Фенотерол дозировка. Показания и противопоказания к использованию

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.03.A.C.04 Фенотерол

Фармакодинамика:

Бета-адреномиметик. Активирует преимущественно β2-адренорецепторы (сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу), повышает уровень цАМФ и активирует цАМФ-зависимую протеинкиназу в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и не происходит его взаимодействия с актином. Кроме того, цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+ -АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, и уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+ . Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, вызывает рефлекторную тахикардию, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и внутривенно. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика:

При ингаляции фенотерола эффект наступает через 5 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 0,5-1,5 ч после ингаляции, длительность действия 3-6 ч.

При приеме внутрь эффект наступает через 30-60 мин, максимальная выраженность эффекта наблюдается в течение 2-3 ч после приема, длительность действия 6-8 ч.

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность 60 %. Связь с белками плазмы 40-55 %. Биотрансформация в печени до фармакологически неактивных сульфатов. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Показания:

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в том числе осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в том числе антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

I.A15-A19.A16.9 Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J47 Бронхоэктазия

X.J60-J70.J62 Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний

XIV.N80-N98.N88.3 Недостаточность шейки матки

XV.O20-O29.O20.0 Угрожающий аборт

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

XV.O60-O75.O69.1 Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением

XV.O60-O75.O69.0 Роды, осложнившиеся выпадением пуповины

XV.O60-O75.O68.0 Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода

XV.O60-O75.O71.1 Разрыв матки во время родов

XV.O60-O75.O71.0 Разрыв матки до начала родов

XV.O60-O75.O71.9 Акушерская травма неуточненная

XV.O80-O84.O82 Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения

XVI.P20-P29.P20 Внутриутробная гипоксия

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции. С осторожностью: Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет). Беременность и лактация:

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно: взрослым - по 0,2 мг 1-3 раза в сутки, детям 6-12 лет - по 0,1 мг 1-3 раза в сутки.

При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации. Внутривенно капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5 % растворе декстрозы, ксилита, 0,9 % растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь по 5 мг каждые 3-6 ч, максимальная суточная доза - 40 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз - понижение диастолического АД и повышение систолического АД, аритмия, стенокардия; увеличение частоты сердечных сокращений плода.

Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы ( и другие).

Взаимодействие:

Аминофиллин усиливает (взаимно) бронхолитический эффект фенотерола, повышает риск развития гипокалиемии.

Будесонид в виде суспензии для ингаляций можно смешивать с раствором фенотерола, предназначенным для применения с помощью небулайзера.

Галотан усиливает (взаимно) негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Леводопа. При сочетанном применении с леводопой повышает риск развития аритмии.

Теофиллин усиливает эффекты фенотерола, в том числе побочные (особенно вероятность развития гипокалиемии).

Энфлуран усиливает (взаимно) негативное влияние на сердечно-сосудистую систему .

Особые указания:

При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

При внутривенном введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращений плода.

При повышении частоты сердечных сокращений матери (более 130 ударов в минуту или более чем на 50 % от исходной частоты сердечных сокращений ) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в том числе сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной

Инструкции

Формула: C17H21NO4, химическое название: 5-амино]этил]-1,3-бензолдиол (и в виде гидробромида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ токолитики.
Фармакологическое действие: бронходилатирующее, бета-адреномиметическое, токолитическое.

Фармакологические свойства

Фенотерол оказывает возбуждающее действие на бета2-адренорецепторы, вызывает накопление циклического аденозинмонофосфата и активирует аденилатциклазу (ведет к стимуляции кальциевого насоса, в результате чего уменьшается содержание кальция в миофибриллах). Фенотерол расслабляет гладкие мышцы бронхов, улучшает мукоцилиарный клиренс, стабилизирует оболочки базофилов и тучных клеток (приводит к снижению выделения биологически активных веществ). Фенотерол повышает силу и частоту сердечных сокращений. Фенотерол имеет токолитический эффект. Как токолитическое средство фенотерол применяется внутривенно и внутрь. Вместе со снижением сократительной активности и тонуса миометрия фенотерол улучшает маточно-плацентарный кровоток, это ведет к повышению в крови плода уровня кислорода. При приеме внутрь фенотерол полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При первом прохождении через печень фенотерол интенсивно метаболизируется. Практически в виде неактивных сульфатных конъюгатов выводится с мочой и с желчью. При ингаляциях низкие концентрации создаются в крови.

