Ксефокам (действующее вещество лорноксикам) относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Доза таблетированной формы 4 и 8 мг.

Клинико-фармакологически ксефокам относится к группе оксикамов. Данная группа НПВП позиционируется как препараты, обладающие относительной селективностью в отношении ингибирования ЦОГ-2, не затрагивая ЦОГ-1.

Ксефокам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема, при этом следует помнить о том, что пища значимо влияет на скорость всасывания и уменьшает уровень максимальной концентрации в плазме примерно на треть. В плазме происходит связывание с белками, преимущественно их альбуминовой фракцией. Метаболизм происходит в печени при участии ферментов системы цитохромов.

Выводится препарат почками (30%) и через желчь (до 70%). При этом период полувыведения обычно равен четырем часам и не зависит от достигнутой концентрации в крови.

Совместное выведение с участием почек и печени приводит к тому, что фармакокинетика у лиц пожилого возраста, а также лиц с изолированной почечной или печеночной недостаточностью значимо не меняется.

Показания к применению

Показаниями к применению ксефокама в неврологической практике являются кратковременные курсы терапии болевого синдрома различного генеза, преимущественно при вертеброгенной патологии. Основное применение препарата – ревматологическая практика.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению препарата достаточно много, что необходимо учитывать при лечении болевого синдрома. Так, ксефокам противопоказан к назначению при следующих состояниях:

• Бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозом носа, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, в том числе по анамнезу.
• Высокий риск кровотечений (нарушения свертываемости крови, геморрагический диатез, лица, перенесшие тяжелые операции, сопряженные с риском неполного гемостаза, например АКШ).
• Язвенная болезнь желудочка и ДПК.
• Активное кровотечение любой локализации.
• Кровотечения с локализацией в ЖКТ, с установленной взаимосвязью с приемом нестероидных препаратов по анамнезу.
• Болезнь Крона в фазе обострения.
• Неспецифический язвенный колит в фазе обострения.
• Декомпенсированная сердечно-сосудистая патология.
• Терминальная почечная (с уровнем креатинина более 300 мкмоль/л) или печеночная недостаточность.
• Гепатит с выраженной ферментативной активностью.
• Прогрессирующие заболевания почек.
• Высокий уровень гиперкалиемии (более 7 ммоль/л).
• Беременность.
• Лактация.
• Детский возраст до восемнадцати лет.
• Аллергические реакции на прием препарата и непереносимость препарата и его компонентов.

При этом с осторожностью используют препарат при почечной и/или печеночной недостаточностью средней степени тяжести, у лиц старше 65 лет, при выраженных цереброваскулярных заболеваниях, при сахарном диабете и нарушениях липидного обмена, одновременно с приемом антикоагулянтов, СИОЗС, глюкокортикостероидов, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, алкоголизме.

Дозировка

Дозировка ксефокама зависит от выраженности проявлений болевого синдрома. При сильной, стойкой боли рекомендуется использовать от 8 до 16 мг в сутки в 2 или 3 приема. При этом максимально возможная суточная доза равняется 16 мг.

Длительность курса лечения зависит от течения заболевания.

Таблетированную форму принимают перед едой, запивая таблетку достаточным количеством воды. Для уменьшения риска побочных эффектов ксефокам по возможности назначается в наиболее эффективной дозе при максимально коротком курсе терапии. Максимальная продолжительность приема ксефокама не должна превышать 15-20 суток.

Передозировка

При передозировке возможно усиление и появление побочных эффектов. Специфического антидота не существует. Проводится симптоматическая терапия, для профилактики повреждения слизистых ЖКТ необходимо использовать антацидные препараты. Проведение гемодиализа не показано.

Побочные эффекты

Вероятных побочных эффектов достаточно много, наиболее часто встречаются следующие негативные эффекты препарата: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота и/или рвота, изжога, диарея, эрозивные и язвенные повреждения слизистых ЖКТ, запоры, вздутие живота, нарушение функции печени, головные боли, головокружение, диссомния, депрессия, тремор, парестезии, отечный синдром, аллергические реакции (от сыпи до синдрома Лайелла), дизурия, снижение клубочковой фильтрации, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, шум в ушах, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение АД, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение продолжительности кровотечения, фарингит, спазм бронхов, особенно у лиц с астматическим анамнезом, потливость, изменение массы тела.

