Релиум (Relium). Реланиум - инструкция по применению Сколько действует релиум

МНН: Диазепам

Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа Акционерное Общество

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diazepam

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011025

Период регистрации: 18.05.2018 - 18.05.2023

Инструкция

Торговое название

РЕЛИУМ

Международное непатентованное наименование

Диазепам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит

активное вещество - диазепам 5 мг,вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал, желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат, краситель хинолиновый желтый (Е104),

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, без пятен, дефектов и трещин

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. После перорального применения 20 мг диазепама, максимальная концентрация в крови достигается через 0,9-1,3 ч и составляет 500 нг/мл. Период полувыведения диазепама составляет 24-48 ч; с белками крови связывается на 94-99%.

Диазепам проявляет большое сродство к жировой ткани. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; проникает в молоко матери.

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются активные метаболиты: N-дезметилдиазепам (нордиазепам), темазепам, оксазепам, которые затем связываются с глюкуроновой кислотой.

Диазепам и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.

Фармакодинамика

Диазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует угнетающее на многие структуры центральной нервной системы (мозг, мозжечок, лимбическую систему, гипоталамус, спинномозговой ствол). Механизм действия диазепама, в большой степени связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторным комплексом, в состав которого входит хлорный канал, рецептор ГАМК-A, и бензодиазепиновый рецептор. Диазепам стимулирует связывание ГАМК с рецептором ГАМК-А и потенцирует биологический эффект действия ГАМК (медиатора действия диазепама). Последствием активации рецептора ГАМК-A является увеличение прохождения ионов Cl¯ внутрь нейрона и его гиперполяризация, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Диазепам оказывает выраженное анксиолитическое, седативное, противосудорожное действие. Оказывает также снотворное действие и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

невротические синдромы, также на фоне соматических расстройств

состояния тревоги, также связанные с соматическими заболеваниями (онкологические заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки)

расстройства сна

симптомы возбуждения при синдроме алкогольной абстиненции

заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, например спастические состояния после церебральных инсультов, травм, рассеянный склероз, дископатия, кривошея

в травматологии и двигательной реабилитации для снижения гипертонуса скелетных мышц

премедикация (при подготовке к некоторым операционным вмешательствам и диагностическим процедурам)

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Релиум следует применять в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Взрослые

Состояния тревоги и беспокойства: от 5 до 10 мг в сутки в 1-2 разделенных дозах.

Проявления синдрома алкогольной абстиненции: до 30 мг в сутки в разделенных дозах, в среднем 10 мг 3 раза в сутки. В обоснованных случаях, особенно при алкогольных психозах, дозу можно увеличить до 60 мг в сутки (необходимо контролировать возможные нарушения дыхания).

Бессонница: от 5 до 10 мг за 0,5 часа до сна.

Спастические состояния мышц: от 5 до 15 мг в сутки в разделенных дозах, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, оказывающим действие на центральную нервную систему. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам.

Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушенной функцией печени и (или) почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарата. Врач индивидуально подбирает дозу для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.

Решение о способе лечения и его продолжительности принимает врач.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Если препарат принимался длительно, в течение нескольких дней, не следует резко прекращать его прием. Всегда необходимо постепенно уменьшать дозу под контролем врача. Резкое прекращение приема препарата, может вызвать нарушения сна и настроения, нарушение концентрации внимания.

Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, которое проводилось в течение продолжительного времени и с применением диазепама в дозах, превышающих средние. Симптомы отмены в этом случае более выражены.

В случае пропуска дозы препарата Релиум

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы, как правило, имеют легкий характер и проходят после прекращения приема препарата.

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия, миастения. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту.

Иногда,так же как и после приема других бензодиазепинов, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, антероградная амнезия, нарушения памяти. Бензодиазепины могут усиливать симптомы экстрапирамидных нарушений (каталепсия, дистония), связанные с применением нейролептиков.

Офтальмологические нарушения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия).

Желудочно-кишечные нарушения:боль в горле, тошнота, желудочные расстройства, чувство сухости во рту появляются редко, изжога, икота, гастралгия, запоры.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи, нарушения функции почек.

Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная слабость.

Нарушения метаболизма и питания: отсутствие аппетита.

Сосудистые нарушения:незначительное снижение артериального давления крови.