Показания

Синдром бронхообструкции: бронхоспазм во время физической нагрузки, бронхиальная астма, спастический бронхит у детей, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит; бронхолегочная патология (бронхоэктатическая болезнь, силикоз, туберкулез); как бронхорасширяющее средство перед ингаляцией прочих препаратов (муколитические средства, антибиотики, глюкокортикоиды); при исследовании функции внешнего дыхания для проведения бронхорасширяющих тестов.
В акушерстве: угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, угроза преждевременных родов, при недостаточности шейки матки после наложения кисетного шва, внутриутробная гипоксия плода, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, неотложные акушерские состояния (угрожающий разрыв матки, выпадение пуповины); кесарево сечение (для расслабления матки).

Способ применения фенотерола и дозы

Ингаляционно: взрослым - 1 – 3 раза в сутки по 0,2 мг, детям 6 – 12 лет - 1 – 3 раза в сутки по 0,1 мг. При использовании как токолитическое средство режим дозирования с учетом клинической ситуации устанавливают индивидуально. Внутрь, каждые 3 – 6 часов по 5 мг, максимальная суточная доза равна 40 мг. Внутривенно капельно (готовят раствор ex tempore, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, растворе Рингера или 0,9% растворе натрия хлорида), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин.
При остром, быстро усиливающемся затрудненном дыхании (диспноэ) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Стоит помнить, что применение для снятия приступа больших доз на протяжении продолжительного времени может привести к неконтролируемому ухудшению течения болезни и обусловить необходимость коррекции базисного противовоспалительного лечения приемом ингаляционных кортикостероидов. При применении бета2-агонистов может развиться серьезная гипокалиемия. Необходимо проявлять особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, так как данный эффект может быть усилен одновременным использованием глюкокортикоидов, производных ксантина и диуретиков. Также действие гипокалиемии на ритм сердца может усилить гипоксия. В такой ситуации необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. У пациентов с сахарным диабетом стоит регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови. При введении внутривенно роженицам необходим контроль пульса, электрокардиографии и артериального давления матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращения плода. При увеличении частоты сердечных сокращения матери (больше 130 ударов в минуту или больше чем на 50% от исходной частоты сердечных сокращений) или выраженных колебаниях артериального давления дозу препарата для приема внутрь необходимо снизить. При развитии в области сердца болей (в том числе и сжимающих) и признаков сердечной недостаточности фенотерол незамедлительно отменяют и проводят контроль электрокардиограммы. Если роды произошли сразу после терапии фенотеролом, новорожденным нужно провести соответствующее обследование для выявления ацидоза (определение pH крови) и гипогликемии. На фоне токолитического лечения симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть выражены в меньшей степени. Во время терапии стоит избегать избыточного приема жидкости (из-за опасности развития отека легких), а также контролировать регулярность диуреза и опорожнения кишечника (в особенности при патологии почек и эклампсии). Количество жидкости, потребляемой за сутки, не должно быть больше 2 л. При развитии ранних признаков задержки жидкости и отека легких (одышка, кашель) фенотерол необходимо немедленно отменить. При раскрытии шейки матки больше 2 – 4 см и нарушении целостности плодного пузыря эффективность токолитического лечения представляется маловероятной.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия. В акушерстве: преэклампсия, многоплодная беременность, эклампсия, преждевременная отслойка низко или нормально расположенной плаценты, кровянистые выделения при предлежании плаценты, аномалии развития плода, нарушение сердечного ритма плода, внутриутробные инфекции, внутриутробная гибель плода.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, артериальная гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия, митральный порок (стеноз или/и недостаточность), трепетание желудочков, миокардит, инфаркт миокарда (острая стадия), феохромоцитома, тиреотоксикоз, атония кишечника, глаукома, гипокалиемия, кормление грудью, беременность, возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как бронходилатирующее средства во время беременности используют с осторожностью (в особенности в первом триместре), если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода. Как токолитическое средство во время беременности используют по показаниям и с учетом противопоказаний внутрь или внутривенно. На время терапии фенотеролом необходимо прекратить кормление грудью (препарат выделяется с грудным молоком).

