Препарат относится к гидразидам изоникотиновой кислоты . Таким образом, гидразиды - фармакологическая группа препарата Изониазид. Формула его химического соединения - C 6 H 7 N 3 O .

Изониазид обладает высокой активностью против возбудителя туберкулеза, действует бактерицидно на все формы туберкулезной микобактерии, особенно на активно размножающиеся палочки Коха .

Максимальная концентрация Изониазида наблюдается не позднее 4 часов с момента приема. Способность подавлять любую активность палочек Коха сохраняется до 1 суток . Выведение антибиотика осуществляется через почки.

Внимание! На микробов, вызывающих инфекционные заболевания, не относящиеся к туберкулезным микобактериям, препарат Изониазид эффективного действия не оказывает.

Изониазид: для чего применяется это лекарство

Препараты на основе Изониазида показаны для борьбы со всеми активными формами туберкулеза . Лекарство назначается для:

• предупреждения развития туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с заболевшими;
• предупреждения развития заболевания у пациентов с положительной реакцией на туберкулин , в том числе и у маленьких детей.
• лечения туберкулезного менингита в составе комбинированной терапии;
• профилактики возникновения туберкулеза у ВИЧ-инфицированных больных.

Особую эффективность препарат оказывает при борьбе с острой формой недавно появившегося туберкулеза. Для большей эффективности по назначению врача лекарство может комбинироваться с другими антибиотиками:

• Рифампицином ;
• Пиразинамидом ;
• Этамбутолом .

Фото 1. Изониазид в нескольких формах выпуска: упаковка с таблетками Изониазида и пузырек сиропа. Изониазид относится к группе гидразидов и является сильнодействующим лекарством от туберкулеза. В какой бы форме вам ни прописали Изониазид, описание его, вложенное в упаковку, необходимо внимательно изучить во избежание неправильного приема.

Также лекарство может одновременно использоваться со всеми этими медикаментами. Детям препарат может назначаться с периода рождения в дозировке 5 мг на 1кг веса ребенка, но не более 10 мг . При беременности антибиотик также разрешен для использования, если польза превышается риск вреда для развития плода. Возможные риски:

• задержка психомоторного развития ребенка;
• геморрагия ;
• гипоспадия (аномалия анатомического строения пениса);
• миеломенингоцеле (порок развития позвоночника).

Во время лактации нужно прекратить прием антимикробного средства или кормление ребенка грудью, так как вещество легко проникает в различные жидкости организма, в том числе и молоко матери. В противном случае у младенца возможно развитие периферического неврита и гепатита .

Особенности применения лекарства от туберкулеза

Побочные эффекты чаще всего возможны при передозировке, которая устраняется промыванием желудка , внутривенным введением витамина В6 , гемодиализом .

Побочные действия от превышения предписанной дозы лекарства:

• тошнота и рвота;
• головокружение и галлюцинации;
• судороги и кома.

Побочные реакции от приема лекарства:

• аллергия;
• анемия;
• тромбоцитопения;
• артериальная гипертензия;
• гипергликемия;
• диспептические проявления;
• гепатит;
• разрушения зрительного нерва;
• нарушение сна;
• психозы.

Для уменьшения риска развития нежелательных реакций со стороны организма внутримышечно вводят пиридоксин , тиамин , глутаминовую кислоту . Возможно сочетание приема лекарства с препаратами, которые поддерживают работу печени. Употреблять алкоголь во время приема антибиотика не стоит. Также понадобится специальная диета, исключающая некоторые сорта сыра и рыбы.

Во время терапии обязателен контроль со стороны врача, регулярное проведение исследований, наблюдение за состоянием печени и органов зрения.

Лекарство не предназначено для пациентов с серьезными нарушениями работы печени, почек, при атеросклерозе и эпилепсии .

Важно! При монотерапии препаратом может быстро развиваться устойчивость бактерий. Для замедления процесса прием медикамента дополняют другим антибиотиком.