Общие расстройства и реакция в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Реакции гиперчувствительности:

Нарушения иммунной системы : анафилактические реакции описываются очень редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани : кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Нарушения со стороны печени и желчных путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.

Психические нарушения:

парадоксальные реакции - психодвигательное беспокойство, бессонница, повышенное возбуждение и агрессивность, мышечный тремор, судороги.

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Психическая и физическая зависимость может развиться при лечении диазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены. Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными средствами, более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.

Во время лечения диазепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

У некоторых пациентов во время применения препарата Релиум могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к 1,4-бензодиазепину или какому-либо компоненту препарата

Тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины

Синдром ночного апноэ

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность

Острая алкогольная интоксикация с ослаблением функции жизненноважных органов

Лекарственная зависимость в анамнезе

Миастения

Закрытоугольная глаукома

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают следующие лекарственные препараты: психотропные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии, снотворные, седативные препараты, антигистаминные препараты седативного действия.

Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может быстро привести к лекарственной зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психодвигательное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет фармакологическое действие препарата. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.

Одновременное применение у пациентов диазепама с противоэпилептическими препаратами может привести к усилению побочных действий и токсичности, особенно в случае препаратов из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также комбинированных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозировки, особенно в начальном периоде лечения.

Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими гипертонус скелетных мышц (способствуя усилению их действия).

Особые указания

Применяя препарат Релиум, необходимо учесть нижеприведенные предупреждения:

Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими подобными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Релиум:

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе препарата Релиум, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение препарата Релиум, также как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью или зависимостью к лекарственным препаратам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут развиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Антеградная амнезия

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.

Парадоксальные реакции

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Специфические группы пациентов

У пациентов в пожилом возрасте следует применять меньшие дозы препарата Релиум (смотри пункт «Способ применения и дозы»), в связи с усилением побочных действий, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной, почечной недостаточностью или хронической дыхательной недостаточностью, перед применением препарата Релиум должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Релиум, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Релиум у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью должны принимать препарат Релиум под строгим контролем врача. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития лекарственной зависимости является высокой, поэтому пациенты перед применением препарата Релиум должны сообщить врачу об этих вредных привычках.

Лекарственный препарат Релиум у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением препаратом Релиум должны сообщить врачу об этом заболевании.

Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Релиум должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

В случае продолжительного лечения препаратом Релиум, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.

Применение препарата Релиум с продуктами питания и напитками

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует употреблять никаких спиртных напитков.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Релиум

Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата он должен сообщить об этом врачу.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (смотри пункт «Побочные действия»).

Передозировка

Симптомы: расстройство сознания, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной оранжевой и фольги алюминиевой.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ул. А. Флеминга 2, 03-176, Варшава, Польша

Владелец Регистрационного удостоверения

Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество

Адрес организации принимающей претензии по качеству лекарственного препарата н a территории Республики Казахстан:

ТОО «Adalan»

ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы

514998761477976925_ru.doc	84 кб
497077931477978091_kz.doc	112 кб

В 1 таблетке содержится 5 миллиграмм диазепама , а также ацетилфталат целлюлозы, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, краситель, желатин, полисорбат 80, тальк, крахмалгликолят натрия (типа А), картофельный крахмал, стеарат магния.

В 1 ампуле содержится 10 миллилитров диазепама , а также пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия бензоат, бензойная кислота, этиловый спирт, бензиловый спирт.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (по 20 штук в упаковке), а также в виде раствора в ампулах по 2 миллилитра.

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным , противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

, тревога , пограничные состояния с проявлениями напряжения;
, преждевременная отслойка плаценты, облегчение родовой деятельности;
премедикация перед наркозом;
, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
кардиоверсия .

Противопоказания

Данное вещество нельзя принимать при:

повышенной чувствительности к активному веществу и другим бензодиазепинам;
указаниях в анамнезе на лекарственную и алкогольную зависимость (кроме абстиненции острого характера);
выраженной хронической гиперкапнии ;
тяжелой миастении .