Побочные действия фенотерола

Нервная система и органы чувств: головокружение, тремор рук, головная боль, слабость, нервозность, изменение вкусовых ощущений;
система кровообращения: сердцебиение, тахикардия, при применении в высоких дозах - снижение диастолического и повышение систолического артериального давления, стенокардия, аритмия, повышение частоты сердечных сокращений плода;
система дыхания: кашель, раздражение или сухость в горле или полости рта, парадоксальный бронхоспазм;
система пищеварения: тошнота, рвота;
прочие: мышечный спазм, миалгия, гипокалиемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, потливость, аллергические реакции.

Взаимодействие фенотерола с другими веществами

Ингибиторы моноаминооксидазы, холинолитики, трициклические антидепрессанты, ксантины (теофиллин), диуретики, кортикостероиды, прочие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе и побочные (в особенности при гипокалиемии). Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность фенотерола. Галогенизированные углеводородные анестетики (трихлорэтилен, галотан, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Беротек (Berotec), Беротек 100 (Веrоtec 100), Партусистен (Partusisten), Фтагирол (Ftagirol).

Состав и форма выпуска

Фенотерола гидробромид.
— таблетки (5 мг);
— раствор для инфузий (в 1 мл - 50 мкг);
— дозированный аэрозоль для ингаляций (в 1 дозе - 100 мкг, 200 мкг);
— раствор для ингаляций (в 1 мл - 1 мг);
— порошок для ингаляций (в 1 капе. - 200 мкг).

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса.

Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия. При применении в качестве бронхолитика в виде ингаляций в терапевтических дозах, как правило, не влияет на ССС и внутренние органы; оказывает бронхолитическое действие, предупреждает, а также быстро и эффективно купирует бронхоспазмы различного генеза, в т. ч. связанные с физической нагрузкой; увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.

Как токолитическое средство применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно- плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика

Всасывание зависит от способа ингаляции и ингаляционной системы, носит двухфазный характер 30% в первые 11 мин и 70% с периодом в 120 мин. После приема внутрь абсорбируется около 60%. Связь с белками - 40-55%.

Проникает через плаценту и выделяется с молоком матери. Биотрансформация в печени при первом прохождении через печень и затем в печени и в кишечнике путем конъюгации с сульфатами. Выводится желчью и с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при , (в т. ч. осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, ).

Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (антибиотиков, муколитических средств, ГКС и пр.), проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания. Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16-й нед беременности.

Применение

Для ингаляционного применения. Для купирования острого приступа удушья взрослым и детям старше 6 лет назначают в разовой дозе 200 мкг. Если одна ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5 мин ее можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее чем через 3 ч.

Для профилактики приступов удушья назначают по 200 мкг взрослым - 3 р/сут, детям старше 6 лет - 2 р/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают по 100 мг 4 р/сут.

Кратность применения препарата у больных всех возрастов не должна превышать 4 р/сут. В виде ингаляций применяют с осторожностью при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе и гипертиреозе.

Увеличение суммарной суточной дозы фенотерола более 12 вдохов аэрозоля не вызывает дополнительного терапевтического эффекта. Более того, при передозировке препарата возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.

Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых. При применении в качестве токолитического средства дозу устанавливают с учетом клинической ситуации. Внутрь назначают по 5 мг через каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин, максимальная - 300 мкг/мин.

При системном применении препарата необходим контроль за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений пациентки и ЧСС плода. В целях профилактики женщина должна лежать на боку во время введения препарата.

Побочное действие

Беспокойство, потливость, тремор, сердцебиение, головокружение, тошнота, рвота; реже - падение диастолического артериального давления, повышение концентрации глюкозы в крови, подавление перистальтики кишечника.

Противопоказания

Заболевания сердечно-сосудистой системы матери, тиреотоксикоз, сахарный диабет, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально — или низкорасположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бронхолитический эффект препарата усиливается при одновременном применении с производными ксантина, кромогликатом натрия и ГКС. При одновременном назначении с бронхолитиками со сходным механизмом действия возможно усиление эффектов препарата и появление симптомов передозировки.

Фенотерол может применяться в комбинации с ипратропия бромидом. С осторожностью следует назначать препарат с ГКС. Не рекомендуется назначать фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минерало-кортикоидами.

Угрожающие преждевременные роды, гипертонус матки, бронхиальная астма, хронический спастический бронхит.

