 50 мг и 100 мг. В зависимости от производителя, таблетки могут продаваться конечному потребителю как в картонных упаковках, так и в пластиковых флакончиках.

Если врачом для приема больным была прописана дозировка в 25 мг, при отсутствии ее в наличии, можно смело покупать «Беталок ЗОК» 50 мг либо 100 мг. Эти таблетки допускается делить пополам. В этом случае пролонгированное действие препарата полностью сохраняется. Но при этом их настоятельно не рекомендуется крошить либо разжевывать.

Средняя стоимость препарата

«Беталок ЗОк», цена которого зависит от количества таблеток в упаковке и от наценки конечного продавца, стоит в среднем, от 130 до 460 рублей. Самые дешевые - таблетки по 25 мг, которые расфасованы по 14 шт. в пачке. Их цена составляет около 130-150 рублей.

Самым дорогим является «Беталок ЗОК» с дозировкой 100 мг, который фасуется по 30 шт. в бутылочки. Стоит он около 420-480 рублей.

Принцип действия препарата

Это лекарство после приема продолжает свое лечебное действие на организм в течение 24 часов. Попадая в печень, вещество подвергается окислительному метаболизму. Львиная доля (95%) принятого препарата выводится из организма в качестве продукта обмена веществ. Остальные 5% выводятся вместе с уриной.

Известные противопоказания к применению

Как и любое лекарственное средство, этот препарат имеет ряд своих противопоказаний. Врачи не рекомендуют его употребление, если в анамнезе у пациента имеются следующие заболевания:

• декомпенсированная форма ;
• состояние кардиогенного шока;
• синусовая брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность.

Принимать этот препарат под наблюдением врача стоит людям склонным к аллергиям и при гиперчувствительности к метопрололу. Также кардиологи советуют с осторожностью принимать это лекарство людям, с такими проблемами, как:

• обструктивный бронхит;
• эмфизема легких;
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет;
• болезни почек;
• псориаз;
• печеночная недостаточность;

Женщинам во время беременности не назначают данный препарат, поскольку он может привести к снижению пульса у вынашиваемого плода. Также этот препарат нежелательно принимать во время лактации.

Возможные побочные эффекты

Перед применением этого лекарства, информацию про все возможные побочные эффекты стоит внимательно изучить, воспользовавшись для этого официальной инструкцией в упаковке. Поскольку препарат напрямую влияет на частоту сердечных сокращений, в короткие сроки способен значительно уменьшить пульс и понизить артериальное давление, к побочным эффектам от его приема стоит отнестись серьезно.

«Беталок ЗОК» может влиять на различные органы и системы организма, к примеру:

• со стороны органов чувств может происходить ухудшение зрения, сухость глаз, шум в ушах;
• возможны такие расстройства в работе ЦНС, как замедленные двигательные и психические реакции, головные боли;
• при назначении больших доз препарата, могут происходить расстройства дыхательной функции - бронхоспазм, отдышка, заложенность носа;
• со стороны дерматологии, возможны различные высыпания, кожный зуд, крапивница, фотодерматоз, псориазоподобные реакции.

При наступлении любых изменений в самочувствии либо при проявлении симптомов, схожих на вышеописанные, кардиологи советуют обязательно поставить своего лечащего врача в известность.

Взаимодействие с другими препаратами

Также врача, назначающего к приему «Беталок ЗОК», стоит проинформировать обо всех препаратах, которые на момент назначения употребляет пациент. Существуют вещества, прием которых категорически противопоказан при употреблении «Беталок ЗОК». При его приеме, строго запрещается вводить человеку инъекции «Верапамила». При употреблении «Беталок ЗОК» очень осторожно стоит назначать препараты, схожие на «Резерпин» (которые своим действием, снижающие запасы катехоламинов). Такое одновременное назначение может спровоцировать у больного приступ брадикардии и стремительное падение артериального давления.