Взаимодействие Изониазида с другими группами препаратов

При одновременном приеме с Рифампицином , Парацетамолом возрастает риск нарушения работы печени. Поэтому нежелательно принимать одновременно эти лекарства и Изониазид. Механизм действия его таков, что усиливает эффект бронхолитического средства Теофиллина , препаратов, относящихся к бензодиазепинам и обладающих снотворным и седативным эффектом, а также препаратов, препятствующих образованию тромбов в сосудах (Варфарин , Синкумар ). Препарат уменьшает концентрацию в крови кетоконазола — фунгицидного и антигрибкового средства.

Фото 2. Упаковка таблеток Парацетамола. Необходимо помнить, что вы рискуете нагрузить печень, если будете принимать одновременно его и Изониазид, от чего это лекарство и не рекомендуют принимать во время прохождения лечения от туберкулеза.

Вам также будет интересно:

Описание аналогов препарата

Государственная Фармакопея предъявляет определенные требования к тем, кто выпускает Изониазид. ГФ диктует российским фармацевтическим компаниям выпускать его в виде таблеток с разными дозировками (по 0,1 , 0,2 и 0,3 грамм активного компонента), раствора для в/в и в/м введения в ампулах по 5 мл и сиропа в количестве 200 мл с распределением активного вещества 100 мг на 5 мл . Лекарство можно принимать в том числе и методом ингаляции.

Все формы антибактериального средства предназначены для лечения и профилактики туберкулеза. Дозировку и форму препарата для приема назначает лечащий врач. Курс лечения обычно составляет от 2 до 5 месяцев .

Аналоги препарата по действующему веществу

Такого рода препараты относятся к группе гидразиды изоникотиновой кислоты .

Римицид. Выпускается в виде таблеток и раствора для в/м и в/в введения. Показан для лечения туберкулеза, действует бактерицидно . Нежелательные противопоказания будут идентичны Изониазиду

Нидразид. Производится в США в виде раствора для инъекций. Назначается совместно с другими противотуберкулезными препаратами для снижения резистентности микробов .

Изозид 200. Имеет форму таблеток и раствора для инъекций. Также назначается в комбинации с другими средствами. Побочные явления и противопоказания такие же, как и у Изониазида.

Аналоги по действию, оказываемому на организм

Рифампицин. Выпускается российской компанией в виде порошка для приготовления раствора в/м и в/в введения и капсул. Является антибиотиком и оказывает бактерицидное действие на палочку Коха, хламидии, легионеллы.

Препарат борется со стафилококками, гонококками, применяется в сочетании с другими антитуберкулезными средствами, иначе вызывает резистентность у бактерий. Показан в основном для лечения туберкулеза, лепры, бруцеллеза. Не назначается для лечения грудных детей.

Канамицин. Производится в виде порошка для приготовления раствора для уколов. Относится к группе аминогликозидов . Активен против стафилококков, микобактерий, шигелл, сальмонелл. Используется при различных инфекционных заболеваниях: туберкулезе, пневмонии, цистите и т. д.

Фтивазид. Также относится к производным гидразида изоникотиновой кислоты, как и Изониазид, назначается при непереносимости этого средства. Выпускается в таблетках с разным содержанием активного вещества. Лекарство очень быстро всасывается в организме, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа . Применяется для лечения всех форм туберкулеза после 1 года жизни .

Капреомицин. Антибиотик из группы гликопептидов . Оказывает бактериостатическое действие в отношении микобактерии. Назначается для лечения легочных форм туберкулеза при непереносимости Изониазида или Рифампицина. Не назначается при беременности и в детском возрасте до 12 лет .

Важно! Если вам прописали Изониазид, заменять его каким-то аналогом можно только после консультации с лечащим врачом.

Эффективность Изониазида

Препарат находится в 1 ряду назначаемых лекарств для лечения туберкулеза. Его высокая эффективность позволяет применять средство при различных формах и локализациях заболевания. Комбинирование лекарства с другими медикаментами (стрептомицином, этамбутолом) позволяет добиться желаемых результатов в лечении пациентов. Препарат активен только против микобактерий туберкулеза , действует на них внутриклеточно и может использоваться для лечения пациентов всех возрастов.

Фото 3. Пластиковый пузырек с таблетками Изониазида вынут из картонной коробочки. Если вам прописали Изониазид, аннотация, которая наверняка вложена в такую коробочку, подскажет правильные дозы и сроки его приема.

