Нероболил (Nerobolil). Показания к применению
ФЕНОБОЛИН (Phenobolinum). 17 b -Окси-19-нор-4-андростен-3-он-17 b - фенилпропионат, или фенилпропионат 19-нортестостерона.
Синонимы: Дураболин, Нандролон-фенилпропионат, Нероболил, Тураболил, Туринабол, Anaboline, Anabosan, Anticatabolin, Durabol, Durabolin, Hormobolin, Hormonabol, Metabol, Nanbolin, Nandrolin, Nandrolone phenylpropionate, Nandroloni phenylpropionas, Nandrolonum phenylpropionicum, Nerobolil, Norstenol, Superanabolon, Superbolin, Turinabol, Unabol и др.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде.
По своим свойствам дураболин очень схож с известным препаратом Дека-дураболином
Феноболин
является активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7 - 15 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект, малотоксичен.
Показания к применению такие же, как и для других анаболических стероидных веществ (см. Метандростенолон), особенно в случаях, когда требуется сильное анаболическое и антикатаболическое действие.
Вводят внутримышечно в виде масляного раствора. Взрослым вводят 1 раз в 7 - 10 дней по 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг); детям - из расчета 1, 0 - 1, 5 мг/кг в месяц, причем 1/4- 1/3 этой дозы вводят соответственно через каждые 7 - 10 дней. Курс лечения продолжается обычно 1, 5 - 2 мес. При необходимости лечение повторяют после месячного перерыва.
Детям с задержкой роста (при церебрально-гипофизарном нанизме) препарат вводят длительное время (до 1 - 2 лет).
Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации обычно не вызывает.
Противопоказан при раке предстательной железы.
Премининие в спорте
Дураболин, как уже подсказывает название, довольно похожим на очень популярный Дека-дураболин. Он - предшественник Деки. Главное отличие заключается в различном воздействии этих препаратов на организм. В состав Дураболина входит нандролон фенилпропионат, в отличие от Деки, который содержит действующее химическое вещество нандролон деканоат. Дураболин обладает вследствие этого более коротким периодом воздействия.
Если достаточно одной недельной инъекции Деки, Дураболин требует частых и регулярных инъекций. Действующее химическое вещество нандролон фенилпропионат быстро поступает в кровь и действует в ней 2 - 3 дня. Атлеты, которые надеются на оптимальные результаты, впрыскивают себе Дураболин каждый третий день, еще лучше каждые два дня.
Дозировка где-то 50-100 мг в инъекцию, что в общей сложности соответствует 150-З00 мг в неделю. Дураболин обладает сильным анаболическим воздействием, которое стимулирует синтез протеинов и вызывает сильное накопление белка в мышечной клетке. Это воздействие сочетается с умеренным андрогенным, которое способствует у атлета регенерации тканей, а во время диеты помогает сохранить мышечную массу. Выяснилось, что Дураболин скапливает, меньше воды в организме, чем Дека-дураболин. Поэтому Дураболин более подходит для подготовки к соревнованиям, в то время как Дека имеет преимущество в накоплении силы и массы. И все же Дураболин применяют и с этой целью. Прирост меньше и медленнее, чем с Декой, но более высокого качества и сохраняется большей частью и после курса лечения. Подходящей для этого комбинацией является, пожалуй, к примеру, комбинация из 50 мг Дураболина каждые два дня, 50 мг тестостерон пропионата каждые два дня и 20 мг Винстрола в таблетках в день.
Побочные явления Дураболина в сравнении с Декой малы и проявляются менее часто. Хотя Дека в норме хорошо переносится мужчинами в дозировке 200-400 мг в неделю, у атлетов, особо чувствительных к остаточному андрогенному действию, и особенно у женщин могут возникнуть проблемы. Скопление воды, высокое давление, повышенный уровень эстрогенов в крови и явления маскулинизации при приеме Дураболина встречаются реже. Поэтому атлетки принимают его с недельными промежутками, т.к. при сравнительно коротком периоде воздействия не возникнут таким образом нежелательные скопления андрогенов в крови. Хороших результатов достигают атлетки, принимающие по 50 мг Дураболина в неделю, по 50 мг Тестостеронпропионата каждые 8-10 дней плюс 8-10мг Винстрола или 10 мг Оксандролона в день. Следует обратить внимание на то, чтобы между инъекциями был промежуток 3-4 дня. Дураболин - один из надежнейших и безопаснейших стероидов, который между тем обладает довольно благоприятным воздействием. На функцию печени Дураболин не действует и даже назначается при её заболеваниях. Побочные явления возникают в очень редких случаях и у особо чувствительных людей. Такие явления маскулинизации у женщин, как хрипота голоса, снижение тембра голоса, гирсутизм, акне, повышенное либидо возможны, но вряд ли появляются при разумных дозировках и не очень продолжительных приемах. Мужчины в норме вообще могут не иметь проблем. Снижение выработки собственного тестостерона у мужчин все же возможно при длительном приеме препарата и при высоких его дозах, т.к. происходит задержка выброса гонодропинов в гипофизе.