Беталок ЗОК: инструкция по применению и отзывы

Беталок ЗОК – селективный бета 1 -адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
• вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета 1 -адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета 1 -адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета 2 -адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета 2 -адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета 2 -адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакокинетика

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• вспомогательная терапия к основному лечению при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка;
• стенокардия;
• период после острой фазы инфаркта миокарда с целью снижения частоты повторного инфаркта и смертности;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• наджелудочковая тахикардия, понижение частоты сокращений желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий или других нарушениях сердечного ритма;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
• стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
• постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• кардиогенный шок;
• тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
• артериальная гипотензия;
• пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
• одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

• артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
• стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
• стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
• стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
• нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
• поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
• профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в области живота, диарея, запор, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки рта;
• со стороны центральной нервной системы: очень часто – сильная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, депрессия, судороги, кошмарные сновидения, понижение концентрации внимания; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти, галлюцинации, амнезия;
• со стороны печени: редко – функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
• дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь (похожая на псориазоподобную крапивницу); редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, фотосенсибилизация;
• со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение и/или сухость глаз; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка на фоне физической нагрузки; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
• со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
• со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения;
• со стороны обмена веществ: нечасто – повышение веса тела;
• прочие: редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Особые указания

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета 2 -адреномиметика. В случае необходимости дозу бета 2 -адреномиметика увеличивают.

Бета 1 -адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Беталока ЗОК:

• хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
• пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
• фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
• верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
• амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
• дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
• нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
• дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
• дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
• фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
• эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
• клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
• хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
• рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
• ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
• пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
• сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
• циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналоги

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол , Вазокардин , Метопролол , Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Для того чтобы успешно лечить сердечно-сосудистые заболевания применяют медикаменты, относящиеся к группе блокаторов B1-адренорецепторов. Эти лекарственные средства обеспечивают кардиальные эффекты, которые выражаются в снижении частоты и уменьшении силы сердечных сокращений, устранении тревожности и болей в области груди, снижении потребности миокарда в кислороде и устранении ряда других патологических явлений, возникающих в сердечно-сосудистой системе. Каждый из этих препаратов имеет свои особенности. Одним из таких лекарственных средств является Беталок.

Кардиальный препарат очень популярен из-за эффективного действия и недорогой цены. Его назначают для терапии различных сердечных и сосудистых патологий. Однако у этого медикаментозного средства, как и у любого другого лекарства, есть противопоказания к применению, а при передозировке лекарство может вызвать серьезные побочные эффекты. Поэтому прежде чем начинать лечение препаратом Беталок, инструкция по применению должна быть тщательно изучена.

В чем заключается действие препарата

Активное вещество представлено метопрололом тартрата. Оно относится к селективному бета-адреноблокатору, который не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность.

Метопролол характеризуется стабилизирующим действием, оказываемым на мембранные структуры и защитной функцией, которая выражается в подавлении действия катехоламинов. Эти гормоны вызывают чрезмерное возбуждение сердца, что приводит к тахикардии, повышению потребности миокарда в кислороде, возникновению болей за грудиной, развитию гипертонии. Катехоламины выделяются надпочечниками при чрезмерном нервном возбуждении, стрессах и высокой физической активности.

Таблетки обладают пролонгированным действием. Регулярный прием препарата обеспечивает стойкое снижение показателей АД у гипертоников. При сердечных болезнях препарат ослабляет симптоматику стенокардии, тахикардии, сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и прочих недугов. При болезнях сосудов метопролол предотвращает приступы мигрени.

Таким образом, Беталок обладает следующими терапевтическими действиями:

• антиангинальным;
• гипотензивным;
• антиаритмическим.

При первых симптомах, указывающих на инфаркт миокарда, раствор метопролола вводится внутривенно. Это значительно снижает риск развития опасного состояния и смертельных исходов.

Лечение препаратом того или иного недуга имеет различия. Для того чтобы правильно принимать Беталок, инструкция по применению содержит сведения о дозировке по каждому заболеванию.