Полезное видео

Посмотрите видеосюжет о том, как постепенно находили лекарство от болезни, которая раньше считалась почти неизлечимой. Упоминаются в ролике некоторые лекарства от туберкулеза, в том числе - Изониазид. Для чего назначают эти препараты и насколько они эффективны - узнаете из видео.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или кислота стеариновая.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
100 шт. - банки оранжевого стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) полипропиленовые или полиэтиленовые - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Показания

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Противопоказания

Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - , меноррагии у женщин.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Беременность и лактация

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид

Код АТХ J04AC01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь, в течение 6-24 ч после приема разовой дозы он находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Препарат метаболизируется в печени, выводится, в основном, почками, небольшое количество через кишечник. Период полувыведения (Т½) изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании – 0.5-1.5 ч, при медленном – 2-4 ч, при почечной недостаточности – 2-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности – 5-7 ч.

Фармакодинамика

Изониазид обладает высокой бактерицидной, бактериостатической активностью, по отношению к микобактериям туберкулеза.

Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.

Механизм действия связан с подавлением синтеза миколевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий. Другие микроорганизмы и клетки макроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты.

Показания к применению

Все формы активного туберкулеза у взрослых и детей, в т. ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии)

Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом

Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез

Профилактика туберкулеза у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации

Способ применения и дозы

Суточная доза изониазида для взрослых:

Суточная доза изониазида для детей в режиме I и II категории весом 5-30 кг:

	Вес (кг)
Интенсивная фаза – ежедневный прием
Поддерживающая фаза – ежеднев-ный прием

Дозировка препарата детям весом до 5 кг рассчитывается в мг/кг/сутки.

Принимать внутрь после еды.

Длительность зависит от установленной категории.

С целью профилактики взрослым и детям старше 5 лет внутрь после еды по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Суточную дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

Токсический гепатит

Токсический эпидермальный некролиз, эозинофилия

Атрофия зрительного нерва

Неизвестно

Реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т. ч. к этионамиду, пиразинамиду, ниацину

Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам

Токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)

Наследственная непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции

Психические заболевания

Ранее перенесенный полиомиелит

Заболевания зрительного и периферических нервов

Нарушения функции печени и почек

Выраженный атеросклероз

Порфирия

Беременность и период лактации

Детский возраст до 5 лет

Не следует назначать изониазид в дозах свыше 10 мг/кг/сут при:

– легочно-сердечной недостаточности III степени

– гипертонической болезни II-III стадии

– распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы

– бронхиальной астме

– псориазе, экземе в период обострения, микседеме

– хронической почечной недостаточности

– гепатите в период обострения, циррозе печени.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.

При назначении изониазида пациентам, одновременно принимающим парааминосалициловую кислоту, тканевая концентрация препарата может повышаться, вследствие чего побочные явления могут чаще проявляться. У больных, получающих рифампицин и изониазид, Повышается риск повреждения печени, но ферменты печени повышаются кратковременно.

При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм. Может потребоваться регулировка дозировки изониазида.

При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие противосвертывающих средств, производных кумарина и индандиона, варфарина, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

Параллельное использование других гепатотоксических лекарств с изониазидом может увеличить потенциал для гепатотоксичности. К ним относятся противоэпилептические средства, такие как карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам бензодиазепинов, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам.

Изониазид вызывает значительное повышение концентрации карбамазепина в сыворотке крови и проявление симптомов токсичности карбамазепина при дозах 200 мг и более изониазида в сутки. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). Сопутствующее обстоятельство, бензодиазепин (диазепам) и терапия изониазидом, как сообщалось, привело к повышенному риску бензодиазепиновой токсичности (седативный эффект, угнетение дыхания).

Параллельное использование ацетоаминофена с изониазидом может увеличить потенциал для гепатотоксичности и, возможно, нефротоксичности.

Изониазид может увеличить почечную экскрецию пиридоксина, требования к дозировке для пиридоксина могут быть увеличены у больных, получающих изониазид параллельно.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови. Параллельное использование этих препаратов должно находиться под контролем и в случае необходимости дозировка кетоконазола должна быть увеличена.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида, такие как головокружение или сонливость, регулирование дозировки может быть необходимым.

Изониазид может снизить терапевтический эффект леводопы.

