Лоперамид – один из наиболее популярных и эффективных лекарственных средств, который помогает справиться с острой либо хронической формой диареи (поноса).

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого (каловых масс).

Выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток, твердых желатиновых капсул и капсул в желатиновой оболочке. Перед применением при поносе у ребенка, нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку у препарата имеются противопоказания, в том числе и возрастные ограничения.

Клинико-фармакологическая группа

Противодиарейный симптоматический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Лоперамид? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной коробке. В коробку вложена подробная инструкция с описанием.

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

• 1 таблетка – 2 мг;
• 1 капсула – 2 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
• Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологический эффект

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.

Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Препарат начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, Лоперамид показан при:

• поносах аллергической природы;
• вирусных заболеваниях, сопровождающихся поносом;
• смене климата, когда случается так называемая диарея путешественников;
• диарее, связанной с эмоциональным напряжением;
• хронических заболеваниях, симптомами которых выступает понос – , колиты, язвы и т. д.;
• жидком стуле, появившимся вследствие неправильного питания, изменения рациона (особенно часто это случается у детей);
• алкогольных и химических отравлениях, сопровождающихся диареей;
• жидком стуле, вызванном лекарственными препаратами (антибиотиками и другими), лучевой терапией или хирургическим вмешательством;
• инфекционной диарее, в этом случае препарат включают в комплексную терапию с антибактериальными средствами;
• энкопрезе – недержании кала, то есть нарушении тонуса кишечника и анального отверстия, довольно часто случающееся у пожилых людей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, беременность, кишечная непроходимость, дивертикулез. Не принимать в период лактации. Не назначается детям до 2х лет. При наличии крови в стуле, высокой температуре, язвенных и псевдомембранозных колитах принимать только под контролем и по рекомендации врача.

Использование при беременности и лактации

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Лоперамид принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

1. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
2. Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

1. Кишечная колика;
2. Гастралгии (боль в желудке);
3. Болезненность или дискомфорт в животе;
4. Тошнота, метеоризм, рвота;
5. Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
6. Заторможенность или бессонница;
7. Головокружение;
8. Сухость во рту;
9. Гиповолемия и электролитные нарушения;
10. Редко – задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

В случае, если больной начал принимать препарат, не посоветовавшись с врачом, или умышленно увеличивает дозу для того, чтобы в краткие сроки избавиться от диареи – вполне может наступить передозировка, которая характеризуется следующими симптомами:

• запор (кишечная непроходимость);
• сонливость;
• ступор;
• нарушение координации движений, замедленность восприятия;
• нарушение дыхание.

При возникновении вышеперечисленных симптомов необходимо воспользоваться антидотом (Налоксоном). При сильной передозировке необходимо сделать промывание желудка, дать потерпевшему адсорбент и вызвать скорую помощь. При передозировке Лоперамидом за больным необходим присмотр в медицинском учреждении в течение 2 дней. Если по истечению этого срока состояние нормализовалось – в этом случае врачи разрешают больному покинуть больницу.

Особые указания

1. При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
2. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
3. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышается биодоступность препарата. Это обусловлено ингибированием метаболизма действующего вещества препарата при прохождении через печень.

Противодиарейный симптоматический препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции (), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

действующее вещество: loperamide;

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество - 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, угнетающие перистальтику. Код АТС A07D А03.

Фар макологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамид обладает антидиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеющую максимальный эффект против диареи.

Фармакокинетика

Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4-6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определяется через 4 часа. Связывание с белками плазмы крови - 97 %.

Выводится преимущественно в виде конъюгатов с желчью и калом. Период полувыведения в среднем составляет 12 часов. При почечной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза. Можно рекомендовать в случае возникновения «диареи путешественника» с продолжительностью лечения до 2-х суток. В случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле прием препарата рекомендуется приостановить до выяснения причин этого явления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Не применять для первичной терапии пациентам с:

Острой дизентерией, с наличием крови в испражнениях и лихорадкой; острым язвенным и псевдомембранозным колитом, возникшим вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; бактериальным энтероколитом, вызванным Salmonella , Shigella или Campylobacter , нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

Состояния, при которых есть нежелательным угнетение перистальтики, из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказано применять детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Лоперамид назначают внутрь перорально, таблетки глотают целиком (не разжевывая), запивая водой. Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг), для детей в возрасте от 6 лет - 1 таблетка (2 мг); в дальнейшем - 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей в возрасте от 6 лет - 1 таблетка (2 мг) ежедневно. Эта доза корректируется затем таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 8 таблеток (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка, но не более 8 таблеток).