Аналоги

Прямых аналогов препарата на данный момент нет. Относительными аналогами, с близкой фармакологической активностью и фармакокинетикой могут считаться препараты из группы оксикамов: мелоксикам (оригинальный препарат – мовалис), пироксикам, теноксикам.

Особые указания

Недопустим одновременный прием высоких доз ксефокама одновременно с приемом антикоагулянтов или дезагрегантов в связи с увеличенным риском кровотечения (при необходимости такой терапии рекомендован контроль МНО).

Одновременное применение с хинолонами может увеличить риск развития судорожного синдрома.

Нежелательно использовать комбинацию лорноксикам-глюкокортикостероиды в связи с увеличением риска кровоточивости.

Также риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме с антидепрессантами группы СИОЗС (циталопрам, пароксетин, феварин, флуоксетин и т.д.), цефалоспоринами, вальпроатами. Следует помнить о возможном уменьшении гипотензивного действия диуретических средств, адреноблокаторов, ИАПФ, при плохо контролируемой гипертонической болезни с использованием этих препаратов в качестве базовой гипотензивной терапии может потребоваться коррекция схемы лечения.

Ксефокам увеличивает побочные эффекты следующих препаратов: соли лития, дигоксин, метотрексат, циклоспорин, кортикотропин. Одновременный прием с препаратами для лечения сахарного диабета второго типа может приводить к усилению их действия.

Снизить риск развития язвенного поражения слизистых желудочно-кишечного тракта можно путем профилактического назначения ингибиторов протонной помпы. Если у пациента развилось кровотечение из ЖКТ, препарат немедленно отменяют. Также препарат отменяют при появлении объективных признаков поражения печени, таких как желтушность склер и кожи, рвота с желчью, изменение биохимических показателей.

У лиц с нарушенной функцией почек, особенно после гиповолемических состояний (например, после массивной кровопотери), ксефокам используют с осторожностью лишь после восстановления нормального ОЦК и с постоянным мониторингом функции почек.

При необходимости длительного применения (например, при ревматологической патологии) важно периодически контролировать показатели свертываемости, проводить контроль биохимических показателей работы почек и печени.

На время приема препарата желательно отказаться от управления алкоголя, курения, потенциально опасных видов деятельности. Требующих повышенной концентрации внимания (в том числе вождения).

Цена на таблетки

Цена на таблетированные формы ксефокама достаточно доступна и в некоторой степени зависит от конкретной аптечной точки. Средние цены на таблетки составляют (актуальность на 21.12.14):

• Таблетки, 4 мг, упаковка № 10. 105-140 рублей.
• Таблетки, 4 мг, упаковка № 30. 350-400 рублей.
• Таблетки, 8 мг, упаковка № 10. 180-220 рублей.
• Таблетки, 8 мг, упаковка № 30. 500-600 рублей.

Фармакологическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C max в плазме достигаются примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Дозы Ксефокама для приема внутрь в диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в.
Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
Выведение
T 1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Показания

Для приема внутрь
– умеренный и выраженный болевой синдром (например, при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях);
– симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
Для парентерального применения
– кратковременная терапия послеоперационной боли;
– кратковременная терапия боли, связанной с острым приступом люмбаго/ишалгии.

Режим дозирования

Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 16 мг.
При ревматических заболеваниях дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема - 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
В/в или в/м при болях в послеоперационном периоде, а также при остром приступе люмбаго, ишалгии назначают в начальной дозе 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте Ксефокама в дозе 8 мг препарат можно ввести повторно в той же дозе.
Ксефокам назначают в дозе не более 8 мг/сут (как внутрь, так и парентерально) при заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с массой тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
8 мг сухого вещества для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций; полученный раствор вводят в/в или в/м. Продолжительность в/в введения должна составлять не менее 15 сек, в/м введения - не менее 5 сек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, явления диспепсии, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушения функции печени.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия.

Противопоказания

– острое кровотечение из ЖКТ;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– гематологические нарушения неясной этиологии;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Беременность и лактация

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Ксефокам можно назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство; при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов или омепразола.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.
При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития. При одновременном применении Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в плазме.
При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.
При одновременном применении Ксефокам понижает почечный клиренс дигоксина.

Условия и сроки хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, следует хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности лиофилизированного порошка - 5 лет; срок годности растворителя - 5 лет. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Ксефокам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, использующихся для купирования боли и снятия воспалительного процесса. Основным действующим компонентом является лорноксикам.