Одновременное применение изониазида с итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации итраконазола в сыворотке крови и терапевтической недостаточности. Поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Установлено, что клиренс изониазида удваивается, если ВИЧ-инфицированным пациентам был дан залцитабин. Одновременное применение изониазида и залцитабина должно контролироваться, чтобы обеспечить эффективность изониазида.

У пациентов, принимающих ставудин (d4T), при назначении изониазида может повыситься риск возникновения дистальной сенсорной невропатии.

Может возникнуть потенциал взаимодействия между изониазидом и пищевыми продуктами, содержащими гистамин или тирамин.

У пациентов, которые являются быстрыми ацетиляторами, одновременное применение глюкокортикоидов, особенно преднизолона, с изониазидом может увеличить метаболизм печени, что приведет к снижению концентрации изониазида в плазме крови. Требуется коррекция дозировки изониазида.

При приеме изониазида повреждение печени может быть усилено общим наркозом. Хроническое дооперационное или послеоперационное использование изониазида, печеночного ферментного ингибитора, может уменьшить плазменный клиренс и продлить продолжительность.

Одновременное применение изониазида с этионамидом может усилить побочные эффекты изониазида.

Пропранолол может вызывать значительное сокращение клиренса параллельно примененного изониазида.

Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Изониазид может вызвать дефицит никотиновой кислоты путем ингибирования никотиновой кислоты в никотинамидадениндинуклеотида.

Метаболизм этосуксимидом также ингибируется в результате одновременного применения с изониазидом.

Антибиотики широкого спектра действия могут привести к снижению контрацептивного эффекта эстрогенов, хотя, риск невелик.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метоболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

У всех пациентов необходимо контролировать функцию печени в процессе лечения.

Если в сыворотке крови АСТ повышается более чем в 3 раза или происходит увеличение билирубина, то лечение должно быть отменено. Следует соблюдать осторожность при назначении изониазида пациентам, страдающим от судорожных расстройств, недоедания, сахарного диабета, хронического алкоголизма и психозов, нарушений функции печени и почек, и пациентам, принимающим другие потенциальные гепатотоксические препараты. Если начинают развиваться симптомы гепатита, такие, как общее недомогание, усталость, отсутствие аппетита и тошнота, изониазид следует немедленно прекратить принимать.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин) при одновременном получении изониазида и рифампицина.

Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.

Пациентам с риском развития метаболического заболевания костей может быть введен витамин D. У пациентов с непереносимостью этионамида, пиразинамида, ниацина (никотиновой кислоты) или других химически связанных лекарств также может возникнуть непереносимость этого лекарства. Риск изониазид-индуцированной гепатотоксичности повышается у пациентов в возрасте старше 35 лет, особенно женского пола, у лиц с медленной инактивацией препарата, у пациентов с ВИЧ, недостаточным питанием, нейропатией. Пациентам с повышенным риском развития нейропатии или пиридоксиновой недостаточностью (сахарный диабет, хронический алкоголизм, гипотрофия, терминальная стадия почечной недостаточности, период беременности, пациенты с ВИЧ) необходимо назначать пиридоксин.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг) через 2 ч после приема изониазида, или в/м (100-150 мг/сут) через 30 мин после приема изониазида, глутаминовой кислоты (1-1.5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Беременность и период лактации

Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг. Отсутствие лечения туберкулеза у беременной женщины принесет гораздо больший вред и женщине и плоду, чем лечение заболевания. В процессе лечения назначают пиридоксин. При этом необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко с достижением концентраций, которые сравнимы с концентрациями в плазме крови матери, что может вызывать развитие гепатита и периферических невритов у ребенка, поэтому необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, боли в животе, расстройства мочевыводящих путей, выделение белков с мочой; при тяжелых отравлениях: судороги эпилептиформного типа, с потерей сознания и расстройством дыхания.

Лечение: промывание желудка, дать больному солевое слабительное, применить форсированный диурез (ощелачивание мочи), ранний гемодиализ. В качестве антидота вводят внутривенно витамин В6 (10 мл 5 %-ного раствора). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались с витамином В6, диазепамом и натрия гидрокарбонатом. Применяют эфирно-кислородный наркоз с миорелаксантами, аппаратное дыхание.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Поэтому важно знать дозировку и способ применения. Данный препарат служит для улучшения состояния легких и борьбы с заболеванием.