Попав в организм, активное вещество сразу абсорбируется в полном объеме. Метопролол проходит через печень, а затем попадает в кровь, но только наполовину. При регулярном приеме, этот показатель увеличивается до семидесяти процентов. Количество активного компонента в крови линейно зависит от принятой дозы. Системная биодоступность улучшается, если таблетки принимать во время еды. Концентрация Беталока в плазме крови не изменяется в зависимости от возраста. Среднее время полужизни вещества составляет 3-4 часа.

Метопролол окисляется в печени, образуя окислительные метаболиты. Препарат выводится с мочой.

Купить Беталок можно в аптеке. Лекарственное средство продается во флаконах, упакованных в картонные пачки. Один флакон содержит сто круглых таблеток белого цвета, имеющих риску и гравировку А/mE. Доза метопрололла тартрата в одной таблетке составляет 100 мг. В коробке вместе с флаконом, содержащим таблетки Беталок, находится инструкция по применению.

Кроме таблетированной формы, Беталок выпускается в виде жидкости (раствора) для инъекций или инфузий. Одна ампула содержит 5 мг активного вещества. В картонной пачке упакованы пять ампул.

Лечение Беталоком назначается при следующих патологических состояниях:

• регулярном повышении показателей АД (гипертонии);
• сосудистых нарушениях, провоцирующих острую головную боль (мигрени);
• синдроме, характеризующимся болью и чувством дискомфорта за грудиной (стенокардии);
• тяжелых состояниях, которые возникают в результате перенесенного инфаркта сердца (для профилактики повторных приступов);
• неровном или частом биении сердца (разные виды аритмии);
• гипертиреозе.

Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК и в как принимать лекарство при разных патологиях

Основой Беталока ЗОК так же является метопролол. По сути, это лекарство является более усовершенствованной версией обычного препарата Беталок.

Его химическая формула — метопролол сукцинат. Он выпускается в таблетированной форме. В отличии от Беталок, таблетки Беталок ЗОК имеют овальную форму, а гравировка выполнена в виде буквы А, расположенной над буквой B.

Таблетки Беталок ЗОК имеют разную дозировку (25 мг, 50 мг, 100 мг) и упаковку. Препарат с минимальной дозировкой упакован в блистеры по четырнадцать штук, остальные фасуют в пластиковые флаконы по тридцать штук.

Как и предшественник, Беталок ЗОК блокирует действие гормонов, заставляющих сердце активнее работать. Это позволяет справиться с тахиаритмией, неравномерными сердечными сокращениями, снизить риск возникновения инфаркта миокарда, нормализовать давление при гипертонии. Поэтому этот препарат имеет такие же показания к применению, как и Беталок.

Так как терапевтическое действие медикаментов равноценное, то у пациентов часто возникают вопросы о том, чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, и какой из них лучше. Основное отличие состоит в формуле препаратов. Более современные таблетки отличаются медленным высвобождением активного вещества. Так как метопролол быстро попадает в кровь и лечебный эффект длится недолго, то прием обычного Беталока следует разделять на два раза в сутки. В отличие от Беталока, Беталок ЗОК нужно принимать однократно в утренние часы, и его лечебное действие сохраняется до следующего дня.

Как принимать Беталок (100 мг) для лечения разных болезней

Лечение Беталоком должно проходить под наблюдением кардиолога. В зависимости от патологии, врач определяет курс терапии и дозировку. Беталок обычно разделяется на два приема, реже на три или четыре, Беталок ЗОК принимается однократной дозой. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

• С целью лечения стенокардии, характеризующейся появлением болей за грудиной после физического и психоэмоционального напряжения, лекарство принимается дважды в сутки, в дозе, составляющей не более двух таблеток. В программу терапии нередко включаются и другие лекарства, имеющие антиангинальное действие.
• При гипертонической болезни таблетки могут приниматься в качестве монотерапии или совместно с другим гипотензивным средством. Дозировка лекарства в сутки составляет одну, две таблетки, разделенных на два приема. Длительный прием препарата существенно снижает показатели АД и уменьшает риск возникновения инсультов.
• При нарушениях сердечного ритма достаточно одной таблетки. Обычно Беталок включается в состав комплексной терапии вместе с антиаритмическими лекарствами.
• Для профилактики мигрени рекомендуют однократный прием одной таблетки Беталока.
• В качестве поддерживающей терапии после перенесенного инфаркта миокарда, принимают одну или две таблетки в сутки, утром и вечером.
• При гипертиреозе прием препарата разделяют на три, четыре раза. В сутки можно принимать от 150 до 200 мг.