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь , и ;
медикаментозная зависимость ;
изменения ЭКГ, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность , нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха , недержание или задержка мочи;
нарушения стула, тошнота , колика , ощущение сухости во рту или гиперсаливация , ;
снижение остроты зрения, вертиго , диплопия ;
изменение состава крови, нейтропения ;
, эмоциональная бедность, снижение внимания, девиантное поведение , ночные кошмары , враждебность, раздражительность , возбуждение ;
(при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия , лабильность настроения, потеря сознания , ;
недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия , брадикардия , недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При , связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама .

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс . Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия , и . Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия . У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками , снотворными , седативными препаратами , нейролептиками и средствами для наркоза ), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии .

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом , увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с – вызывает усиление головокружения, с – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному , с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ , с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином ) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин , карбамазепин ), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды , антикоагулянты , бета-адреноблокаторы , антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Релиум необходимо хранить вдали от детей, раствор – в темном месте.

Срок годности

Раствор и таблетки можно хранить в течении трех лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются:

Апаурин ;
Валиум .

Релиум (Relium)

Состав

1 таблетка средства Релиум содержит:

Диазепама – 5 мг;

Вспомогательные ингредиенты, включая стеарат магния, картофельный крахмал, крахмалгликолят натрия (типа А), тальк, полисорбат 80, желатин, краситель, моногидрат лактозы, полиэтиленгликоль 6000, ацетилфталат целлюлозы.

Фармакологическое действие

Релиум – анксиолитический, противосудорожный и седативный препарат. Релиум содержит диазепам – лекарственное вещество, производное соединения 1,4-бензодиазепина.

Диазепам способствует угнетению нескольких структур в ЦНС, в частности при приеме диазепама отмечается угнетение мозжечка, гипоталамуса, коры головного мозга, лимбической системы и спинномозгового столба.

Действие диазепама связано с рецепторным комплексом, в который входит хлорный канал, бензодиазепиновый рецептор и ГАМК-А-рецептор, а также с гамма-аминомасляной кислотой.

При приеме диазепама стимулируется связывание гамма-аминомасляной кислоты с соответствующим ГАМК-А-рецептором и усиливается биологическое действие ГАМК (медиатора эффектов диазепама). После активации ГАМК-А-рецептора отмечается повышение прохождения внутрь нейронов ионов хлора, вследствие чего наступает гиперполяризация нейрона и угнетение его активности.

Диазепам обладает значительным анксиолитическим эффектом, уменьшает выраженность судорог (в том числе церебральной этиологии), а также имеет седативную и снотворную активность и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

После приема перорально диазепам абсорбируется в биодоступностью порядка 98%. Пиковые уровни диазепама в сыворотке регистрируются спустя 0,9-1,3 часа после принятия препарата Релиум и составляют 500 нг/мл.

Время полувыведения активного вещества препарата Релиум колеблется от 24 до 48 часов. Порядка 94-99% диазепама в сыворотке находятся в связанном виде.

Отмечается высокое сродство диазепама к жировой ткани, а также способность диазепама проникать сквозь гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Диазепам в некотором количестве определяется в грудном молоке.

Метаболизируется диазепам в печени, производные: нордиазепам(N-дезметилдиазепам), оксазепам и темазепам, которые впоследствии связываются глюкуроновой кислотой.

Экскреция диазепама и производных реализуется преимущественно мочевыделительной системой.

Показания к применению

Релиум применяют в терапии взрослых пациентов с тревожными расстройствами.

Релиум может применяться при тяжелых расстройствах сна (бессоннице), в том числе у пациентов с критическими патологическими состояниями.

Препарат назначают при мышечных спазмах, которые ассоциированы со спазмами церебрального генеза.

Релиум может использоваться в качестве средства премедикации при малых хирургических вмешательствах.

Препарат также может использоваться в схемах комплексной терапии пациентов с эпилепсией.

Способ применения

Дозы препарата Релиум необходимо подбирать лично для каждого пациента. Терапию всегда следует начинать с наименьших эффективных доз, которые рекомендованы при конкретных состояниях.

Таблетки можно принимать независимо от пищи.

Среднее дозирование препарата Релиум:

Пациентам с бессонницей, которая связана с тревожными состояниями, обычно назначают диазепам в суточной дозе 5-15 мг. В данном случае препарат рекомендуется принимать до планируемого отхода ко сну за 20-30 минут.