(Phenobolinum ; синоним: Anticatabolin, Durabol, Durabolin, Nandrolon, Nandrolonphenylpropionat, Nandrolonum phenylpropionicum, Nerobolil, Norandrolon-phe-nylpropionat, Norbalin, Norstenol, Nortestosteron-phenylpropionat, Nor-TPP, Superanabolon и др.; список Б) - синтетический аналог тестостерона, относится к группе анаболических стероидов.
Феноболин является активным анаболическим препаратом с длительностью действия 7 - 15 дней (после однократной инъекции). По андрогенному действию феноболин в 2 раза слабее, а по анаболическому - в 2-5 раз активнее тестостерона (см.). Жиромобилизующая активность феноболина меньше, чем у быстро всасывающихся препаратов анаболических стероидов, применяемых перорально и сублингвально (см. Анаболические стероиды).
Феноболин представляет собой 17β-окси-19-нор-4-андростен-3-он-17β-фенилпропионат, или фенилпропионат 19-нортестостерона: от фенилпропионата тестостерона феноболин отличается отсутствием метильной группы у 19-го углеродного атома.
Препарат имеет вид белого кристаллического порошка с кремовым оттенком, растворим в маслах, трудно растворим в спирте, нерастворим в воде.
Показания к применению феноболина те же, что и для других анаболических стероидов: нарушения белкового обмена при астении, кахексии различного генеза (после тяжелых травм, операций, ожогов, инфекционных болезней и других состояний, сопровождающихся потерей белка). Препарат наиболее показан в тех случаях, когда требуется сильное и длительное анаболическое или антикатаболическое действие. В связи с тем, что феноболин характеризуется благоприятным соотношением андрогенных и анаболических свойств и длительностью действия, его рекомендуется использовать в педиатрической практике. Феноболин применяют при различных формах истощения, межуточно-гипофизарной недостаточности, аддисоновой болезни, диффузном токсическом зобе, диабетических ангиопатиях и ретинопатии, нарушениях роста у детей, остеопорозе, длительно не заживающих переломах костей, трофических язвах, пролежнях. в предоперационном и послеоперационном периодах, при раке молочной железы и др.
Феноболин вводят внутримышечно в масляном растворе. Взрослым феноболин назначают по 25-50 мг 1 раз в 7 - 15 дней, детям - из расчета 1 - 1,5 мг/кг в месяц (месячную дозу делят на 2-3 равные части и вводят препарат 1 раз в 10 или 15 дней). Продолжительность курса лечения 4-8 недель. Повторные курсы (по показаниям) назначают после месячного перерыва. Детей с задержкой роста лечат длительно (1-2 года).
Препарат переносится хорошо. Побочные явления в виде андрогенизации отмечают крайне редко, обычно при передозировке или при индивидуально повышенной чувствительности к андрогенам.
Феноболин малотоксичен. Токсического действия на печень не обнаружено. Несовместимость феноболина с другими лекарственными средствами не установлена.
Противопоказан феноболин при опухолях предстательной железы.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2,5% масляного раствора (10 и 25 мг соответственно). Хранят в защищенном от света месте.
Лекарственные формы
раствор для инъекций масляный 1%
Производители
Фармадон(Россия)
ФармГруппа
Анаболические стероиды
Международное непатентованное наименование
Нандролон
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Синонимы
Дека-дураболин, Ретаболил
Состав
Активное вещество: Нандролон.
Фармакологическое действие
Андрогенное, анаболическое, противоанемическое, противоопухолевое. Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг максимальная концентрация создается через 1-3 недель. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится в основном с мочой и с фекалиями.
