Брутто-формула

C 8 H 11 N 5 O 3

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59277-89-3

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое .

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0485
	0.0379
	0.0368

Тамифлю

Циклоферон

Ацикловир является весьма популярным средством борьбы с вирусами герпеса. Назначают ли такой препарат детям, можно ли применять его при ОРЗ и простуде, а также как давать Ацикловир в таблетках правильно?

Форма выпуска

Ацикловир производится в нескольких формах:

• Таблетки . У них белый цвет, плоская поверхность и присутствует риска. Каждая таблетка содержит 200 мг либо 400 мг действующего вещества. Они упакованы в блистеры по 5-20 штук, а в одной пачке содержится от 10 до 100 таблеток.
• Крем для наружной обработки. Он представлен однородной белой массой. Процент активного вещества в этом Ацикловире составляет 5%. Одна туба может вмещать 2 г, 5 г или 10 г крема. Также препарат может быть упакован в банки, от 5 до 50 г крема в одной упаковке.
• Мазь для наружной обработки. У нее вязкая консистенция и белый или желтовато-белый цвет. Концентрация действующего компонента в такой форме Ацикловира также составляет 5%. Препарат помещен в алюминиевые тубы или стеклянные баночки, а вес лекарства в одной упаковке бывает от 2 г до 30 г.
• Глазная мазь. Она представляет собой желтую или белую массу. Концентрация активного вещества в такой лекарственной форме – 3%. Одна туба мази включает 3 или 5 г препарата.
• Порошок, из которого готовят раствор для введения в вену. В одном флаконе может содержаться 0,25 г, 0,5 г или 1 г активного вещества. Количество флакончиков в одной упаковке составляет 1, 5 или 10.

Таких форм лекарства, как сироп, свечи или суспензия, не выпускают.

Состав

Основным компонентом любой формы лекарства, обеспечивающим его лечебное действие, является ацикловир. Дополнительные вещества отличаются в разных видах препарата:

• В креме они представлены вазелиновым маслом, цетиловым спиртом, макрологом, пропиленгликолем, водой и другими химическими веществами.
• В мази Ацикловир вспомогательными ингредиентами выступают пропиленгликоль, вода, эмульгаторы, нипазол и прочие соединения.
• В таблетки добавлены микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, стеарат Mg, кросскармелоза Na и другие вещества.
• В инъекционной форме никаких дополнительных химических соединений нет.

О пользе, принципе действия и возможных побочных эффектах препарата Ацикловир рассказывает в следующем видео практикующий врач-дерматовенеролог: Макарчук Вячеслав Васильевич.

Принцип действия

Ацикловир представляет собой противовирусное средство, эффективно воздействующее на:

• Герпесвирусы 1 и 2 типов.
• Вирусы Varicella Zoster.
• Вирусы Эпштейна-Барр.
• Цитомегаловирусы.

Препарат напрямую влияет на ДНК в вирусных клетках, в результате чего размножение возбудителя прекращается. Проникнув внутрь клеток вируса, лекарство обрывает цепи ДНК и мешает ее репликации. При этом на клетки организма пациента Ацикловир почти не воздействует.

Применение такого противовирусного лекарства предотвращает распространение сыпи, ускоряет заживление пораженной кожи, а при опоясывающем герпесе уменьшает болезненность. У Ацикловира также отмечают иммуностимулирующий эффект.

Показания

Применение Ацикловира показано:

• При герпетической инфекции . Лекарство применяют местно при герпесе на губах , а также на половых органах. Препарат показан при герпесной ангине, при дерматите, при стоматите и при конъюнктивите , спровоцированном вирусом простого герпеса.
• При тяжелом или среднетяжелом течении ветряной оспы. Ацикловир советуют применять при ветрянке у грудничков до года (например, в 10 месяцев), так как на первом году жизни эта инфекционная болезнь отличается преимущественно тяжелым течением. Также препарат применяется при врожденной форме ветрянки.
• При опоясывающем лишае. Эта болезнь, спровоцированная тем же вирусом, что и ветрянка, чаще возникает в пожилом возрасте.
• С профилактической целью, если у ребенка иммунодефицит и существует высокий риск заражения чувствительными к Ацикловиру возбудителями.