Пациентам со спастическими состояниями назначается прием диазепама в суточной дозе 5-15 мг (дозу делят на несколько приемов с разовой дозой 5 мг). В редких случаях (преимущественно при спазмах церебрального генеза) дозу можно увеличивать до 60 мг препарата в сутки.

Для премедикации обычно назначают прием 5-20 мг диазепама.

В ходе терапии необходимо использовать только минимальные дозы, которые дают терапевтический эффект (повышение суточной дозы рекомендуется проводить осторожно и только если существует значительная необходимость усилить эффект).

Использование полной дозы препарата Релиум более 4 недель подряд не рекомендуется.

Продолжительность терапии препаратом Релиум:

Максимальная продолжительность терапии при бессоннице составляет 4 недели, при тревожных состояниях – 8-12 недель (в данные периоды также включено время, необходимое для отмены препарата Релиум).

Феномен рикошета и синдром отмены:

При резком прекращении терапии диазепамом отмечается появление синдрома отмены, симптомами которого являются головная боль, возбуждение, мышечная боль, тревожность, эмоциональное напряжение, раздражительность и спутанность сознания. В случаях тяжелой формы синдрома отмены также отмечается развитие нарушений восприятия окружающего мира, тактильной, световой и акустической гиперстезии, деперсонализации, онемения конечностей, галлюцинаций и приступов эпилепсии.

Феномен рикошета может развиваться при резком прекращении лечения диазепамом, который сопровождается быстрой редукцией симптомов (эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, нарушения сна).

Проведение отмены терапии диазепамом следует поводить постепенно (время периода отмены должно быть прямо пропорционально времени приема препарата). Уменьшение дозы препарата Релиум в период отмены необходимо проводить под постоянным контролем врача.

В начале лечения врач должен информировать пациента о сроках терапии и особенностях отмены препарата Релиум, а также о возможности развития феномена рикошета.

На фоне терапии бензодиазепинами, имеющими короткое время действия, возможно появление синдрома отмены между приемами доз (особенно при терапии высокими дозами бензодиазепинов). Если пациент получает бензодиазепины длительного, действия заменять их препаратами короткого действия не следует (в связи с вероятностью появления синдрома отмены).

Изменения дозы препарата Релиум для пациентов отдельных категорий:

Пациенты, достигшие 65-летнего возраста, имеют более высокую чувствительность к препаратам, влияющим на нервную систему. При назначении диазепама пожилым пациентам необходимо сокращать рекомендованную дозу вдвое.

Пациентам с нарушенными функциями почек или печени следует назначать Релиум с осторожностью и контролировать эффект и уровень диазепама в сыворотке. В случае необходимости при нарушениях почек и печени дозу препарата Релиум снижают.

В случае если после 7-11 дней приема препарата Релиум не отмечается улучшение или во время терапии наступает рецидив бессонницы, необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

На фоне терапии диазепамом наиболее часто регистрировалось развитие сонливости, утомляемости и мышечной слабости, которые спонтанно исчезают через несколько дней. Кроме того, данные побочные эффекты можно устранить путём снижения дозы диазепама.

Релиум также может вызывать развитие следующих нежелательных эффектов со стороны:

сердца и сосудов: боль в груди, недостаточность кровообращения, брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца);
нервной системы: дизартрия, потеря сознания, лабильность настроения, головная боль, тремор, нарушения речи, головокружение, нарушения ориентации, агрессия и гнев. На фоне увеличения дозы диазепама повышается вероятность появления антероградной амнезии (возможно развитие аномального поведения, ассоциированного с амнестическими эффектами);
психики: возбуждение, галлюцинации, беспокойство, раздражительность, враждебность, психоз, ночные кошмары, изменения поведения и девиантное поведение (при развитии девиантного поведения и поведенческих изменений препарат необходимо отменить). Также возможно развитие снижения внимания, депрессивных состояний, эмоциональной бедности и спутанности сознания;
крови: нейтропения, изменения состава крови;
органов чувств: диплопия, вертиго, снижение остроты зрения;
системы пищеварения: анорексия, рвота, гиперсаливация или сухость во рту, колика, тошнота, нарушения стула.

Другие побочные эффекты препарата Релиум: задержка или недержание мочи, желтуха, повышение активности энзимов печени, нарушения функций печени, дыхательная недостаточность, повышение риска костных переломов, боль в мышцах, костях и суставах, судороги, гипергидроз, изменения ЭКГ.