При острой диарее, если на протяжении 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для ле чения больных пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Примене ние при нарушении функции почек

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Побочные реакции

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), а также тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, сухость во рту, спазмы и колики в животе, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, тошнота, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон; диспепсия.

Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, тремор.

Из перечня вышеупомянутых побочных реакций во время приема препарата могут проявляться симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Со стороны органов зрения: миоз.

Общие расстройства: утомляемость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, сходных с кишечной непроходимостью. Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение: при передозировке препарата сразу ввести активированный уголь и промыть желудок. В качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида превышает таковую налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. Поэтому за пациентом следует установить тщательное наблюдение в течение 48 часов с целью выявления признаков угнетения ЦНС.

Применение в период бе ременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах лоперамида, назначать препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

Дети

Детям до 6 лет препарат противопоказан.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что необходимо это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

С осторожностью следует применять препарат при обезвоживании организма, пациентам пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих препарат при диарее, необходимо прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушениями функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

С осторожностью следует применять лоперамид пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат обычно не влияет на скорость психомоторных реакций, однако в случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противогрибковые препараты. Итраконазол значительно (в 3-4 раза) повышает пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови, а также удлиняет период полувыведения препарата. Одновременный прием лоперамида и кетоконазола повышает уровень в сыворотке крови лоперамида в 5 раз, но это не приводит к увеличению фармакодинамических эффектов препарата.

Гиполипидемические средства. Одновременный прием лоперамида и гемфиброзила в 2 раза повышает концентрацию лоперамида в крови и удлиняет его период полувыведения.

Комбинация итраконазола и гемфиброзила при одновременном применении с лоперамидом приводит к повышению уровня лоперамида в сыворотке крови в 4 раза и в 13 раз увеличивает время нахождения препарата в сыворотке крови, но эти показатели не влияют на функцию центральной нервной системы.

Ингибиторы Р-гликопротеинов. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ритонавиром или хинидином может привести к повышению биодоступности лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Антибактериальные препараты. Использование ко-тримоксазола повышает биодоступность лоперамида.

Антиаритмические препараты. Одновременное применение хинидина и лоперамида может приводить к угнетению функции дыхания.

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропные гормоны и их антагонисты. Применение десмопрессина и лоперамида приводит к повышению уровня десмопрессина в сыворотке крови в 2 раза за счет его повышенного всасывания в желудочно-кишечном тракте.

У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Название и местонахождение производителя

ПАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139,

«Лоперамид» — это симптоматическое лекарство. Инструкция по применению указывает, что предназначение препарата заключается в терапии неинфекционного характера острой и хронической формы диареи. Благодаря действию одноименного активного вещества «Лоперамид» затормаживает движение содержимого кишечника, понижает моторику ЖКТ.

Разновидности и состав

Выпускают лекарство «Лоперамид», инструкция по применению подтверждает это, в форме капель, сублингвальных таблеток и капсул, содержащих по 2 мг активного компонента. Вспомогательными веществами, способствующими лучшему усвоению активного элемента, являются: стеарат магния, тальк, диоксид кремния, лактоза, крахмал. Таблетки обладают беловатым или желтым оттенком, капсулы покрыты оболочкой из желатина.

Фармакологические свойства

Таблетки «Лоперамид» — действенное средство от диареи. Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, снижая таким образом мышечный тонус и кишечную моторику. Подобное воздействие приостанавливает движения содержимого по кишечнику. Кроме этого препарат повышает тонус сфинктера, в результате каловые массы удерживаются в течение более длительного времени. Благодаря приему медикамента частота позывов для опорожнения кишечника наблюдается значительно реже. Действие средства начинается через 40 — 60 минут после применения. Эффект от одной капсулы наблюдают на протяжении 5 часов.

От чего помогает «Лоперамид»?

Таблетки и капсульную форму выписывают в случаях острого или хронического поноса, возникающего по различным причинам. Показаниями средства являются такие состояния, как:

• понос при аллергии;
• диарея из-за стресса или нервного переживания;
• расстройство стула в результате приема медикаментов;
• диарея, спровоцированная лучевой болезнью;
• при изменении обычного рациона питания
• при синдроме раздраженного кишечника;
• острый понос различной этиологии, при которой наблюдается дефицит минеральных веществ;
• нарушения стула в результате воспаления;
• тяжелые случаи диареи;
• отклонения у больных с илеостомой.