Что такое изониазид? Это лекарственное средство против туберкулеза. Основное действующее вещество – тубазид. Таблетки от туберкулеза изониазид – мощно действующее медицинское средство.

Делится на две фазы: интенсивную и продолжительную. Основная цель первой – полностью уничтожить бактерии, сохранить легкие, приостановить негативное влияние болезни на ткани. В тяжелых ситуациях лечение довольно продолжительное. Однако при обоих видах требуется применение таблеток изониазид от туберкулеза.

Изониазид оказывает бактерицидное воздействие, влияет на синтез кислот. Рекомендован к использованию в случае наличия быстроразмножающихся микроорганизмов туберкулеза. Иные бактерии лекарством не убиваются.

Важно! При применении таблеток действующее вещество проникает в плод, вырабатываемое молоко.

Когда изониазид попадает внутрь желудочно-кишечного тракта, то впитывается в стенки и начинает активно работать. Наиболее сильное воздействие происходит спустя 1-4 часов после употребления. Действие продолжается и спустя 6-24 часов от того момента, когда человек выпил таблетку.

Концентрация не увеличивается с последующим употреблением таблеток, вещество выводится из организма почками.

Как выглядят таблетки?

Таблетки от туберкулеза изониазид имеют белый окрас. Характерны трудности при растворении в воде. Небольшие по размеру.

Интересно, что одна таблетка изониазида убивает взрослую собаку.

Кому нужно применять тубазид?

Возникает вопрос, что включает в себя инструкция по применению тубизида. Лекарство стоит принимать больным туберкулезом. Так что либо тубазид, либо его аналоги, так или иначе, будут выписаны врачом. Он наиболее полезен при протекании начальных процессов недуга.

В случае применения других препаратов против туберкулеза одновременно с тубазидом, необходимо принимать и антибактериальные вещества.

Противопоказания

Как и у других медицинский средств, у тубазида имеются противопоказания. Основное из них – непереносимость. Кроме того, не рекомендуется употребление, если были перенесены:

• Инфекция головного или спинного мозга;
• судороги;
• легочная недостаточность;
• нарушение работы почек или печени;
• псориаз;
• атеросклероз;
• флебрит;
• нарушения работы сердца;
• эпилепсия;
• заболевания нервной системы.

Способы применения

Исходя из того, как быстро таблетки изониазид распадаются, приходится увеличивать дозировку, чтобы поддерживать необходимое соотношение вещества в крови. Количество таблеток для приема в день, устанавливается врачом для каждого персонально. Время выздоровления длительное.

Приём таблеток должен происходить после еды.

По общему расчету суточная доза активного вещества измеряется как 5-15 мг на 1 кг массы тела. Однако необходимо отслеживать скорость растворения лекарства. Употреблять изониазид следует после приема пищи.

Внутримышечно изониазид употребляется, в том редком случае, если возникают проблемы с обычным приемом через рот (сломанная челюсть, проблемы с желудком).

Осторожно! Если выбран инъекционный способ применения, то после укола надо избегать любой активности в течение полутора часов.

Дозы

Для внутрикавернозного применения берется 10% раствор из расчета суточной дозы 10-15 мг на 1 кг больного.

Если выбраны ингаляции, то также требуется 10% раствор, но из расчета 5-10 мг/кг в сутки. Курс в этом случае увеличивается до 6 месяцев при приеме 1-2 таблеток изониазида ежедневно.

Консультации

Так как бактерии постепенно привыкают к препарату, требуется постоянно проверять, насколько эффективно лечение, хорошо ли усваивается лекарство. Если видно, что организм привык к таблеткам, возможно, потребуется их сменить.

Чтобы получить необходимый результат и быть уверенным в отсутствии побочных действий, необходим взгляд врача. Осмотр не реже раза в месяц. Такая частота позволит полно оценить состояние здоровья.

Основной способ исследования – . По ней видна степень развития болезни, а также эффективность терапии.

Какие примерные сроки лечения?