Аллергические реакции на фоне терапии диазепамом могут проявляться в форме крапивницы, зуда или сыпи, а также анафилактических реакций.

Продолжительное использование препарата Релиум может привести к развитию медикаментозной зависимости, вследствие которой при отмене диазепама не исключено развитие феномена рикошета или синдрома отмены. В некоторых случаях сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.

Противопоказания

Строго противопоказано назначение препарата Релиум пациентам с:

непереносимостью бензодиазепинов, а также дополнительных ингредиентов таблеток;
синдромом ночного апноэ и выраженной дыхательной недостаточностью;
миастенией gravis;
тяжелыми формами недостаточности почек и печени;
навязчивыми или фобическими состояниями, хроническими формами психозов, а также наркотической и алкогольной зависимостью (кроме случаев абстиненции).

У пациентов с депрессией использование диазепама допускается только в комплексном лечении, монотерапия препаратом Релиум таким пациентам противопоказана.

Релиум не применяют в педиатрии (учитывая дозу активного компонента в таблетке – точное дозирование для детей невозможно).

С осторожностью назначают Релиум пациентам с:

алкоголизмом или наркотической зависимостью в личном анамнезе;
хронической дыхательной недостаточностью;
порфирией;
глаукомой (особенно закрытоугольной формой глаукомы).

Также с осторожностью назначают препарат Релиум пожилым лицам (в связи со значительным риском появления побочных эффектов диазепама у таких пациентов).

Вождение автомобиля запрещено в течение всего курса лечения диазепамом, а также 3 дней после завершения терапии.

Беременность

Релиум строго противопоказан беременным. Женщины детородного возраста при приеме диазепама должны использовать проверенные методы контрацепции.

Если избежать использования диазепама в период лактации нельзя – необходимо прекратить кормление новорожденного грудью.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано (строго) употребление алкоголя во время лечения диазепамом, а также 3 дня после завершения приема препарата Релиум.

Превращение диазепама в печени проходит при участии CYP3A и CYP2C19, поэтому лекарственные вещества, которые влияют на активность данных изоферментов, потенциально могут изменять эффективность и плазменные концентрации диазепама. В частности к ингибиторам CYP3A и CYP2C19 относятся омепразол, кетоконазол, флуоксетин, циметидин и флувоксамин – данные препараты при одновременном приеме с таблетками Релиум могут увеличить риск появления побочных эффектов диазепама, а также усилить его седативное действие.

Есть данные о том, что при сочетанном приеме фенитоина и диазепама не отмечается клинически значимых взаимодействий.

Цизаприд при сочетанном приеме с препаратом Релиум может временно усиливать седативный эффект (за счёт ускорения абсорбции диазепама).

Рифампицин (как индуктор печеночных энзимов) при сочетанном приеме ускоряет превращение диазепама и снижает его терапевтический эффект. Теоретически аналогичное влияние на диазепам может оказывать одновременный прием теофиллина или курение.

Возможно усиление эффекта диазепама (за счёт замедления метаболизма) при сочетанном приеме препарата Релиум с пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эритромицином и изониазидом.

Седативное действие, а также влияние препарата Релиум на дыхательную и сердечнососудистую систему может усиливаться при сочетанном приеме с веществами, которые угнетают нервную систему (транквилизаторами, седативными средствами, нейролептиками, наркотическим анальгетиками, снотворными и антигистаминными препаратами, этиловым спиртом, ингибиторами моноаминоксиазы и анестетиками).

Релиум снижает эффективность леводопы при сочетанном приеме.

Диазепам при одновременном приеме потенцируют эффекты фенитоина и препаратов, которые уменьшают чрезмерный тонус скелетных мышц.

Передозировка

При передозировке диазепама отмечается развитие атаксии, сонливости, нистагма и дизартрии. В ходе исследований при передозировке препарата Релиум также отмечалось развитие угнетения рефлексов (вплоть до арефлексии), артериальной гипотензии, апноэ, угнетения функции сердца и сосудов, а также комы. В единичных случаях передозировка создавала угрозу жизни.

Кома, которая развивалась на фоне передозировки диазепама, длилась несколько часов, однако может быть и более продолжительной или циклической (особенно у пожилых лиц).