При инфекционных патологиях таблетки «Лоперамид» помогают снять симптоматику в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Запрещается принимать медикамент при следующих состояниях:

• инфекционных патологиях желудка и кишечника;
• дивертикулах, кишечной непроходимости;
• острой форме язвенного колита;
• субилеусе;
• вздутии живота;
• энтероколите;
• кровяном стуле;
• дизентерии;
• повышенной чувствительности к составу препарата;
• на ранних сроках беременности;
• в период лактации.

В детском возрасте «Лоперамид» назначают после 2 лет, разновидность «Акри» можно давать малышам только с 6 лет. Внимательность во время терапии необходимо проявлять больным с недостаточностью печени.

Как принимать таблетки «Лоперамид»: инструкция по применению

Таблетизированную форму «Лоперамид» от острой диареи принимают разово в дозировке 4 мг. После медикамент используют после каждого случая жидкого стула в объеме 2 мг. Принимать необходимо, пока дефекация не нормализуется. Таблетки требуется держать во рту до полного рассасывания.

При хроническом поносе сразу пьют 2 мг средства. Последующее количество препарата подбирается индивидуально для каждого больного и может изменяться от 2 до 12 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Принимают до тех пор, пока не установится твердая дефекация.

Капсулы «Лоперамид»

Синоним от Акри, Гриндекс, Штада и других производителей капсульной формы медикамента следует принимать взрослым больным при острой диарее. На начальном этапе лечения доза составляет 4 мг, затем переходят на 2 мг. Хроническую форму лечат применением 4 мг средства «Лоперамид».

Инструкция по применению для детей

Таблетки дают детям от 4 до 8 лет в объеме 4 мг в день. Суточную дозу разделяют на 4 приема. Лекарство необходимо принимать в течение трех дней. Ребятам с 9 до 12 средство дают 4 раза по 2 мг. Лечение осуществляют на протяжении 5 суток.

Капсулы можно назначать детям только с 6 лет по 2 мг после жидкого стула.

Побочные действия

Негативные реакции организма наблюдают, как правило, после длительного использования. Препарат может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

• рвота, сухость во рту, запор;
• высокая утомляемость;
• кишечная непроходимость, тошнота, неприятные ощущения в животе, болезненные симптомы в области эпигастрии;
• сыпь на коже, крапивница;
• вздутие живота, кишечная колика;
• головокружение, сонливость;
• в редких случаях: анафилактический шок, задержка мочи.

Цена и аналоги

Схожее действие вызывают медикаменты: «Диаремикс», « », «Лофлатил», «Узара». Препарат «Лоперамид», цена которого варьируется от 20 до 70 рублей в зависимости от производителя, можно купить в аптеке. За 20 капсул от поноса придется отдать 35 — 40 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат можно свободно купить в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать подальше от детей в темном, сухом, прохладном месте.

Мнения пациентов

Больные в основной массе отзывы дают положительные. Лекарство эффективно помогает от диареи, которая появляется по различным причинам. Отзывы касаются быстроты и продолжительности действия «Лоперамида». Неоспоримым преимуществом является невысокая стоимость медикамента. Отрицательные отзывы о препарате «Лоперамид» связаны с побочными явлениями.

Лоперамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: лоперамид (loperamide)

Производитель: Биоком, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Производство медикаментов, ООО (Россия), Озон, ООО (Россия), Фармакор Продакшн, ООО (Россия), Лекхим-Харьков, ЗАО (Украина)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Лоперамид – симптоматическое противодиарейное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской и фаской, имеют белый или белый с желтым оттенком цвет (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1-2 упаковки, или по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 или 200 шт. во флаконах из полиэтилена высокого давления, в картонной коробке 72 флакона);
• Капсулы (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 5 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; в стеклянной банке темного цвета или полимерном флаконе по 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

• 1 таблетка – 2 мг;
• 1 капсула – 2 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
• Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).

Основные эффекты препарата:

• снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
• замедление пассажа содержимого кишечника;
• уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
• повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.

Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. С mах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).