Для улучшения состояния взрослых и подростков используется 10% раствор на протяжении нескольких месяцев. Наибольший срок применения – 5 месяцев. Однако выздоровление идет индивидуально, может потребоваться меньшее количество времени.

Побочные действия

Изониазид может вызвать появление таких состояний как:

• Головная боль;
• тошнота;
• головокружение;
• рвота;
• покалывание в области сердца;
• беспричинная эйфория;
• нарушения сна;
• психоз;
• атрофия;
• воспаление печени;
• кровотечения;
• учащение припадков эпилепсии.

При появлении негативных действий можно уменьшить количество принимаемых таблеток или сделать перерыв.

Кроме того, для уменьшения побочных эффектов используют пиридоксин, в нем находится витамин В6. Его следует использовать не позднее 30 минут от приема таблеток изониазида. Аналогично применяется глутаминовая кислота.

Наиболее часто побочные действия наблюдаются у людей, получающих недостаточно полезных веществ.

Особые указания

Этот лекарственный препарат применяется исключительно для лечения туберкулеза. Запрещено использование без назначения врача.

Чтобы получить наилучший результат, можно использовать лекарство в сочетании с другими. Курс применения для достижения результата должен быть больше 2 месяцев.

Если имеются иные серьёзные заболевания, то дозы таблеток от туберкулеза изониазид следует дополнительно согласовать с врачом. Имеются в виду следующие недуги:

• Сердечная недостаточность;
• ишемия;
• гиперензия;
• астма;
• болезни щитовидной железы.

Обратите внимание, что применение данных таблеток при наличии любого из выше указанных заболеваний, может усилить их симптомы. Требуется консультация специалиста.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид относится к препаратам первого ряда.

Тубазид имеет не лучшие отзывы. Но оказывает влияние то, что чаще всего идет терапия несколькими лекарствами. И сложно выявить, какое именно из них ускорило ход выздоровления.

Чтобы достичь наилучшего результата следует принимать препараты в комплексе. Если Вы употребляете в одно и то же время тубазид и , то увеличивается шанс дисфункции печени.

Если идет применение совместно с парацетамолом, то возрастает количество токсических веществ. В совокупности с карбамазепином или фенитоином, активное вещество тубазид увеличивает их концентрацию.

Что связывает изониазид и туберкулёз лёгких?

Изониазид – самые действенные таблетки вне зависимости от вида туберкулеза. Основное его преимущество – мощный бактерицидный эффект. Несмотря на то, что побочных действий в списке много, возникают они редко. Дешевизна привлекает покупателей. И так как активное вещество эффективно, требуется применение сравнительно небольшой дозы изониазида.

Стоимость тубазида на данный момент составляет 40-100 рублей за 300 мг (100 таблеток).

Передозировка тубазидом

В случае высокой восприимчивости к лекарству, может возникнуть передозировка, обладающая следующими симптомами:

• Головокружение;
• вялость;
• дезориентация в пространстве;
• сбои в функционировании печени;
• судороги;
• кома;
• невропатия.

В такой ситуации необходимо прервать курс употребления таблеток и проконсультироваться с врачом.

Профилактика туберкулеза

Применение медпрепарата изониазид требуется не только, когда болезнь уже началась. Их можно пропить в целях профилактики. В таких случаях его назначают:

• Неболеющим, но имеющим контакт с больными, людям;
• малышам или подросткам, проживающим на одной территории с заболевшим;
• взрослому населению и подросткам, чьи реакции Манту были охарактеризована врачом как попавшая вне нормы;
• детям и подросткам, перенесшим тяжелые инфекции (корь, пневмонию) или подвергшимся терапии кортикостероидами, одновременно с этим имеющим подозрение на туберкулез;
• взрослым лицам с остаточными изменениями организма, вызванными туберкулезом;
• фермерам, в чьем хозяйстве есть животные, болеющие туберкулезом.

Туберкулез является довольно опасным заболеванием, которое может поражать многие органы человека, в том числе и легкие, и является причиной развития тяжелых осложнений, приводящих к смерти таких больных. К сожалению, на сегодняшний день оно до сих пор не побеждено, более того, частота его в странах СНГ даже возрастает.

Но на сегодняшний день уже существуют специфические противотуберкулезные препараты, в частности, Тубазид, которые позволяют сравнительно успешно противодействовать этой патологии.