Если при приеме Беталока возникает гипотензия, то дозировку уменьшают. Через некоторое время дозу снова повышают и, если давление не снижается критично, то оставляют для дальнейшего лечения. Таблетки нужно принимать ежедневно, не пропуская лечение. При этом следует периодически определять показатели АД.

В настоящее время в аптечной сети продаются и то, и другое лекарственное средство. Чем отличается Беталок от Беталок ЗОК, так это удобным приемом второго препарата (эффект длится в течение суток) и менее выраженными побочными действиями Беталок ЗОК, что достигается за счет медленного высвобождения действующего вещества. Поэтому врачи чаще всего рекомендуют покупать более современное лекарство.

Беталок ЗОК: побочные действия и противопоказания к лечению

Перед тем, как назначать Беталок, врач выявляет противопоказания к приему препарата. Его нельзя принимать лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста. С осторожностью следует назначать людям, у которых имеются выраженные патологии печени и почек, сахарный диабет, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.

Когда нельзя назначать Беталок (противопоказания к лечению):

• при резком снижении сократительной способности миокарда;
• если значительно снижены показатели АД;
• при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к метопрололу;
• при патологиях синусового узла;
• если есть острые или хронические нарушения работы сердца в стадии декомпенсации;
• при острой стадии инфаркта миокарда;
• если наблюдается атриовенттрикулярная блокада второй и третьей степени;
• при значительных нарушениях кровообращения в периферических сосудах;
• при выраженной синусовой брадикардии.

Побочные действия

Лекарственное средство отличается хорошей переносимостью. Если при приеме Беталок ЗОК возникают побочные действия, то такие эффекты обычно являются слабовыраженными и носят обратимый характер. Возможны такие состояния, как повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, головная боль и тошнота. Иногда возникает сыпь на коже, человек ощущает сухость во рту, у него звенит в ушах, холодеют конечности, раздражаются оболочки глаз и нарушается вкус.

Нередко, особенно в начале терапии препаратом, давление может снизиться ниже нормы, но обычно это нормализуется само собой. Со стороны сердца могут возникнуть брадикардия, нарушение проводимости сердца, усилится сердечная недостаточность.

Для того чтобы при лечении препаратом Бетолок ЗОК побочные действия не возникали, следует четко следовать инструкции к препарату и рекомендациям лечащего врача.

Передозировка

Если при приеме Беталок, противопоказания не учитывались или доза препарата была значительно превышена, то могут развиться тяжелые патологические состояния, вплоть до летального исхода.

Наиболее часто возникает резкое снижение артериального давления, так как препарат обладает антигипертензивным действием. У человека появляются тошнота, рвота, общая слабость, вплоть до потери сознания. Это может проявляться как на фоне понижения АД, так и за счет снижения ЧСС (брадикардии).

Среди более серьезных патологических состояний выделяют угнетение и остановку дыхания, судороги, нарушения функционирования почек и печени, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок. При анализе крови выявляется повышенный уровень глюкозы. Это может привести к развитию гипогликемии.

Беталок ЗОК и алкоголь: совместимость препарата и последствия

В инструкции к бета-адреноблокатору нет особых указаний в отношении алкоголя. Однако такое лечение естественно подразумевает исключение или существенное ограничение приема спиртных напитков. Если передозировка препаратом произошла на фоне употребления алкоголя, то патологические состояния развиваются быстрее, а симптомы проявляются более остро.

С целью устранения побочных эффектов, больному промывают желудок и назначают симптоматическое лечение. Если произошла остановка сердца, то проводят реанимационные мероприятия.