Действие Ксефокама имеет определенную сложность, в основе которой лежит угнетение первого и второго фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Простогландины (ПГ) – биологически гормоноподобные активные вещества, вырабатывающиеся в пораженных клетках и тканях, активно воздействующие на капилляры и нервные рецепторы, вызывая боль, отечность и воспаление. Фермент циклооксигеназа участвует в выработке простогландинов: ЦОГ-1 определяет базальный уровень, а ЦОГ-2 – синтезирует ПГ при биостимуляции.

Медикамент в слабой степени может увеличить жидкую часть (плазму), тем самым снижая концентрацию форменных элементов, таких как липиды. Так как лорноксикам не оказывает выраженного воздействия в кардиологическом плане, то его не назначают в качестве лечения и профилактики заболеваний сердца и сосудов.

Тем не менее, при нарушении свертываемости крови прием препарата рекомендуется в пониженной дозировке, а в ряде случаев его вообще заменяют наркотическими аналогами.

Анальгезирующее воздействие не оказывает психотропного влияния на центральную нервную систему, в частности, на дыхательный центр. Также к медикаменту не возникает привыкания и лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Ксефокам, дозировки

Несмотря на то, что дозирование определяется только специалистом, большинство больных желают самостоятельно ознакомиться с инструкцией по применению Ксефокама. Цена, отзывы о препарате на медицинских форумах разные. Таблетки или уколы часто заказывают в интернет-аптеке, ведь они отпускается свободно, без рецепта врача. Многие пациенты, общаясь на форумах, рекомендуют медикамент и оценивают его положительно, описывая его быстрый и продолжительный эффект.

Следует помнить, что Ксефокам назначается не с целью лечения, а для временного снятия воспаления и боли. Форма выпуска: таблетки, инъекции для внутримышечного и внутривенного введения.

К вашему вниманию таблица, в которой описываются приблизительные дозировки для купирования боли при разных патологических состояниях.

Заболевание, жалобы	Рекомендуемая дозировка
Боль средней и выраженной тяжести	8 мг два раза в сутки, при неэффективности допускается удвоение дозы (таблетки)
Ревматические заболевания	8 мг раза в сутки, если боль слабая и терпимая, то 4 мг два раза в сутки (таблетки)
Поддерживающая терапия после несложных хирургических операций, а также лечения некоторых терапевтических заболеваний (на усмотрение доктора)	4-8 мг два-три раза в сутки (таблетки)
Ксефокам, применение уколов при экстренных и выраженных болевых состояниях: незамедлительное купирование боли после хирургического вмешательства; системная волчанка; устранение ишалгической, зубной, головной боли; купирование боли при мышечных растяжениях, повреждениях и воспалениях; снятие боли при обширных ожоговых повреждениях (не критических); устранение терапевтических симптомов при остеопорозе, артрите, подагре, бурсите.	Начальная (первичная) доза составляет 16 мг, поддерживающая – 8 мг два раза в сутки. Если в этом есть необходимость, то переходят на Ксефокам таблетки.

Ксефокам ампулы выпускаются в виде леофилизированного порошка, использующегося для приготовления раствора для парентерального введения. Также в упаковке вложена вода для инъекции (2 мл). Лиофилизат является замороженным, а затем высушенным в вакууме медицинским средством.

Согласно инструкции, уколы Ксефокам могут быть введены внутривенным и внутримышечным путем. Проведение манипуляции должно выполняться по всем медицинским правилам, придерживаясь условий асептики и антисептики. Введение препарата не должно быть стремительным: в вену – на протяжении 15-25 секунд, в ягодичную мышцу – 5-10 секунд.

Противопоказания Ксефокам

Ксефокам противопоказан при следующих патологических нарушениях и заболеваниях:

• сбой в системе гемокоагуляции;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно при обострении;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• геморрагический инсульт, сердечная недостаточность;
• выраженное обезвоживание;
• бронхиальная астма;
• вынашивание плода и лактационный период.

Если ранее были аллергические реакции на любые нестероидные противовоспалительные препараты (например, Диклофенак, Ибупрофен, Индометацин, Аспирин, Парацетамол, а также описываемый Ксефокам), то об этом стоит обязательно проинформировать лечащего врача!

Побочные эффекты Ксефокам

Ксефокам – это сложный медицинский препарат, который может вызвать непредвиденные и порою серьезные побочные эффекты.