Показания к применению

Согласно инструкции, Лоперамид показан для симптоматической терапии хронической и острой диареи различной этиологии, включая лекарственную, аллергическую, эмоциональную и лучевую, а также диарею, вызванную изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением метаболизма и всасывания.

Препарат назначают для регуляции стула при илеостоме и в составе комплексной терапии диареи инфекционного генеза.

Противопоказания

• Монотерапия инфекций желудочно-кишечного тракта (в том числе острая дизентерия);
• Язвенный колит в стадии обострения;
• Псевдомембранозный энтероколит;
• Кишечная непроходимость;
• I триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени.

Назначение лоперамида во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если потенциальная угроза для плода меньше ожидаемого эффекта терапии для матери.

Кроме этого, применение Лоперамида противопоказано:

• Таблетки: при запорах, вздутии живота, субилеусе; детям в возрасте до 4 лет;
• Капсулы: при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, дивертикулезе, детям в возрасте до 6 лет.

Инструкция по применению Лоперамида: способ и дозировка

Таблетки Лоперамид применяют лингвально, (положив на язык и подождав несколько секунд ее полного растворения, после чего проглатывают со слюной, не запивая водой). Рекомендованное дозирование для взрослых: острая диарея – 2 таблетки (начальная доза), затем по 1 таблетке после каждого жидкого стула, но не более 8 таблеток в сутки; хроническая диарея – 1 таблетка (первая доза), затем индивидуально подбирают дозу, при которой частота стула у больного не превышает одного-двух раз в сутки (от 1 до 6 таблеток). Дозирование Лоперамида детям: 4-8 лет – по ½ таблетки 3-4 раза в сутки, продолжительность приема 3 дня; 9-12 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки, курс лечения – 5 дней;

Капсулы Лоперамид проглатывают целиком, запивая водой. В начале терапии острой или хронической формы диареи взрослые принимают 2 капсулы, затем по 1 капсуле после каждой дефекации с жидкой структурой кала. Максимальная суточная доза – 8 капсул. Детям старше 6 лет с острой диареей назначают по 1 капсуле после каждого жидкого стула, но не более 3 капсул в сутки. При отсутствии дефекации более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочные действия

• Таблетки: пищеварительная система – тошнота, сухость во рту, вздутие, боли в животе, запор; нервная система – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; аллергические реакции – кожная сыпь;
• Капсулы: появление аллергической реакции (кожная сыпь), сонливости или бессонницы, головокружения, гиповолемии, электролитных нарушений, боли или дискомфорта в животе, кишечной колики, сухости слизистой оболочки рта, тошноты, гастралгии, рвоты, метеоризма; редко – задержка мочи; крайне редко – кишечная непроходимость.

Передозировка

Основные симптомы: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (проявляется в виде мышечной гипертонии, ступора, нарушения координации, миоза, сонливости, угнетения дыхания).

Антидотом является налоксон. С учетом того, что длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, может потребоваться повторное введение последнего.

Симптоматическая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля, искусственная вентиляция легких. После передозировки показано медицинское наблюдение как минимум на протяжении 48 часов.

Особые указания

При отсутствии клинического эффекта после двух суток приема лоперамида необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного характера болезни.

При появлении вздутия живота или запоров препарат следует отменить.

В ходе терапии необходимо тщательно контролировать состояние больных с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени, поскольку существует риск токсического поражения нервной системы.

При лечении диареи больному показано обильное питье, рекомендуется регулярно компенсировать потерю жидкости и электролитов.

Нельзя применять таблетки Лоперамид в клинических ситуациях, требующих угнетения перистальтики кишечника.

Для лечения передозировки лоперамида в качестве антидота следует применять налоксон.

В период приема препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в том числе управлении транспортными средствами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Лоперамидом при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

• I триместр беременности, период лактации: терапия противопоказана;
• II–III триместры беременности: применять Лоперамид можно после оценки врачом соотношения риска с ожидаемой пользой.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение капсул Лоперамид детям младше 6 лет, таблеток – младше 4 лет.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности терапия проводится под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с колестирамином может снизить эффективность препарата.

Сочетание лоперамида с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышает его биодоступность.

Аналоги

Аналогами Лоперамида являются: Веро-Лоперамид , Диара , Имодиум , Лопедиум , Лоперамид-Акрихин , Лоперамид Гриндекс, Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил, Диаремикс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25°C.

Срок годности: таблетки – 3 года, капсулы – 2 года.