Прием препарата во время беременности и лактации

Беталок, как и большинство других препаратов, проявляющих сильную активность, не назначают беременным и женщинам, кормящим ребенка грудью. У плода и грудничка могут возникнуть побочные эффекты, например, брадикардия. Если прием препарата необходим, то перед тем как принять решение о лечении Беталоком, врач тщательно оценивает его пользу для матери и возможный риск для плода.

К аналогам по действующему веществу относятся такие препараты, как Метокард, Вазокардин, Эгилок, Корвитол, Метазок. Бета-адреноблокаторы, конкурирующие с Беталоком: Анаприлин, Бисопролол, Небилет, Локрен.

Цены:

• Беталок 100 мг (100 шт.) — 460 рублей;
• Беталок ЗОК 25 мг (14 шт.) — 150 рублей;
• Беталок ЗОК 50 мг (30 шт.) — 300 рублей;
• Беталок ЗОК 100 мг (30 шт.) — 430 рублей.

В положительных отзывах о препарате отмечают высокую эффективность Беталока в терапии гипертонии и нарушений сердечных сокращений. Люди хвалят препарат за невысокую цену, которая делает его доступным. Отдельно отмечают хорошую переносимость и отсутствие побочных эффектов.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "β" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гипромеллоза - 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94.9 мг, парафин - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремния диоксид - 14.6 мг, натрия стеарилфумарат - 0.241 мг, титана диоксид - 1.41 мг.

14 шт. - блистеры алюминий/ПВХ (1) - пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "mo" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 23 мг, гипролоза - 7 мг, гипромеллоза - 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, парафин - 0.1 мг, макрогол - 1.6 мг, кремния диоксид - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 0.3 мг, титана диоксид - 1.6 мг.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "ms" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 46 мг, гипролоза - 13 мг, гипромеллоза - 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 180 мг, парафин - 0.2 мг, макрогол - 2.4 мг, кремния диоксид - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 0.5 мг, титана диоксид - 2.4 мг.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в , клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные . Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания

• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
• для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
• нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• AV-блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• СССУ;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
• артериальная гипотензия;
• пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
• повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
• в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Дозировка

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и производное дигидропиридина.

Стенокардия

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Беременность и лактация

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение в детском возрасте

При назначении препарата лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Беталок ЗОК – селективный β 1 -адреноблокатор, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Беталок ЗОК выпускается в форме таблеток с замедленным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой:

• Беталок ЗОК 25 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; с насечками на обеих сторонах и гравировкой «А» над «β» на одной из сторон (по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
• Беталок ЗОК 50 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «mo» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон);
• Беталок ЗОК 100 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «ms» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг (что соответствует 19,5 мг, 39 мг и 78 мг метопролола и 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата);
• вспомогательные компоненты: гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол, натрия стеарилфумарат, этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол является β 1 -адреноблокатором, блокирующим β 1 -адренорецепторы. Он оказывает также незначительное мембраностабилизирующее действие и не проявляет активности, свойственной частичным агонистам.

Метопролол уменьшает или замедляет агонистический эффект на сердечную деятельность катехоламинов, выделяющихся во время физических или нервных стрессов. Таким образом, он способен препятствовать усилению сердечной сократимости, минутного объема сердца, увеличению частоты сердечных сокращений и росту артериального давления, вызываемых резким скачком уровня катехоламинов.

Благодаря лекарственной форме препарата (таблетки с замедленным высвобождением) концентрация действующего вещества в плазме остается постоянной и клинический эффект обеспечивается на протяжении более 24 часов. Если сравнивать Беталок ЗОК с обычными таблетированными формами, он обладает лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов, чем другие β 1 -адреноблокаторы. Кроме того, значительно ниже риск таких побочных эффектов, как слабость в ногах при ходьбе и брадикардия, возникающих на фоне пиковых концентраций метопролола в плазме.

У пациентов с симптомами обструктивной болезни легких возможно применение Беталок ЗОК совместно с β 2 -адреномиметиками, поскольку селективные β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на бронходилатацию, вызываемую β 2 -адреномиметиками, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол значительно меньше влияет на метаболизм углеводов и продукцию инсулина, а также реакцию сердечно-сосудистой системы на гипогликемию.