Кроме того, применение Ацикловира востребовано при инфекционном мононуклеозе. При гриппе и ОРВИ такое лекарство зачастую не применяется, так как не действует на их возбудители , но может быть назначено с профилактической целью при высоком риске присоединения герпесной инфекции.

С какого возраста разрешено принимать?

Обработку кожи ребенка кремом или мазью Ацикловир допустимо проводить с рождения. При показаниях препарат в виде внутривенных инъекций может использоваться в любом возрасте, в том числе и грудному ребенку. Что касается таблеток, то такой Ацикловир дают с 1 года.

Противопоказания

• При наличии гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.
• При легкой форме ветряной оспы.
• При бактериальных инфекциях, например, при стрептодермии.

При обезвоживании, неврологических проблемах или почечных патологиях применять Ацикловир следует осторожно. 5% мазью или кремом не следует смазывать слизистые оболочки.

Возможно, вам будет интересно посмотреть выпуск программы знаменитого детского доктора Евгения Комаровского, посвященный вирусу герпеса у детей:

Побочные действия

• У Ацикловира отмечают способность влиять на ЦНС. Прием этого лекарства может привести к головокружениям, слабости, утомляемости, сонливому состоянию, тремору конечностей, головным болям. Изредка у маленького пациента могут появиться галлюцинации.
• Пищеварительная система ребенка может отреагировать на лечение Ацикловиром диареей, тошнотой, нарушением работы печени, болями в животе, рвотой. Многие мамы интересуются, как поддержать печень при приеме Ацикловира, но, если этот орган у ребенка здоров, дополнительные медикаменты для его поддержки не требуются. Если же врач выявил заболевания печени, одновременно с Ацикловиром он назначит и гепатопротекторные лекарства.
• Прием Ацикловира может спровоцировать снижение уровня эритроцитов и лейкоцитов в крови, а также изменения числа тромбоцитов.
• Внешнее применение препарата иногда вызывает раздражение кожи или шелушение. Также на месте смазывания может возникать аллергия в виде сыпи.
• Если лекарство вводится внутривенно, возможно появление таких серьезных побочных действий, как почечная недостаточность или судороги. В редких случаях такое применение Ацикловира приводит к психозам или коме.
• В месте введения лекарства в вену может возникать флебит, а если Ацикловир случайно попадет под кожу, то возможен некроз.
• Глазная мазь может стать причиной конъюнктивита, блефарита , кератопатии или выраженного жжения при ее нанесении на слизистую.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Для лечения инфекций, причиной которых являются вирусы простого герпеса, разовой дозой детям 1-2 лет часто назначают 1/2 таблетки, а детям старше двух лет – целую таблетку. Препарат принимается четыре или пять раз в сутки. Таблетку рекомендуют запивать водой в большом количестве . Средняя длительность терапии Ацикловиром составляет 5 дней, однако при показаниях таблетки можно пить до 10 дней.

При ветряной оспе разовую дозировку таблеток Ацикловир зачастую подбирают индивидуально, так как для эффективного лечения маленькому ребенку требуется рассчитать дозу по весу. Она составляет 20 мг активного вещества на каждый килограмм веса малыша. Рассчитанную дозу дают 4 раза в день в течение 5 дней.

Например, ребенок в 1,5 года весит 11 килограмм и по расчетам разовой дозировкой будет 220 мг, поэтому ему дают по 1 таблетке с содержанием ацикловира 200 мг. А в 7 лет при весе 21 кг требуется 420 мг активного вещества на 1 прием, поэтому ребенку можно дать как 2 таблетки с 200 мг ацикловира, так и 1 таблетку, в которой содержится 400 мг лекарства. Максимальной разовой дозой является 800 мг ацикловира.