Показания к применению
Хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия, анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Противопоказания
Карцинома или гипертрофия предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола), ИБС, выраженный атеросклероз; сердечная недостаточность и др. состояния, сопровождающиеся отечным синдромом, острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения, нефрит, нефротический синдром, кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочное действие
У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин - вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие
Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет - СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность др. лекарственных средств.
Способ применения и дозировка
В/м, глубоко. При карциноме молочной железы (нандролона фенпропионат) - 50-100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.
Особые указания
Нет.
Условия хранения
Список Б. При температуре 15-30 °C.
Литература
Энциклопедия лекарств, 2003г.
Нероболил (нандролон) - Nerobolilum
Метандростенолон - Methandrostenolonum
Анаболические стероиды
Метилтестостерон - Methyltestosteronum
Препараты мужских половых гормонов
Мужские половые гормоны (андрогены) обладают андрогенным действием (способствуют формированию первичных и вторичных половых признаков) и анаболическим действием (влияют на белковый обмен и обмен фосфора и азота).
Показания к применению андрогенных препаратов : у мужчин - половое недоразвитие, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; у женщин – опухоли половых органов и молочных желез.
Побочные эффекты : задержка воды и солей, головокружение, тошнота, у женщин – огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, атрофия молочных желез, нарушение менструального цикла.
Препараты.
Тестостерона пропионат – Testosteroni propionas
Форма выпуска: ампулы по 1мл 1% и 5% раствора в масле, вводят внутримышечно и подкожно ежедневно.
Синтетический аналог тестостерона. Не разрушается в желудке и назначается внутрь в таблетках. Для лучшего эффекта назначают под язык до полного рассасывания.
Форма выпуска: таблетки по 0, 005г, 0,01г
«Сустанон» - 250 – “Sustanon”-250
Комбинированный препарат, назначают мужчинам при недостаточной функции половых желез, женщинам при раке молочной железы.
Форма выпуска: ампулы по 1мл раствора в масле, вводят внутримышечно 1 раз в месяц.
Это синтетические препараты по структуре близкие к андрогенам и обладающие анаболической активностью, андрогенное действие выражено слабо. Они стимулируют синтез белка, положительно влияют на азотистый обмен, способствуют фиксации кальция в костях. Клиническое действие препаратов проявляется в повышении аппетита, увеличении массы тела, улучшении общего состояния, ускорении кальцификации костей. При приеме препаратов необходимо полноценное питание для поступления достаточного количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минералов.
Показания к применению : тяжелые травмы, ожоги, операции, инфекционные заболевания, инфаркт миокарда, ревматические поражения сердца, ИБС, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронические заболевания почек.
Побочные эффекты : отеки, увеличение печени, диспепсические расстройства, у женщин – огрубение голоса, рост волос по мужскому типу. Побочные явления проходят после отмены препаратов.
Препараты.
Назначается внутрь в таблетках 0,005г
Форма выпуска: ампулы по 1мл 2,5% раствор в масле, назначают 1 раз в неделю внутримышечно.
Форма выпуска: ампулы по 1мл 1% и 2,5% раствор в масле, 1 раз в неделю внутримышечно.
Калия оротат – это калиевая соль оротовой кислоты. Она является предшественником нуклеиновых кислот, входящих в состав белка. Поэтому используется как анаболическое средство при нарушениях белкового обмена.Применяется препарат как и анаболические стероиды, а также при повышенных физических нагрузках. Назначается в таблетках по 0,1г 2-3 раза в день. Переносится хорошо, редко аллергическая сыпь.
Тема «Гормональные лекарственные средства, их синтетические заменители и антагонисты. Анаболические стероиды»
Препараты гормонов – это препараты, содержащие естественные гормоны, вырабатываемые эндокринными железами человека, или их синтетические заменители. Получают путем выделения из органов и тканей животных. В последнее время больше используют метод химического синтеза или генной инженерии. Это исключает возможность передачи заболеваний животных человеку через препараты. При гипофункции эндокринных желез проводится заместительная терапия гормональными препаратами, а при гиперфункции используются их антагонисты.
Таким образом, применяют гормональные препараты в следующих случаях:
4. Для регулирования обмена веществ;
5. Для подавления патологических процессов;
6. Как заместительная терапия.
Лекарственные препараты классифицируются по их происхождению – в зависимости от железы внутренней секреции.
раствор для инъекций масляный 1%, раствор для инъекций масляный 2.5%, субстанция