Беталок ЗОК снижает артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке в течение более чем 24 часов. В начале лечения наблюдается увеличение общего периферического сопротивления сосудов, но в дальнейшем возможно понижение артериального давления в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизменного сердечного выброса.

Во время терапии препаратом качество жизни пациентов улучшается (особенно у больных после инфаркта миокарда) или остается неизменным (не ухудшается).

Фармакокинетика

В результате контакта с жидкостью происходит быстрый распад таблетки с диспергированием действующего вещества в желудочно-кишечный тракт. Скорость высвобождения активного компонента Беталок ЗОК зависит от кислотности среды. Терапевтический эффект длится более 24 часов, скорость высвобождения метопролола остается постоянной на протяжении 20 часов. Период полувыведения составляет около 3,5 часов.

Абсорбция полная. Биодоступность равна 30–40% (после перорального применения Беталок ЗОК в однократной дозе). Связь с плазменными белками низкая (около 5–10%).

Метопролол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты не обладают значимым β-блокирующим действием. Приблизительно 5% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть – в виде метаболитов.

Показания к применению

• стенокардия;
• повышенное артериальное давление;
• нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, уменьшение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
• стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся систолической дисфункцией левого желудочка (как дополнительная терапия к основному лечению);
• функциональные нарушения работы сердца, сопровождающиеся тахикардией;
• период после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения частоты повторного инфаркта и уменьшения смертности);
• профилактика приступов интенсивной головной боли (мигрени).

Противопоказания

Абсолютные:

• сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
• синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада II или III степени;
• кардиогенный шок;
• синусовая брадикардия (клинически значимая);
• артериальная гипотензия;
• нарушения периферического кровообращения тяжелой степени (включая угрозу гангрены);
• постоянная или циклическая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
• полное или частичное сочетание подозрения на острый инфаркт миокарда с систолическим давлением менее 100 мм ртутного столба, интервалом PQ более 0,24 секунд и частотой сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту;
• одновременное внутривенное введение верапамила или других блокаторов медленных кальциевых каналов;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим β-адреноблокаторам.

Относительные (Беталок ЗОК применяют с осторожностью):

• ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких);
• бронхиальная астма;
• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• сахарный диабет;
• метаболический ацидоз;
• стенокардия Принцметала;
• AV-блокада I степени;
• одновременное применение с сердечными гликозидами.

Беталок ЗОК: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат предназначен для приема один раз в сутки, ежедневно (утром), независимо от еды.

При подборе дозы Беталок ЗОК следует избегать возникновения брадикардии.

С целью лечения стенокардии препарат назначают по 100–200 мг в сутки однократно. Если необходимо, к терапии добавляют другое антиангинальное лекарственное средство.

Для снижения повышенного артериального давления Беталок ЗОК принимают в дозе 50–100 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают (но не более 100 мг в сутки) или добавляют другое гипотензивное средство, желательно диуретик и дигидропиридиновый антагонист кальция.

При нарушениях сердечного ритма препарат принимают по 100–200 мг один раз в сутки.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью Беталок ЗОК применяют только в том случае, если в течение последних 6 недель отсутствовали обострения, а в последние 2 недели основная терапия проводилась без изменений. Лечение сердечной недостаточности препаратами из группы β-адреноблокаторов может сопровождаться временным ухудшением картины заболевания. Иногда терапию продолжают, возможно также снижение дозы, а в некоторых случаях требуется прекратить лечение.

При стабильной хронической недостаточности II функционального класса в первые две недели препарат применяют по 25 мг в сутки однократно. Затем дозу повышают до 50 мг в сутки. Далее возможно удваивание дозы каждые две недели. При длительной терапии Беталок ЗОК применяют в поддерживающей дозе 200 мг в сутки однократно.

Лечение стабильной хронической недостаточности III–IV функционального класса начинают с дозы 12,5 мг в сутки однократно. Через две недели возможно удвоение суточной дозы, однако в период повышения дозы больной должен находиться под тщательным наблюдением, поскольку у некоторых пациентов наблюдается ухудшение симптомов сердечной недостаточности. При хорошей переносимости препарата дозу можно удваивать каждые две недели до тех пор, пока не будет достигнута максимальная суточная доза 200 мг.