Для профилактики Ацикловир выписывают в таблетках при высоком риске заражения герпесом и низкой иммунной защите. Дозировкой лекарства является 2 таблетки на 1 прием, если препарат пьют каждые 12 часов, либо по 1 таблетке четырежды в день.

Наружные средства

Мазью Ацикловир аккуратно обрабатывают пораженные участки кожного покрова, стараясь не мазать препаратом чистую кожу, поскольку лекарство образует на поверхности плотную пленку. Дозировку мази определяет врач с учетом веса малыша и площади его кожи. Обработку сыпи начинают с первых же дней появления, но ночью лекарство на кожу не наносят. Лечение зачастую длится 5 дней.

Крем Ацикловир наносят чистой рукой или ватным тампоном на пораженную кожу до 5 раз в сутки. Количество лекарства в такой форме определяют индивидуально. Обработка кожи назначается на период от 5 до 10 дней.

Глазную мазь применяют 5 раз в сутки с паузами между закладываниями в нижний конъюнктивальный мешок около 4 часов. Полоска мази для 1 применения имеет длину примерно 1 см. После выздоровления обработку продолжают еще минимум три дня.

Инъекции

Дозировка Ацикловира для внутривенных уколов вычисляется по массе тела (у новорожденных) или по площади поверхности тела (у детей старше 3 месяцев). Препарат вводят с промежутками 8 часов, контролируя функции почек. Если в анализах обнаруживаются изменения уровня креатинина, дозировка корректируется.

Зачастую инъекции делают в течении пяти дней, но в зависимости от болезни и реакции организма пациента на лечение уколы могут назначаться на более длительный срок. К примеру, при герпетическом энцефалите Ацикловир вводят 10 дней.

Инъекция Ацикловира представляет собой медленную инфузию в течение одного часа или дольше (лекарство вводят капельно). Чтобы сделать укол, к порошку добавляют воду для инъекций либо раствор хлорида натрия. Ацикловир также может совмещаться с растворами глюкозы.

Передозировка

Случаев передозировки при местном использовании Ацикловира не отмечено. Если принять много таблеток такого препарата внутрь, это приведет к неврологическим нарушениям, тошноте, головным болям, одышке, появлению жидкого стула или рвоты. В тяжелых случаях превышение дозировки становится причиной почечной недостаточности, судорог и комы. В лечении применяют симптоматическую терапию и меры, направленные на поддержание жизненных функций.

Взаимодействие с другими препаратами

Если принимать Ацикловир вместе с другими лекарствами, у которых есть токсическое воздействие на почки, это будет усиливать нефротоксический эффект лечения.

Условия продажи

Для покупки любой лекарственной формы Ацикловира предъявлять рецепт от врача не нужно.

Условия хранения и срок годности

Место хранения Ацикловира должно быть сухим, защищенным от прямых солнечных лучей и недоступным для малышей. Оптимальным температурным диапазоном для хранения крема является +12+15°С, а мази или таблеток- +15+25°С.

После даты выпуска таблетированной формы ее можно хранить до 3 лет. Срок годности крема составляет 2 года. Вскрытый тюбик с глазной мазью следует использовать за 1 месяц.

Ацикловир — это противовирусное средство от герпеса. Оно действует только на герпесвирусные инфекции — сам герпес, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр, опоясывающий лишай.

На основе этого действующего вещества выпускается множество препаратов. Ацикловир бывает в форме таблеток против герпеса, мазей, ампул или кремов. Лекарство останавливает размножение вируса герпеса и прекращает его вредное действие на организм.

Не все осознают, как много значит ацикловир для здоровья общества. Но для людей, страдающих от герпеса и родственных ему болезней, этот препарат — настоящее спасение.