Перечень возможных реакций, которые могут возникнуть в терапевтическом периоде:

• со стороны нервной системы – нарушение сна, головокружение, головные боли, воспаление периферического нерва (неврит);
• изменение сердечного ритма (сердцебиение), повышение систолического давления;
• наиболее распространенные побочные эффекты наблюдаются со стороны пищеварительного тракта в виде тошноты, рвоты, эрозивного или язвенного образования на стенках желудка или двенадцатиперстной кишки, немного реже – воспаление поджелудочной железы, ректальные кровотечения;
• поражение почек – гломерулонефрит, задержка мочи;
• склонность к кровотечению, в том числе внутреннему, вследствие разжижения крови.

Прежде, чем назначить терапевтический курс лечения, врач рекомендует пациенту со следующими заболеваниями пройти обследования:

— нарушение свертываемости крови;
— хронические заболевания (или увеличение) печени и/или селезенки;
— варикозное расширение вен;
— атеросклероз или тромбоз крупных сосудов;
— аутоиммунные заболевания.

Развитие побочного эффекта можно объяснить недостаточной выработкой простогландинов не только в воспаленных тканях, но и в здоровых структурах организма. Например, благодаря гормоноподобным веществам происходит защита желудочной оболочки от негативного воздействия на нее пищеварительного сока. Следственно, длительный прием Ксефокама может привести к изъязвлению ткани желудка, а при наличии язв имеется высокий риск получить перфорацию органа.

Аналоги Ксефокам, список препаратов

Очень часто пациенты для экономии финансовых ресурсов ищут лекарства, суть действующего вещества которых совпадает с назначенным медицинским средством. Среди аналогов Ксефокама наиболее популярны следующие препараты:

• Пироксикам;
• Мелокс;
• Мовалис;
• Оксикамокс;
• Тексамен.

Важно поноимать, что инструкция по применению Ксефокам, цена и отзывы к аналогам не относятся - категорически запрещено использовать данное руководство для других препаратов или как инструкцию по самолечению. При поиске, чем заменить Ксефокам на аналог необходимо получить консультацию врача и убедиться в отсутствии противопоказаний. Может потребоваться коррекция дозировки.

Самостоятельное лечение может оказать неблагоприятное воздействие на здоровье! Важно своевременно пройти диагностику, а также полностью довериться специалисту, следуя его предписаниям и выполняя все назначения.

Нестероидный противовоспалительный препарат ксефокам может быть не так известен среди широкого круга потребителей лекарств, как его более «раскрученные» «собратья» по фармакологической группе, но сила его анальгезирующего действия вкупе с репутацией производителя - известной в Европе и за ее пределами фармацевтической компании «Никомед Фарма» - делают данный препарат весьма конкурентоспособным, в особенности, когда необходимо быстро подавить выраженный болевой синдром. Действующим веществом ксефокама является лорноксикам, обладающий, прежде всего, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом.

Механизм действия ксефокама для человека несведущего в нюансах биохимии и фармакологии покажется чересчур сложным. Между тем, все можно объяснить достаточно доступным языком. Препарат угнетает активность фермента циклооксигеназы, который принимает участие в синтезе простагландинов. При всей своей немалой пользе в организме простагландины приносят и определенное количество издержек, являясь инициаторами боли и воспалительных процессов. Исключая из биохимической цепи циклооксигеназу, ксефокам тем самым подавляет образование этих генераторов болевых ощущений и воспаления. Недостаток циклооксигеназы делает менее чувствительными периферические болевые рецепторы, что в свою очередь ингибирует воспаление. Следует отметить, что обезболивающий эффект ксефокама никоим образом не связан с опиатоподобным влиянием на центральную нервную систему и, в противовес наркотическим анальгетикам, препарат не угнетает дыхание и не вызывает привыкания.

Еще одним положительным свойством ксефокама является его «политика невмешательства»: он не влияет на температуру тела, частоту сердечных сокращений и дыхания, артериальное давление и показатели ЭКГ.