В случае функциональных нарушений работы сердца, сопровождающихся тахикардией, Беталок ЗОК принимают по 100 мг в сутки однократно, в дальнейшем увеличивая суточную дозу до 200 мг (если необходимо).

В качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок ЗОК принимают по 200 мг один раз в сутки.

Для профилактики приступа мигрени достаточно 100–200 мг метопролола один раз в сутки.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, а также у пожилых больных коррекция дозы Беталок ЗОК не требуется (исключение – тяжелые нарушения функции печени, при которых может потребоваться уменьшение дозы).

Побочные действия

Побочные эффекты препарата, как правило, легкие и обратимые. По инструкции, Беталок ЗОК может вызывать нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система и обмен веществ: часто – запор или диарея, боли в абдоминальной области, тошнота; нечасто – рвота, увеличение массы тела; редко – сухость слизистой ротовой полости;
• гепатобилиарная система: редко – нарушения печеночной функции; очень редко – гепатит;
• нервная система: очень часто – высокая утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, снижение концентрации внимания, судороги, депрессия, парестезии; редко – тревожность, высокая нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти или амнезия, галлюцинации;
• органы чувств: редко – раздражение и/или сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкуса, звон в ушах;
• сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, брадикардия, похолодание рук и ног, чрезмерное снижение артериального давления (очень редко сопровождающееся обмороком); нечасто – боли в области сердца, отеки, кардиогенный шок у больных с острым инфарктом миокарда; AV-блокада I степени, временное усиление признаков сердечной недостаточности; редко – аритмии, нарушения проводимости; очень редко – гангрена (у больных с тяжелыми нарушениями функционирования периферического кровообращения);
• дыхательная система: часто – одышка при физических нагрузках; нечасто – сужение просвета бронхов; редко – ринит;
• опорно-двигательный аппарат: очень редко – боли в суставах;
• покровы кожи: нечасто – усиленное потоотделение, сыпь на коже; редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, повышенная светочувствительность;
• прочие реакции: редко – нарушение либидо, импотенция; очень редко – тромбоцитопения.

Передозировка

В случае передозировки метопрололом наиболее серьезные симптомы наблюдаются со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада I, II или III степени, кардиогенный шок, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления). Иногда, особенно при интоксикации метопрололом детей и подростков младше 18 лет, может подавляться функция легких (апноэ, бронхоспазм), а также могут возникать симптомы передозировки, связанные с работой центральной нервной системы (нарушение и потеря сознания, повышенная усталость, судороги, парестезии, тремор). Есть вероятность проявления симптоматики со стороны других систем и органов: рвота, тошнота, эзофагеальный спазм, гипергидроз, гиперкалиемия, гипер- или гипогликемия, транзиторная миастения, нарушение функции почек. Состояние пациента может ухудшиться в случае одновременного приема барбитуратов, хинидина, гипотензивных лекарственных средств и алкоголя. Первые признаки передозировки препарата Беталок ЗОК могут появиться через 20 – 120 минут.

Пациенту назначают активированный уголь, если необходимо, промывают желудок. Возможно применение атропина внутривенно в дозе 10–20 мкг/кг массы тела для детей и 0,25–0,5 мг для взрослых (обязательно до промывания желудка, так как высок риск стимулирования блуждающего нерва). Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Рекомендуются инфузии глюкозы и контроль электрокардиограммы. При депрессии миокарда вводят допамин или добутамин инфузионно. Также возможно применение глюкагона внутривенно в дозе 50–150 мкг/кг с интервалом в одну минуту. Иногда эффективно введение адреналина. В случае обширного желудочкового (QRS) комплекса и аритмии вводят раствор хлорида натрия или бикарбоната натрия. При остановке сердца проводят реанимационные мероприятия. Бронхоспазм снимают тербуталином (ингаляционно или в виде инъекций).