Эта статья расскажет самое важное об ацикловире: что это за препарат, принципы работы, аналоги ацикловира, побочные эффекты, история изобретения, формы лекарства и схемы лечения.

Коротко о герпесе

Различные типы герпеса известны с давних времён — герпетическими инфекциями болело и болеет множество людей. По статистике, в России количество людей с «простым герпесом» каждый год превышает 2,5 млн. чел.

Своё название этот вирус получил от греческого «герпейн» — то есть «ползучий». И правда, это слово хорошо отражает быстрое распространение болезни.

Но самое печальное, что до 1977 года пациентам с тяжелыми проявлениями герпеса и других герпесвирусных болезней не могли помочь никакие лекарства.

Без лечения герпес вызывал у больных:

• поражения суставов;
• поражения почек;
• герпетический гепатит;
• герпетическую пневмонию;
• поражения нервной системы;
• поражения глаз;
• заболевания желудка и кишечника;
• герпетический цистит.

Подробнее о герпесе и родственных болезнях можно прочитать в разделе «Герпес вирусы» .

Как изобрели ацикловир

Всё изменилось в 1977 году. С этого года миллионы людей по всей планете получили шанс на облегчение симптомов и успешную борьбу с осложнениями.

Создательница ацикловира — Гертруда Бэлл Элайон — была американским фармакологом, ученым, кандидатом химических наук. За свою жизнь Гертруда так и не вышла замуж, не имела детей и семьи. Окончив Нью-Йоркский университет, она полностью посвятила себя науке. И её труды принесли реальные результаты — облегчили жизнь огромного числа людей.

Работая в компании Burroughs-Wellcome (сейчас Глаксо Смит Кляйн ) над пуриновыми и пиримидиновыми нуклеотидами, Гертруда Элайон и её помощники смогли синтезировать аналог нуклеотида, который мог бороться с вирусом герпеса. Позже он получил свое нынешнее название — ацикловир.

Это открытие стало настоящим прорывом. Ацикловир — это первый в истории препарат от герпеса, который может избирательно действовать на клетки, зараженные вирусом, не повреждая здоровые.

Его применение дает выраженный эффект:

• лекарство избавляет от высыпаний;
• останавливает развитие болезни;
• мешает герпетическим инфекциям перейти в тяжёлую форму;
• снижает риск развития осложнений.

Болезни, на которые действует ацикловир

На данный момент известно 8 типов герпеса. Ацикловир действует в отношении пяти наиболее распространенных из них:

• Первый и второй типы герпеса — называются вирусом Простого Герпеса (Herpes simplex 1 и 2). Обозначаются они как «ВПГ -1» и «ВПГ -2». Эти вирусы вызывают знакомые всем высыпания в форме пузырьков — на губах, коже лица и тела. Также эти типы вирусов могут поражать: слизистую рта (герпетический стоматит), половые органы (генитальный герпес), глаза (офтальмогерпес) и головной мозг (герпетический менингоэнцефалит).
• Третий тип вируса герпеса человека (ВГЧ -3) — это вирус Варицелла Зостер (Varicella zoster). Является возбудителем ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего лишая .
• Четвёртый тип вируса герпеса — известен, как вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ). Вызывает инфекционный мононуклеоз и может провоцировать рак .
• Пятый тип вируса герпеса — называется Цитомегаловирус (ЦМВ). Вызывает разные заболевания органов дыхания, слизистой желудочно-кишечного тракта и глаз .

Как работает ацикловир?

Как действует ацикловир на герпес — особо интересный момент. Попав в клетки организма, ацикловир проходит ряд химических превращений и переходит в активное вещество — трифосфат .

Такое превращение возможно только в зараженных герпесом клетках, поэтому что для химической реакции необходим вирусный фермент — тимидинкиназа . В этом и заключается удивительное свойство ацикловира: он действует избирательно, на зараженные вирусом клетки.