У пациентов, имеющих заболевания дыхательной системы, на фоне передозировки диазепама угнетение дыхания более выражено.

Отмечалось взаимное усиление угнетения нервной системы при одновременном приеме бензодиазепинов и других препаратов аналогичного действия (в том числе этанола), что приводило к развитию передозировки при меньших дозах диазепама.

Лечение передозировки диазепама:

Терапия, направленная на устранение симптомов: при угнетении нервной системы в условиях стационара назначают флумазенил (антагонист бензодиазепинов). Флумазенил быстро выводится организмом, поэтому после его применения необходимо продолжать наблюдать пациента. Флумазенил необходимо использовать с осторожностью при одновременном использовании препаратов, снижающих судорожный порог.
Если у пациента отмечается развитие возбуждения – использование барбитуратов запрещено.
Поддерживающая терапия: мониторинг функций дыхательной, нервной и сердечнососудистой систем, проведение искусственного дыхания (если пациент без сознания).

Мероприятия, направленные на уменьшение абсорбции диазепама: назначение энтеросорбентов (промывание желудка не является рекомендованным мероприятием при передозировке таблеток Релиум).

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полипропиленовые.
17000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полипропиленовые.
6000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полипропиленовые.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты; столбняк.

Противопоказания

Повышенная чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания; для приема внутрь - детский возраст до 6 лет; для парентерального применения - детский возраст до 5 недель.

С осторожностью: абсанс (petitmal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; реже - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна). После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны репродуктивной системы: редко - повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными , средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства ( , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности, а также при длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и печеночные ферменты.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании высоких доз диазепама, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены".

При возникновении у больных на фоне применения диазепама таких реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного. Применение диазепама в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению для приема внутрь у детей в возрасте до 6 лет, для парентерального применения - у детей в возрасте до 5 недель.

У новорожденных еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Релиум – анксиолитическое средство (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

таблетки, покрытые оболочкой (по 20 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в поддоне из ПВХ, 1, 5 или 10 поддонов в пачке картонной, снабженной стикерами контроля первого вскрытия).

Активное вещество – диазепам:

1 таблетка – 5 мг;
1 ампула с раствором – 10 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

вспомогательные вещества: магния стеарат, желатин, картофельный крахмал, тальк, твин 80, лактоза, краситель хинолиновый желтый Е 104;
состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 и фталат ацетилцеллюлозы.

Вспомогательные вещества раствора: вода для инъекций, бензиловый спирт, бензоат натрия, этанол (этиловый спирт) 96%, бензойная кислота, пропиленгликоль.

Показания к применению

купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения;
лечение неврозоподобных и невротических расстройств с явлениями тревоги, в том числе при соматических заболеваниях (язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, сердечной недостаточности, онкологических заболеваниях, артериальной гипертонии);
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различного происхождения;
терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения, столбняка и т.п.), а также посттравматических состояний;
купирование делирия и абстинентного синдрома при алкоголизме;
клиника внутренних болезней: спазмы сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии);
премедикация и атаралгезия при проведении диагностических процедур и хирургических операций (в комбинации с анальгетиками и другими нейротропными препаратами).

Противопоказания

Абсолютные:

расстройства дыхания центрального происхождения;
дыхательная недостаточность различной этиологии;
глаукома;
травмы головы;
депрессивные состояния со склонностью к суициду;
миастения;
нарушение сознания;
острые интоксикации лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотическими, снотворными или психотропными);
острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций;
кома;
абсанс или синдром Леннокса-Гасто;
детский возраст до 5 недель;
беременность (особенно I триместр) и период кормления грудью;
индивидуальная непереносимость компонентов Релиума или других производных бензодиазепина.

С осторожностью:

эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
гипопротеинемия;
психоз;
ночное апноэ;
органические заболевания головного мозга;
гиперкинез;
порфирия;
спинальные и церебральные атаксии;
почечная и/или печеночная недостаточность;
алкогольная, наркотическая или лекарственная зависимость в анамнезе;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

В форме таблеток Релиум следует принимать внутрь. Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от показаний:

бессонница: по 5-10 мг за 30 минут до сна кратковременным курсом;
алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 60 мг;
спастические состояния мышц: по 5-15 мг в сутки в несколько приемов, если возникает необходимость, возможно увеличение суточной дозы до 60 мг.