Особые указания

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации следует добиться стадии компенсации до начала лечения β-адреноблокатором и во время проведения соответствующей терапии.

При брадикардии, развившейся на фоне лечения, необходимо снизить дозу Беталок ЗОК или полностью постепенно отменить β-адреноблокатор.

Беталок ЗОК способен усугублять течение уже имеющихся нарушений периферического кровообращения. Как правило, это связано со снижением артериального давления.

У пациентов с феохромоцитомой одновременно с метопрололом необходимо назначать альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены β-адреноблокаторов, особенно у больных из группы высокого риска. Лечение прекращают постепенно, в течение минимум двух недель, в два раза снижая дозу на каждом этапе, до достижения суточной дозы 12,5 мг, которую принимают еще минимум 4 дня до полного прекращения терапии.

Резкая отмена Беталок ЗОК чревата утяжелением течения хронической сердечной недостаточности и ростом риска возникновения инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Перед планируемым хирургическим вмешательством следует сообщить врачу-анестезиологу информацию о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы. Прекращение терапии перед операцией не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, принимающие Беталок ЗОК, должны учитывать, что во время лечения препаратом возможны усталость и головокружение. Это может повлиять на способность к концентрации внимания и быстроту реакции.

Применение при беременности и лактации

Беталок ЗОК не рекомендуется принимать в период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза для матери выше потенциального риска для плода и/или грудного ребенка. Β-адреноблокаторы могут вызывать нежелательные побочные реакции у плода, новорожденных, а также детей, которые находятся на грудном вскармливании.

Метопролол секретируется с грудным молоком в незначительных количествах, поэтому его β-блокирующее действие на ребенка несущественно.

Применение в детском возрасте

Беталок ЗОК противопоказан детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, так как эффективность и безопасность лекарственного средства для детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Беталок ЗОК с осторожностью применяют у лиц с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции может потребоваться уменьшение суточной дозы.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста Беталок ЗОК применяют по показаниям в обычных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения метопролола и следующих лекарственных средств:

• барбитураты – усиливается метаболизм метопролола;
• пропафенон – наблюдается увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2–5 раз;
• верапамил – ингибируется функция синусового узла и AV-проводимость.

При совместном применении Беталок ЗОК и следующих препаратов может потребоваться изменение доз используемых лекарственных средств:

• амиодарон – возможно появление выраженной синусовой брадикардии;
• антиаритмические средства I класса – у больных с нарушенной функцией левого желудочка сердца могут возникнуть серьезные гемодинамические побочные эффекты;
• нестероидные противовоспалительные средства – уменьшается антигипертензивное действие β-адреноблокаторов;
• дифенгидрамин – терапевтические эффекты метопролола усиливаются;
• дилтиазем – наблюдается взаимное повышение ингибирующего действия препаратов на функцию синусового узла и AV-проводимость;
• адреналин – увеличивается риск появления брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
• фенилпропаноламин – возможен рост артериального давления до патологических значений;
• хинидин – повышается плазменная концентрация метопролола и усиливается бета-блокада;
• клонидин – возможно увеличение гипертензивных реакций в случае резкой отмены клонидина;
• рифампицин – может снижаться концентрация метопролола в плазме.

Гидралазин или циметидин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

Ингаляционные средства для анестезии усиливают свое кардиодепрессивное действие при одновременном применении с β-адреноблокаторами, а сердечные гликозиды в комбинации с Беталок ЗОК могут вызывать брадикардию и увеличивать время AV-проводимости.

На фоне лечения метопрололом может потребоваться изменение дозы пероральных гипогликемических средств.

Пациенты, которые одновременно с метопрололом принимают ингибиторы моноаминоксидазы или другие β-адреноблокаторы (например, глазные капли), должны находиться под наблюдением.

Аналоги

Аналогами Беталок ЗОК являются Атенолол, Бипрол, Беталок, Бисопролол, Вазокардин, Корвитол, Конкор, Метокард, Метопролол, Метокор Адифарм, Невотенз, Сердол, Эгилок и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 3 года.