Активное вещество ацикловира останавливает рост ДНК вируса. Также оно блокирует фермент, необходимый для копирования вируса — ДНК -полимеразу. Причём препарат подавляет вирусный фермент в десятки раз сильнее, чем человеческий.

В итоге лечение герпеса ацикловиром останавливает размножение вируса, вредное действие инфекции прекращается, и симптомы герпеса проходят.

Можно ли ацикловир при беременности?

Беременным ацикловир назначается с осторожностью. Хотя до сих пор не выявлены случаи, когда препарат отрицательно повлиял на плод, безопасность применения ацикловира во время беременности тоже не доказана .

Назначать ацикловир беременным может только врач.

Препарат назначается только в том случае, если предположительная польза от него будет больше, чем возможный риск для плода. Курс и схема лечения герпеса подбираются индивидуально — доктор учитывает состояние плода и заболевания матери.

При лёгких формах отдают предпочтение местному лечению: мазям и кремам; при тяжёлых: таблеткам или внутривенному введению.

Ацикловир от герпеса: мазь, крем, таблетки или ампулы?

Нет однозначного ответа, что лучше — ацикловир в форме уколов, мази или таблеток. Выбор формы ацикловира для лечения и профилактики герпеса зависит от тяжести заболевания и его проявлений.

5% мази или крем против герпеса — используют локально, при высыпаниях на губах, коже, гениталиях. Мазь от герпеса на губах (цена зависит от производителя) доносит ацикловир только в область поражения. Также и при генитальном герпесе ацикловир в виде мази помогает только при лёгких проявлениях. Лечение средней и тяжёлой форм дополняют таблетками или уколами — чтобы препарат проникал в кровь и уничтожал вирус во всех областях организма.

Мази от герпеса хорошо лечат высыпания на лице — препарат наносят 5 раз в день, тонким слоем на участок поражения. Их рекомендуют иметь в домашней аптечке всем, кто страдает рецидивирующим герпесом.

Не стоит перерывать статьи и отзывы в поисках лучшего средства от генитального герпеса. Все противогерпетические средства основаны на ацикловире, и подходят даже для генитальной зоны.

Исключение есть только для людей, у которых выработалась устойчивость к обычной формуле ацикловира. Им нужны уже резервные препараты (об этом ниже).

Мази против герпеса помогают предотвратить появление герпетических пузырьков
ещё на стадии зуда

Ацикловир в таблетках — используют при средних и тяжёлых формах герпеса. Их продают в дозировках по 200, 400 и 800 мг. Выбор дозировки таблеток ацикловира при герпесе зависит от схемы лечения. Врач учитывает тяжесть самого герпеса и системные заболевания организма. При приёме таблеток одновременно назначают местную терапию — мазь или крем.

Мазь глазная 3% — используется для лечения герпеса роговицы. Мази при герпесе закладывают за конъюнктивальный мешок 5 раз в день. Для глаз выпускают мази «Зовиракс», «Ацикловир», «Фенистил-пенцивир» и почти все прочие торговые марки.

Лиофилизат — используется, чтобы делать состав для внутривенных вливаний. Применяется для лечения тяжёлых форм инфекции. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста, показаний и тяжести болезни.

Как принимать ацикловир при герпесе?

Инструкция по применению ацикловира в таблетках или других формах — это только общие правила. Для каждого человека курс лечения и дозы полностью зависят от того, насколько тяжело протекает герпес.

Схема лечения ацикловиром при герпесе подчиняется определённым правилам:

• длительность лечения составляет в среднем 5-10 дней;
• пьют таблетки и наносят мази 5 раз в день;
• дозировка зависит от того, насколько активен вирус — чем больше его в крови, тем выше концентрация;
• вместе с основным лекарством рекомендуют принимать иммуномодуляторы — чтобы активировать иммунитет.

Есть ли противопоказания?