8-18 лет – 5-8 мг в 2 приема;
4-7 лет – 4-6 мг в 2-3 приема;
2-3 года – 2-5 мг в 2–3 приема.

В форме раствора Релиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м, глубоко в крупные мышцы). Рекомендуемые дозы для взрослых:

тяжелые фобические расстройства: в/в или в/м по 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
острые случаи тревоги и беспокойства: в/в или в/м по 2-5 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят повторно;
алкогольный абстинентный синдром: в/в или в/м 10 мг однократно, далее при необходимости через 3-4 ч дополнительно вводят 5-10 мг;
столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/в или в/м по 5-10 мг. При столбняке доза может быть увеличена;
эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м 5-10 мг однократно, при необходимости инъекции повторяют – сначала через 10-15 минут, потом – через 2-4 часа, максимальная доза – 30 мг;
премедикация: медленно в/в 10 мг (в отдельных случаях дозу увеличивают до 20 мг, но при условии, что пациент не получает наркотические анальгетики) или в/м 5-10 мг, за 30 минут до вмешательства;
электроимпульсная терапия: в/в 5-10 мг за 5-10 мин до начала процедуры;
комплексная терапия спазмов сосудов, гипертонического криза, гипертонической болезни, менструальных или климактерических расстройств: средняя разовая доза составляет 5-10 мг, конкретные дозы, кратность введения и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.

столбняк: медленно в/в или в/м, детям с 5 недели жизни – 1-2 мг, детям старше 5 лет – 5-10 мг, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно;
тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки, эпилептический статус: медленно в/в (под контролем дыхательной функции), детям с 5 недели до 5 лет – 0,2-0,5 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 5 мг), дети старше 5 лет – 1 мг в течение 2-5 минут (максимум – до 10 мг). Если возникает необходимость, через 2-4 часа препарат вводят повторно.

Пожилым людям, истощенным и ослабленным больным стандартную дозу для взрослых, как правило, снижают в 2 раза.

Раствор Релиум непосредственно перед внутривенным введением разбавляют физиологическим раствором или раствором глюкозы 5% до объема 10 мл. Вводят препарат со скоростью до 4 мл в минуту. Для внутривенного капельного вливания 10 ампул Релиума (100 мг) разводят 500 мл раствора глюкозы 5% или физиологического раствора, вводят со скоростью 40 мл/час.

Побочные действия

со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – замедление реакций, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, вялость, антеградная амнезия; редко – дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), гипорефлексия, подавленность настроения, дизартрия, оцепенение, эйфория, депрессия, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, острое возбуждение, галлюцинации, тревожность, мышечный спазм, страх, раздражительность, спутанность сознания, бессонница, агрессивные вспышки, суицидальная наклонность);
со стороны пищеварительной системы: слюнотечение или сухость во рту, икота, изжога, анорексия, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, желтуха;
со стороны мочеполовой системы: нарушения либидо, дисменорея, нарушение функции почек;
со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, тахикардия;
со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз (его симптомы: слабость или необычная усталость, гипертермия, озноб, боль в горле);
аллергические реакции: очень редко – кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), анафилактические реакции;
местные реакции: боль, эритема, флебит в месте введения;
прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, нарушение зрения (нечеткость, диплопия), нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия;
влияние на плод: при применении препарата женщинами во время беременности (особенно в I триместре) – тератогенность; у новорожденных, чьи матери проходили лечение Релиумом – нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса;
при применении в акушерстве: гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ.

При слишком быстром внутривенном введении препарата возможно угнетение дыхания и кровообращения (предотвратить эти осложнения позволяет горизонтальное положение пациента в течение всего времени внутривенного вливания или проведения инъекции и соблюдение рекомендуемой скорости введения лекарственного средства).

В случае резкого снижения дозы или внезапной отмены Релиума может развиться синдром отмены, его симптомы: расстройства восприятия (в т.ч. светобоязнь, гиперакузия и парестезия), нарушение сна, головная боль, возбуждение, нервозность, тревожность, раздражительность, деперсонализация, дисфория, чувство страха, усиление потоотделения, волнение, тремор, депрессия, галлюцинации, судороги, тахикардия, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота; в редких случаях - острый психоз.