Ксефокам выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций. Таблетки следует принимать перед приемом пищи. При сильных болях рекомендуется принимать 8-16 мг препарата в день, деля эту дозу на 2-3 приема. Длительность лечения зависит от конкретного заболевания и тяжести его протекания. Учитывая наличие у нестероидных противовоспалительных средств ряда нежелательных побочных эффектов, в особенности со стороны пищеварительного тракта, рекомендуется не превышать минимально эффективную дозировку препарата и не злоупотреблять длительностью терапии. Инъекционная форма ксефокама используется, как правило, в условиях стационара для купирования послеоперационного болевого синдрома. Из-за необходимости самостоятельного приготовления раствора данная лекарственная форма не пользуется особой популярностью для лечения в домашних условиях, хотя при остром приступе радикулита она может быть очень эффективной.

Фармакология

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ 1 и ЦОГ 2 , что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.

Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением "LO4".

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь - по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза - 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 16 мг; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства - 12 мг в 3 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином - снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом - повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития - возможно увеличение C max лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.

Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).

Противопоказания

Острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лорноксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При нарушениях функции печени лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При небольшой степени нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска. С осторожностью применять при умеренно выраженной почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль их функции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженной почечной недостаточности, состояниях после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов с массой тела менее 50 кг.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

При обострении остеохондроза, приступах артралгии, заболеваниях позвоночника даже сильные таблетки и мази не полностью купируют боль. Воспаление, разрушение межпозвонковых дисков, постоянное трение структур провоцирует ярко-выраженный болевой синдром, с которым справляются лишь составы для парентерального применения.

Эффективный препарат для облегчения мучительной симптоматики при остеохондрозе - Ксефокам уколы. Инструкция по применению указывает на основные моменты, связанные с проведением инъекций, побочные эффекты, разовую и суточную дозировку, разрешенную длительность курса.

Состав

Уколы Ксефокам - это лиофилизат для приготовления раствора. Лорноксикам - действующее вещество мощного анальгетика. На основе лиофилизата медработник готовит состав для струйного введения. Среди дополнительных веществ - маннитол, трометамол, другие компоненты.

Препарат помещен во флакончики из темного стекла. Аптечки получают упаковку №5.

Уколы Ксефокам - сильнодействующее обезболивающее с частыми побочными эффектами. При обострении на фоне ревматических заболеваний и остеохондроза вначале проводят короткий курс инъекций препарата Ксефокам, далее пациент принимает таблетки для снижения отрицательного влияния на организм при сохранении достаточного терапевтического эффекта.

Действие

Обезболивающий эффект - результат воздействия лорноксикама на выработку простагландинов. Жироподобные компоненты активизируют воспалительные процессы различного рода, провоцируют болевые ощущения. Действующее вещество ненаркотического анальгетика блокирует изоферменты циклооксигеназы, продуцирование и формирование медиаторов воспаления достаточно быстро прекращается. Результат - остановка воспалительного процесса.

Мощный анальгетический эффект препарата Ксефокам проявляется при двойном воздействии:

• блокирование передачи болевых импульсов из зоны поражения;
• снижение силы болевого восприятия в головном мозге.

Терапевтический препарат после уколов Ксефокама:

• устранение болевого синдрома;
• ярко-выраженное анальгетическое действие на протяжении длительного периода;
• подавление воспаления.

На заметку! Преимущества препарата Ксефокам: не производит опиатоподобное действие, не формирует привыкание и зависимость, как при инъекциях наркотических анальгетиков. Лекарственное средство не вызывает стойких запоров, не угнетает деятельность дыхательного центра.

Показания к использованию

Мощный анальгетик Ксефокам применяют для купирования боли при многих заболеваниях. Среди показаний - не только поражение опорно-двигательного аппарата, ревматические заболевания, но и другие виды патологий с ярко-выраженным болевым синдромом.

Препарат на основе лорноксикама назначают в следующих случаях:

• купирование болезненных проявлений при обострении подагры, бурсита, артрита, остеоартроза, артралгии, ;
• устранение мучительных проявлений зубной, головной, мигренозной, ишиалгической боли;
• снижение дискомфорта при системной красной волчанке;
• обезболивание при обширных ожогах;
• облегчение состояния при анкилозирующем спондилите;
• необходимость быстрого купирования боли в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Категорически запрещено применять Ксефокам без разрешения медиков. Сильнодействующее средство имеет немало ограничений, требуется коррекция дозы в зависимости от выявленных патологий. Нарушение требований инструкции провоцирует негативные явления, при передозировке возможно отрицательно влияние на органы ЖКТ, нервную систему, почки, печень.