Единственное противопоказание — это гиперчувствительность к действующему веществу, т.е. ацикловиру. Но есть определённые рекомендации, которых необходимо придерживаться во время лечения:

• Препарат следует принимать осторожно, если у больного есть заболевания почек, печени и неврологические расстройства. В этих случаях необходим регулярный контроль за состоянием этих органов.
• Во время лечения генитального герпеса необходимо временно отказаться от сексуальных контактов или использовать презерватив.
• Во время лечения герпетического кератита — временно отказаться от ношения контактных линз.

Взаимодействие с другими препаратами

Основные критерии, которые важно учитывать в период приёма ацикловира:

• Другие лекарства : препарат может усиливать негативное влияние других лекарственных средств на почки.
• Иммуностимуляторы : любые иммуностимуляторы усиливают противовирусную активность ацикловира.
• Алкоголь : данных о влиянии алкоголя на действие препарата не получено. Но от употребления спиртного во время болезни лучше воздержаться, так как это понижает иммунитет. Также при высоких дозах спиртного ацикловир может помешать организму выводить алкоголь, что усугубит похмельный синдром и вообще усилит вредное действие выпитого.

Аналоги ацикловира — какой выбрать?

У каждого препарата есть несколько названий: одно международное — по действующему веществу, и множество торговых — те, которые дают препарату производители.

Ацикловир — это действующее вещество, а варианты его торговых названий многочисленны:

«Ацикловир», «Ацикловир Белупо», «Ацикловир Сандоз», «Зовиракс», «Ациклостад», «Виворакс», «Виролекс», «Гервиракс», «Герпевир», «Герпесин», «Медовир», «Суправиран», «Цикловакс», «Цикловир», «Цитивир» и т.д.

Между собой они отличаются формой и дозировкой, но действующее вещество, и эффективность у препаратов одинаковые.

Нельзя четко обозначить, сколько стоит ацикловир от герпеса. Цена ацикловира зависит от производителя. Есть таблетки и мазь от герпеса, цена которых вполне доступна, а есть и дорогие варианты ацикловира.

Зовиракс – первое торговое название ацикловира

Например, цена ацикловира в таблетках под маркой «Зовиракс» в дозировке 200мг по 25 таблеток — около 830р, а на аналогичный «Ациковир SANDOZ D.D. » — 150р. Ацикловир в той же дозировке, но количеством по 20 таблеток производится под торговыми названиями: «Ацикловир» — со средней стоимостью 30р, «Ацикловир АКРИ » — 50р, «Виролекс» — 220р.

Основные преимущества ацикловира : его относительная безопасность, низкая токсичность, и возможность назначать таблетки и другие формы ацикловира при герпесе у детей до 12 лет.

Но есть и серьезный недостаток : препарат необходимо принимать 5 раз в сутки.

Поэтому на основе ацикловира был разработан новый препарат — валацикловир . По сравнению с ацикловиром, он обладает большей биодоступностью — то есть лучше усваивается организмом.

Благодаря этому, валацикловир нужно принимать реже: два—три раз за день. Валацикловир действует на все типы герпеса. Таблетки и другие формы лекарства продаются под следующими торговыми названиями: Валтрекс, Валацикловир, Валвир, Валацикловир Канон, Вайрова, Валавир, Валцикон Валогард .

Устойчивость герпеса к ацикловиру

Важно знать: если в период лечения часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может сделаться устойчивым к ацикловиру. Когда концентрации лекарства в крови недостаточно, вирус как бы «тренируется» на малых дозах вещества и постепенно мутирует. И в итоге ацикловир перестанет помогать.

Поэтому, например, нельзя прекращать прием ацикловира сразу же после исчезновения симптомов — важно пропить весь курс до конца. Также нельзя принимать только одну-две таблетки — чтобы предупредить развитие герпеса на губе или половых органах. Лучше намазать пораженную область мазью.

Если часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может стать устойчивым к ацикловиру

Для решения проблемы устойчивости были разработаны «запасные» препараты.