Обзор и характеристика препарата

Изониазид относится к классу противотуберкулезных препаратов. По своей химической структуре он является гидразидом изоникотиновой кислоты. Данное соединение удалось синтезировать еще в двадцатом веке, а его широкое клиническое использование началось в пятидесятых годах. Он применялся для лечения туберкулеза, особенно активных его форм, так как обладал достаточно высокой степенью активности.

Лекарство выпускается во многих формах, позволяющих применять его внутрь, внутривенно, внутримышечно, внутрикавернозно и даже ингаляционно.

Поскольку, зачастую, лечение занимает длительное время, то таблетки изониазид являются очень удобными в применении, так как позволяют пациентам принимать лекарство дома, легко контролируя дозу и время приема. Кроме того, они получают возможность принимать лекарство без посторонней помощи, что облегчает процесс лечения.

Выпускается препарат в виде таблеток массой 0,1, 0,2 и 0,3 грамма, благодаря чему можно точно дозировать количество действующего вещества, которое пациент получает во время разового приема Изониазида. Хранить его лучше в плотно закрытой емкости в месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей.

Вещество хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а концентрация, обеспечивающая его терапевтическое действие, достигается в крови уже через 1-4 часа после приема. Метаболизируется он в печени, где происходит его инактивация с помощью цитохрома Р 450.

Инактивированное вещество выводится, преимущественно, почками. Вычисляя уровень активного гидразида в составе мочи, врач может определить степень инактивации лекарства организмом, на основе чего можно коррегировать разовую и суточную дозу, достигая максимально эффективного режима приема.

Бактериостатическая концентрация (такое количество препарата, при котором останавливается размножение и жизнедеятельность микобактерий) в крови сохраняется в течение 6-24 часов после принятия разовой дозы лекарства. Также оно хорошо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и в другие ткани, равномерно распределяясь по организму.

Суточная доза составляет от 5 до 15 мг препарата на килограмм массы тела пациента. Принимать его следует 1-3 раза в сутки, желательно после еды. Разумеется, что суточную дозу каждому пациенту подбирают индивидуально, учитывая его возраст, сопутствующие заболевания, форму и распространенность основной патологии, переносимость и степень инактивации лекарственного вещества в организме.

Механизм действия

В организме препарат Изониазид воздействует на клетки микобактерий, вызывая угнетение синтеза миколевых кислот, которые являются структурной основой их клеточных стенок. При этом лекарство действует на микобактерии, находящиеся в состоянии размножения, замедляя этот процесс, и препятствуя образованию новых клеток, вызывая бактерицидный эффект. На клетки, находящиеся в спокойствии, в которых процесс деления в данный момент не происходит, препарат оказывает бактериостатически.

Механизм действия основан на его способности ингибировать РНК-полимеразы, которые учавствуют в процессе транскрипции генетической информации из ядра. Таким образом, становится невозможным процесс биосинтеза молекул, поскольку рибосомы, где происходит этот процесс, не могут взаимодействовать напрямую с молекулой ДНК, а синтез РНК блокируется под действием Изониазида.

Поэтому данное средство является одним из основных препаратов от туберкулеза. Он входит в состав первой линии медикаментозной терапии, так как обладает крайне выраженной активностью против возбудителей туберкулеза. Он может действовать как на возбудителей, расположенных вне клетки, так и на микобактерии, которые находятся внутри клетки и являются недоступными для других средств.

Данный препарат имеет механизм действия, характерный для препаратов, называемых антибиотиками – блокирует синтез необходимых бактерии биомолекул, что приводит к гибели возбудителя и стабилизации его размножения.

Однако, несмотря на это, иногда его относят к специальному подклассу антибиотиков – противотуберкулезные средства. При этом на другие виды бактерий препарат не воздействует, что и отличает его от классических антибиотиков, которые обладают достаточно широкими спектрами противомикробной активности. Это связано с тем, что он обладает чрезвычайно высокой эффективностью именно против микобактерий туберкулеза, что делает его специфичным препаратом с крайне узким спектром применения.

Также лекарство такого рода всегда имеют побочные эффекты, которые не позволяют применять их без крайней необходимости и без четких показаний. Поэтому нельзя использовать данное вещество как антибиотик при обычных бактериальных заболеваниях, и тем более нельзя принимать его без назначения лечащего врача.