Особые указания

Иногда при разбавлении препарата возможно помутнение, которое должно исчезнуть в течение нескольких минут. Если этого не произошло, вводить такой раствор нельзя.

Внутривенно раствор Релиум следует вводить медленно. Слишком быстрое введение может привести к снижению артериального давления, угнетению дыхательной функции и даже к остановке сердца.

Не смешивать раствор с другими лекарственными средствами в одном шприце или инфузионной бутылке.

За исключением экстренных случаев, при внутривенном введении Релиума всегда должен присутствовать еще один медицинский специалист. В кабинете должен быть реанимационный набор. После инъекции минимум в течение часа следует обеспечить пациенту врачебный контроль. Дома с пациентом должно всегда находиться ответственное взрослое лицо.

Во время лечения и в течение 5 дней после его окончания запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

В связи с риском развития синдрома отмены нельзя резко прекращать терапию.

В случае развития парадоксальных реакций препарат необходимо отменить.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать Релиум для реализации суицидальных намерений.

При многократном применении диазепама происходит ослабление его действия вследствие развития толерантности.

Применение препарата в дозах выше 30 мг (особенно в/в или в/м) в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорожденного нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс, снижение мышечного тонуса, слабый акт сосания (так называемый синдром вялого ребенка), гипотермию, снижение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У детей (особенно младшего возраста) отмечается повышенная чувствительность к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Диазепам может усиливать симптомы порфирии.

Входящий в состав Релиума бензиловый спирт может вызывать реакции гиперчувствительности, у детей до 3 лет – аллергические и токсические реакции.

Препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется назначать младенцам до 5 недель жизни в связи с риском развития смертельного токсического синдрома, который проявляется гипотензией, угнетением центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, почечной недостаточностью, затруднением дыхания, а также, возможно, внутричерепными кровоизлияниями и эпилептическими припадками.

В состав Релиума входит этиловый спирт (в 1 мл раствора 100 мг), это следует учитывать при его назначении детям и пациентам из группы риска (больным с эпилепсией, почечной недостаточностью и алкоголизмом).

Входящий в состав препарата бензоат натрия (в 1 мл раствора 49 мг) повышает риск развития желтухи у новорожденных.

Пропиленгликоль (одно из вспомогательных веществ раствора) может вызывать аллергические реакции. Бензойная кислота – раздражение кожи, конъюнктивы и слизистых оболочек, у пациентов с бронхиальной астмой – аллергию или приступ астмы.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью бензодиазепины и им подобные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Эти средства следует с осторожностью назначать пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе.

При длительном применении диазепама в случае резкой отмены препарата возрастает риск формирования психофизической лекарственной зависимости и развития абстинентного синдрома.

При продолжительном лечении необходимо контролировать периферическую картину крови и функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние диазепама на другие препараты:

уменьшает эффект леводопы;
усиливает действие миорелаксантов;
способствует увеличению концентрации в сыворотке крови низкополярных сердечных гликозидов и развитию дигиталисной интоксикации;
может повышать токсичность зидовудина.

Влияние препаратов на диазепам:

курение ускоряет метаболизм и ослабляет действие;
индукторы микросомальных ферментов печени (например, рифампицин) ускоряют метаболизм и уменьшают эффективность;
ингибиторы микросомального окисления (в том числе пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, метопролол, кетоконазол, флуоксетин, дисульфирам, пропоксифен, омепразол, изониазид, циметидин, пропранолол, эритромицин) удлиняют период полувыведения и усиливают действие;
алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию таких парадоксальных реакций, как угнетение дыхания, агрессивное поведение, психодвигательное возбуждение и даже кома;
клозапин усиливает угнетение дыхания;
теофиллин в низких дозах может уменьшать и даже менять действие;
препараты, блокирующие канальцевую секрецию, препятствуют процессу конъюгации диазепама в печени, вследствие чего ускоряется всасывание и увеличивается длительность действия;
наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию психологической зависимости, усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему;
гипотензивные средства усиливают выраженность снижения артериального давления;
ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы, аналептики изменяют активность;
средства для общей анестезии, психотропные препараты, нейролептики, наркотические анальгетики, опиоиды, антидепрессанты, а также холинолитические, симпатиколитические, противоэпилептические, антигистаминные, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на центральную нервную систему.