Если герпес становится устойчивым к ацикловиру, то назначают другие противогерпетические препараты: Фамцикловир (Фамвир), Пенцикловир (Фенистил-Пенцивир) . Это высокоэффективные препараты с большей продолжительностью действия. Они активны в отношении вируса простого герпеса и Варицелла Зостер.

Фамцикловир принимается внутрь, количество приёмов — 2 раза в день. Пенцикловир наносится наружно, он эффективен даже на поздних стадиях герпеса.

Тем не менее, лучше относиться к приему таблеток ответственно и не допускать, чтобы герпес стал устойчивым. Ведь третьей «линии обороны» — заменителей фамцикловира и пенцикловира — пока не существует.

Люди, которым повезло никогда не сталкиваться с герпесом, часто недооценивают значение ацикловира. А между тем, это лекарство вернуло нормальную жизнь и здоровье миллионам людей. Трудно представить, сколько ущерба нанесли бы герпесвирусы обществу при современных свободных нравах — если бы не Гертруда Элайон.

Чтобы ацикловир хорошо помогал и не способствовал мутации вируса, нужно ответственно подходить к лечению:

• проконсультироваться с врачом, как пить ацикловир при герпесе — на губе или в другой области;
• строго соблюдать назначенный режим приема.

Ацикловир относится к противовирусным препаратам и по своей сути является искусственно произведенным аналогом нуклеозида пуринового ряда.

Благодаря этому данное лекарство способно подавить синтезирование геномов определенных вирусов, например возбудителей герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая. Взаимодействие с вирусом осуществляется непосредственно в пораженной данным возбудителем клетке. Результативность терапии значительно повышается в том случае, когда она начинается как можно раньше.

На этой странице вы найдете всю информацию о Ацикловир: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ацикловир. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Цены

Сколько стоит Ацикловир в форме таблеток? Средняя цена в аптеках находится на уровне 35 рублей.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:

• лактоза или сахар молочный - разбавитель;
• крахмал - разрыхлитель;
• аэросил - антифрикционное (противоскользящее) вещество;
• поливинилпирролидон - связывающий ингредиент;
• кальций стеариновокислый - смазыватель для упрощения процесса проглатывания.

Фармакологический эффект

Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.

• Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.

При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.

Показания к применению

Для системного применения (перорально):

1. Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
2. В составе комплексного лечения при выраженном иммунодефиците (в том числе при клинической картине ) и у больных, перенесших пересадку костного мозга.
3. Инфекции, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2.
4. Профилактика инфекций, спровоцированных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (в том числе у пациентов с ослабленной иммунной системой).

Для наружного применения: инфекционные поражения кожных покровов, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex.

См. также: в домашних условиях.

Противопоказания

Препарат на основе ацикловира не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к главному действующему веществу и людям, страдающим почечной недостаточностью.

Применение при беременности и лактации

Эффект от использования средства при беременности и кормлении грудью изучен недостаточно, но результаты исследований показывают, что он способен проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Исходя из этого, его можно применять исключительно по назначению специалиста в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для ребенка. В случае лечения герпеса у беременных обязательно нужна консультация врача!

Ацикловир проходит через плаценту. У женщин, принимавших ацикловир в таблетках в I триместре беременности, не зафиксировано увеличений числа пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Но на данный момент обследовано недостаточное количество женщин. Поэтому лечащий врач назначает этот препарат, когда польза для матери превышает риск для плода.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа):

• Взрослые. Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
• Дети. Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов:

• Взрослые. Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
• Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с иммунодефицитом :

• Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом:

• Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай):

• Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов:

• Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
• Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочные эффекты

Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.

В отдельных случаях (очень редко) отмечаются следующие побочные эффекты:

• кишечные расстройства;
• одышка;
• аллергические реакции;
• головная боль;
• тошнота;
• боли в животе.

На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита) и век (блефарита).

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

Особые указания

1. Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.
2. В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.
3. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, стимулирующими иммунитет.

Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.