Уколы Ксефокам не назначают при наличии ограничений:

• язвенный неспецифический колит;
• беременность;
• отрицательная реакция на лорноксикам либо дополнительные вещества;
• бронхиальная астма;
• печеночная либо почечная недостаточность (тяжелая форма);
• гиперчувствительность к компонентам препаратов группы НПВС;
• обострение язвенной болезни;
• период лактации;
• поражение органов слуха;
• возраст больного до 18 лет;
• геморрагический диатез;
• низкая свертываемость крови;
• развитие геморрагического инсульта;
• поражение сердечной мышцы.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор для инъекций готовят перед применением препарата. Нежелательно держать состав в холодильнике, хотя в инструкции указана возможность хранение состава на протяжении суток. По истечении этого срока препарат нельзя использовать.

Для разведения лиофилизата применяют жидкость из флакона, помещенного в упаковку. При отсутствии состава можно приобрести в аптеке специальную воду для инъекций. Заменители - физраствор, новокаин либо лидокаин. Важно проследить, чтобы порошок полностью растворился. Готовый раствор для внутримышечного или внутривенного введения имеет желтый цвет.

• для скорейшего обезболивания во время приступа первоначально вводят двойную дозу анальгетика 16 мг;
• поддерживающая дозировка - 1 флакон (8 мг). Препарат вводят дважды в сутки;
• максимальная дозировка для 24 часов - 2 флакона либо 16 мг;
• пожилым пациентам медики рекомендуют пониженную дозировку - половину суточной нормы: вначале - 8 мг, поддерживающая доза - дважды в день по 4 мг;
• инъекции препарата Ксефокам назначает коротким курсом - от трех до семи дней. При купировании острой боли нужно заменить уколы таблетками мощного анальгетика.

Важно! Делать уколы мощного обезболивающего средства должен медработник: лекарственное средство требует острожного обращения, точного соблюдения правил введения состава. Делать уколы внутримышечно или внутривенно - решает врач.

Передозировка

Нарушение разовой или суточной нормы провоцирует тяжелые реакции:

• развитие печеночной и почечной недостаточности;
• проблемы с координацией движений;
• судорожный синдром;
• риск кровотечения;
• головокружение, потеря сознания;
• сильная тошнота, рвота.

Возможные побочные эффекты

Мощный анальгетик быстро снимает боль, но нередко негативно воздействует на разные отделы организма. Инструкция запрещает бесконтрольное применение лекарственного средства для исключения тяжелых реакций.

Возможные побочные действия на фоне инъекций препарата Ксефокам:

• нарушение сна;
• избыточное возбуждение либо сонливость, заторможенность реакций;
• депрессия;
• нарушение речевых функций;
• расстройства пищеварения;
• желудочные боли, тошнота, рвотные позывы;
• воспаление толстой кишки;
• метеоризм;
• запор либо диарея;
• воспаление поджелудочной железы;
• раздражение слизистой полости рта, пищевода и желудка;
• нейропатия, провоцирующая проблемы с моторикой;
• ухудшение остроты слуха, ощущение постоянного шума в ушах;
• кровотечение в отделах желудочно-кишечного тракта;
• галлюцинации;
• кратковременная потеря сознания на фоне снижения мышечного тонуса;
• головные боли, в том числе, мигрени, головокружение.

Перейдите по адресу и прочтите о вероятных причинах развития и особенностях лечения деформирующего спондилоартроза грудного отдела позвоночника.

Лекарственное взаимодействие

Комплексная терапия возможна только после анализа возможных побочных реакций, выяснения состояния здоровья пациента. Нежелательно сочетать Ксефокам с НПВП, антигипертензивными, противотромбозными составами, антидепрессантами, составами для контроля сахара крови, диуретиками.

Стоимость

Ориентировочная цена Ксефокам в уколах - от 700 до 760 рублей. Упаковка содержит 5 флаконов по 8 мг.

Срок хранения анальгетика - 5 лет. Держать флаконы с лиофилизатом в сухом помещении, в закрытой упаковке. Температура - до +25 С.

Ксефокам: аналоги

Для купирования боли, подавления синтеза простагландинов применяют другие наименования группы НПВП с активным анальгетическим и противовоспалительным действием:

• Либерум.
• Амелотекс.
• Мелофлекс Ромфарм.
• Мовалис.
• Тесамен.
• Месипол.
• Мелбек и Мелбек-Форте.