Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Форма выпуска

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10

Буторфанол

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2

Буторфанол

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 1

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 2

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; шприц-тюбик 1 мл, пачка картонная 5

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1

Буторфанол
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2

Фармакодинамика

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек - 10,5 ч.

Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м - в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Использование во время беременности

Другие особые случаи при приеме

Ограничения к применению - наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах;
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% - вазодилатация, сердцебиение;
Со стороны органов ЖКТ: >1% - анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Аллергические реакции:
Прочие: >1% - ощущение жара, повышенная потливость, зуд;
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома - в/в или в/м в средних дозах - 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) - по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени и/или почек дозу уменьшают в 2 раза.

До операции - 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции - 0,5–1 мг в/в в несколько введений.

У рожениц - по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости - 1 раз, повторно через 4 ч.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Меры предосторожности при приеме

Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.

С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.

Условия хранения

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Буторфанол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Буторфанол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Буторфанол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Брутто-формула

C 21 H 29 NO 2

Фармакологическая группа вещества Буторфанол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

42408-82-2

Характеристика вещества Буторфанол

Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70-80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T 1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.

Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС . Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.

После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3-4 ч.

Применение вещества Буторфанол

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Буторфанол

Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; <1% — необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — вазодилатация, сердцебиение; <1% — снижение АД , обморок, повышение АД , тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ : >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Аллергические реакции: <1% — сыпь, крапивница.

Прочие: >1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% — уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Взаимодействие

Одновременное применение ЛС , угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС , блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС , понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в ) .

Владелец регистрационного удостоверения:
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

Код ATX для БУТОРФАНОЛ

N02AF01 (Butorphanol)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата БУТОРФАНОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

03.003 (Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.2% бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, трилон Б, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении - через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении - 2-4 ч.

При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

БУТОРФАНОЛ: ДОЗИРОВКА

Назначают в/в или в/м. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата в/в или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости.

Для премедикации вводят 2 мг в/м за 60-90 мин до начала операции или такую же дозу в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии 2 мг вводят в/в перед введением , и затем добавляют по 0.5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии составляет от 4 до 12.5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.

Не следует вводить чаще 1 раза в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.

Передозировка

Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания возможно в/в введение специфического опиоидного антагониста в дозе 0.4-2мг. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При необходимости - ИВЛ.

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах).

БУТОРФАНОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, чувства тревоги, возбуждение, эйфория или дисфория, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, тошнота, реже рвота, сухость во рту, снижение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд, замедление скорости реакции.

Парестезии, тремор, необычные сновидения, повышение АД, сыпь. При повторном применении в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Условия и сроки хранения

Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания. Срок годности - 2 года.

Показания

• выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч.
• в предоперационном,
• операционном и послеоперационном периодах);
• при злокачественных новообразованиях;
• при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).

Противопоказания

• угнетение дыхания;
• угнетение ЦНС;
• судороги;
• повышенное внутричерепное давление;
• черепномозговые травмы;
• острые алкогольные состояния и алкогольный психоз;
• печеночная и почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• нарушение ритма сердца;
• артериальная гипертония;
• острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
• на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены;
• лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин,
• промедол,
• фентанил).
• возраст до 18 лет;
• беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к буторфанолу.

С осторожностью - больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).

Особые указания

Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотической зависимостью в анамнезе перед началом лечения буторфанолом следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.

В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.

Лекарственная форма:  

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Состав на 1 ампулу:

активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчете на сухое вещество) -2 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист АТХ:  

N.02.A.F.01 Буторфанол

Фармакодинамика:

Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через кап-па-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психомиметическое действие, и способность иногда вызывать дисфорию.

Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов ( , ) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при внутривенном введении эффект развивается через 2-3 минуты, при внутримышечном введении через 10-30 минут. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 минут, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 часа, при в/в введении 2-4 часа. При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Фармакокинетика: С белками плазмы крови связывается 80 % препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 мг/мл. Период полувыведения составляет 2,5-4 часа, у пожилых больных - 6,6 часа, у больных с выраженными нарушениями функции почек - более 10 часов. Около 5 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80 % - в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Показания: Выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах), при злокачественных новообразованиях (при непереносимости других опиоидов), при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Угнетение дыхания, ЦНС; судороги. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговые травмы. Острая алкогольная интоксикация и алкогольный психоз. Печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца, артериальная гипертония.

Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза.

На фоне лечения ингибиторами моноаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены. Возраст до 18 лет.

Беременность (кроме болевого синдрома при родах), период грудного вскармливания.

С осторожностью: Больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет). Способ применения и дозы:

Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.

При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 часа по мере необходимости. Для премедикации вводят 2 мг препарата внутримышечно за 60-90 минут до начала операции или такую же дозу внутривенно непосредственно перед операцией.

При проведении внутривенной общей анестезии 2 мг вводят внутривенно перед введением средства для общей анестезии, и затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии, составляет от 4 до 12,5 мг.

В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Не следует вводить чаще одного раза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.

У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 часов.

Побочные эффекты:

Наиболее часто : сонливость, головокружение, тошнота или рвота.

Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфо­рия или дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, бессонница, нер­возность, враждебность, ажитация, вертиго, синдром "отмены", парестезия, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, серд­цебиение, редко: снижение артериального давления, обморок; связь с прие­мом препарата не установлена - повышение артериального давления, тахи­кардия, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизи­стой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в гла­зах, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд, сыпь, крапив­ница.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.

Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена - поверхностное дыхание.

Прочие: апноэ, судороги, астения, летаргия, головная боль, ощущение жара, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движе­ния (связанные с чрезмерным влиянием препарата).

Передозировка:

Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недоста­точность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение : поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемо­динамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение искусствен­ной вентиляции легких; применение опиоидных рецепторов антагониста - налоксона.

Взаимодействие:

Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома "отмены" у больных с зависимостью к опиоидам.

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, ). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Лекарственные средства (JIC) с антихолинершческой активностью, противодиарейные JIC (в т.ч. ) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает гипотензивный эффект JIC, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоок-сидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома "отмены" на фоне наркотической зависимости. ускоряет появление симптомов синдрома "отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетаческий, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).

Особые указания: У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.