Форма выпуска препарата Фенотерол

таблетки 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100, коробка (коробочка) 1;

Состав
1 таблетка содержит фенотерола 5 мг; во флаконах по 100 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Фармакодинамика препарата Фенотерол

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика препарата Фенотерол

После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Использование препарата Фенотерол во время беременности

При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Противопоказания к применению препарата Фенотерол

Гиперчувствительность, глаукома, несбалансированный сахарный диабет, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, кровотечение при предлежащей плаценте, отслойка плаценты, инфекции родовых путей, пороки развития плода.

Побочные действия препарата Фенотерол

Тремор, головная боль, чувство беспокойства, нарушения сна, сердцебиение, гипокалиемия, повышение уровня сахара в крови, аллергические реакции.

Способ применения и дозы препарата Фенотерол

Внутрь - по 1–2 табл. 4 раза в день (но не более 8 табл. в сутки).

Международное наименование:

Фенотерол (Fenoterol)

Синонимы:

Беротек (Boehringer Ingelheim, Германия) Беротек 100 (Boehringer Ingelheim, Германия), Арутерол, Беротек Н; Партусистен; Партусистен интрапал; Партусистен интрапартальный; Фенотерол; Фтагирол

Фенотерол - селективный бета2-адреномиметик . Является высокоэффективным ингаляционным бронхолитиком для лечения бронхиальной астмы и других заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмом. В акушерстве в качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в; оказывает релаксирующее действие на мышцы матки за счет подавления сокращений, являющихся преждевременными или слишком интенсивными.

Активное-действующее вещество:
Фенотерол / Fenoterol.

Лекарственные формы:
Дозированный аэрозоль.
Раствор для ингаляций.
Таблетки.
Раствор для инъекций и инфузий.

Фенотерол

Свойства / Действие:
Фенотерол - бета-адреномиметик . Фенотерол имеет высокую бета-2-селективность, которая сохраняется и при применении высоких доз. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
Фенотерол является высокоэффективным бронхолитиком для лечения бронхиальной астмы и других заболеваний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей , таких как обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без таковой. При профилактическом применении Фенотерол предотвращает бронхиальную обструкцию , вызываемую физическим напряжением. Фенотерол стимулирует мукоцилиарный клиренс.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Фенотерол оказывает релаксирующее действие на мышцы матки за счет стимуляции бета-андренергических рецепторов и подавления сокращений, являющихся преждевременными или слишком интенсивными. Фенотерол обладает двумя особыми преимуществами. Во-первых, он эффективен даже в низких дозах. Во-вторых, как стимулятор преимущественно бета-рецепторов, он оказывает значительно более выраженный эффект на матку, чем на сердечно-сосудистую систему. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика:
После ингаляционного применения действие Фенотерола наступает в течение нескольких минут и длится до 8 часов.
После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ.
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

Показания:
Ингаляционно:

симптоматическое лечение приступов бронхиальной астмы ;
профилактика астмы физического напряжения;
симптоматическое лечение других заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (хронический обструктивный бронхит , спастический бронхит у детей, силикоз, бронхоэктазы, туберкулез);
подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков , муколитических средств, ГКС);
проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания .
В/в:
осложненные роды в период открытия и изгнания;
внутриматочная гипоксия;
эктсренные акушерские ситуации;
релаксация матки при неотложных показаниях.
Внутрь:
подавление преждевременной родовой деятельности с 20-й до 37-й недели беременности (до созревания легких плода) или при наличии риска преждевременных родов на основании состояния шейки матки.
Способ применения и дозы:
Ингаляционно:
Индивидуальные дозы бета-симпатомиметических средств, таких как Фенотерол, могут быть различными. Частота применения у больных всех возрастов - не более 4 раз/сут.
При отсутствии других предписаний врача для детей старше 6 лет и взрослых рекомендуются следующие дозировки:
Острые приступы астмы:
В большинстве случаев для быстрого купирования симптомов достаточно 200 мкг - 1 или 2 ингаляционные дозы. В более тяжелых случаях, если дыхание существенно не улучшается в течение 5 минут, может быть ингалирована вторая доза. Если приступ не удалось купировать двумя ингаляционными дозами, может потребоваться введение дополнительных доз. В этих случаях больной должен немедленно проконсультироваться с врачом ближайшего лечебного учреждения.
Профилактика астмы физического напряжения:
200 мкг - 1-2 ингаляционных дозы - на каждый прием, максимально до 8 ингаляционных доз в день.
Состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей:
Если требуется многократное введение, то на прием ингалируется по 200 мкг - 1-2 ингаляционных дозы, максимально до 8 ингаляционных доз в день.
У детей дозированный аэрозоль должен использоваться только по предписанию врача и под наблюдением взрослых.
Детям в возрасте от 4 до 6 лет - по 100 мг 4 раза/сутки.