Показания к применению

Поскольку данный препарат наиболее эффективно воздействует на микобатерию, то его основное применение – лечение различных форм туберкулеза. Благодаря своему механизму действия и способности проникать через клеточные стенки, лекарство обеспечивает подавление патогенных микроорганизмов независимо от места их локализации, фазы митотического цикла и особенностей окружающих тканей.

Данный препарат можно использовать при всех формах туберкулеза:

Следует заметить, что наиболее эффективно назначение Изониазида на ранних сроках болезни, когда он оказывает наиболее сильный эффект на патогенные бактерии.

Это связано с тем, что именно в начале заболевания происходит наиболее активное размножение возбудителя, во время которого они наиболее чувствительны к действию Изониазида. Также важен тот факт, что на начальных этапах сравнительно малый процент возбудителя проникает внутрь клеток, из-за чего для их уничтожения хватает меньшей концентрации лекарства.

Возможные противопоказания у взрослых и детей

Данное лекарственное средство может оказывать довольно выраженное токсичное влияние на органы и системы, назначать его следует с осторожностью. Его не рекомендуется назначать людям, страдающим от эпилепсии, так как Изониазид обладает способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, способствуя возникновению новых приступов. Механизм данного побочного действия до конца не изучен.

Также следует избегать принятия Изониазида людьми, которые перенесли полиомиелит, а также другие заболевания центральной или периферической нервной системы, так как кроме способности вызывать эпилептические приступы он обладает нейротоксическим действием. И если у здоровых людей организм может компенсировать данное влияние, то у людей, перенесших патологии нервной системы, ее компенсаторные механизмы уже исчерпаны.

Токсичность препарата может оказывать негативное влияние на почки, способствуя их поражению и снижению фильтрационной способности, в результате чего у пациентов со временем развивается почечная недостаточность, которая может стать причиной смерти. Таким образом, больным, страдающим от болезней почек разного генеза, не стоит принимать данный препарат.

Другим органом, страдающим от Изониазида, является печень. Это связано с тем, что именно в печени происходит метаболизирование и инактивация активных молекул лекарства, в результате чего могут гибнуть печоночные клетки (гепатоциты).

Поэтому во-первых, заболевания печени являются противопоказанием к его назначению, а, во-вторых, данное лекарственное средство нельзя принимать вместе со спиртными напитками, так как алкоголь потенциирует токсичное действие лекарств, в частности, Изониазида на клетки печени.

Беременность не является прямым противопоказанием для назначения этого медикамента, однако, в данном случае не рекомендуется назначение дозировок, превышающих 10 мг/кг массы тела, так как если превысить ее, то в крови пациента создается концентрация лекарства, которая может проникать через гематоплацентарный барьер, и проникать в ткани плода.

Побочные действия

Изониазид, побочные действия которого являются, главным образом, результатом его токсичного воздействия на собственные клетки и ткани, вызывает, чаще всего, следующие нежелательные эффекты:

Таким образом, даже здоровые люди могут страдать от негативного воздействия препарата на их нервную систему, что усугубляется в случае наличия перенесенных или хронических патологий данной системы. Если компенсаторные механизмы не в силах справится с этими эффектами, то у человека может наблюдаться развитие эйфорического состояния, бессонницы, и, в тяжелых случаях, разнообразных психозов.

В случае поражения периферической нервной системы могут наблюдаться воспалительные изменения периферических нервов (невриты), которые ведут к последующей атрофии мышц, вследствие расстройства их иннервации. У некоторых пациентов в результате применения Изониазида развивается лекарственный гепатит.

Практически все побочные эффекты исчезают после снижения разовой и суточной дозы, поэтому первое время всем пациентам рекомендуются внимательно следить за своим самочувствием, и сообщать лечащему врачу о его изменении.

Таким образом, обладая негативным влиянием на целый ряд органов и систем, Изониазид, показания к назначению которого являются довольно узкими, не должен применяться без указания лечащего врача. Пациенты должны ответственно подходить к лечению туберкулеза, так как невыполнение врачебных рекомендаций может привести к тяжелому вреду для здоровья.