При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации.
Внутрь:
По 5 мг с промежутками в 3-6 часов. При достаточном расслаблении матки дозировка для дальнейшего лечения может быть снижена до 15-20 мг в день в 3-4 приема.
В/в:
Для в/в инъекции используется 4 мл раствора в концентрации 5мкг/мл. Раствор вводится, как правило, в течение 2-3 минут внутривенно (2 мл/мин или 10 мкг/мин). При отсутствии или недостаточности действия отдельная доза может быть повторена.
В/в инфузия. В 250 мл инфузионного раствора добавляется 1 мг Фенотерола; вводится со скоростью в пределах от 0,5 до 3 мкг/мин.
Максимальные дозы - 40 мг/сут.

Передозировка:
Симптомы . Как следствие передозировки могут отмечаться ощущение прилива крови к лицу, тремор пальцев, тошнота, беспокойство, сердцебиение, головокружение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления, ощущение давления в груди, возбуждение и, возможно, экстрасистолы.
Лечение . Прием седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве специфических антидотов можно использовать блокаторы бета рецепторов, лучше бета-1-селективные; однако, следует помнить о возможном нарастании бронхообструкции , и осторожно подбирать дозу этих препаратов у больных бронхиальной астмой .

Противопоказания:

Ингаляционно:

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
тахиаритмии;
тиреотоксикоз;
повышенная чувствительность к фенотеролу.
В/в, внутрь:
тахиаритмия;
миокардит;
дефект митрального клапана;
гипертрофическая кардиомиопатия;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
синдром компрессии полой вены;
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
тиреотоксикоз;
тяжелые заболевания печени или почек;
амниотическая инфекция;
неконтролируемый сахарный диабет;
сильное маточное кровотечение (отрыв плаценты, предлежание плаценты);
многоплодная беременность;
преэклампсия, эклампсия;
гипокалемия;
нарушение сердечного ритма плода;
если известно, что плод имеет сильные отклонения от нормы без шансов на выживание;
индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) фенотерола.

Применение в период беременности и лактации:
При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
Ингаляции. Длительные наблюдения не выявили никаках доказательств неблагоприятного влияния Фенотерола на беременность у человека. Однако, следует соблюдать обычные меры предосторожности, в особенности, в течение первого триместра беременности. Следует принимать во внимание угнетающее действие Фенотерола на сокращения матки.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие:
Ингаляционное применение:
Частыми неблагоприятными эффектами Фенотерола являются мелкий тремор скелетных мышц и нервное возбуждение, менее частыми - тахикардия, головокружение, сердцебиение и головная боль, в частности у гиперчувствительных пациентов, в крайне редких случаях наблюдаются местное раздражение или аллергические реакции. Как и при применении других бронхолитиков, в некоторых случаях наблюдалось развитие кашля, а в крайне редких случаях парадоксальной бронхоконстрикции. Применение бета-2-агонистов может привести к развитию потенциально серьезной гипокалиемии.
В/в, внутрь:
Фенотерол может вызывать легкий тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение, тахикардию, головокружение или головную боль, особенно у пациентов с гипертонией. Частота сердечных сокращений у матери увеличивается. Однако, частота сердечных сокращений плода обычно остается без изменения или демонстрирует только незначительные колебания. Может также наблюдаться незначительное снижение диастолического давления крови. Эти побочные эффекты быстро исчезают при отмене препарата.

Особые указания и меры предосторожности:
При назначении в качестве бронхолитика необходимо оценить необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии. Другие симпатомиметические бронхолитические средства могут применяться совместно с Фенотерол только под строгим врачебным контролем. С другой стороны, антихолинергические бронхолитики могут применяться одновременно с Фенотеролом. Только после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения, в особенности, если используются дозы, превышающие рекомендуемые, Фенотерол следует применять при нижеуказанных состояниях:

декомпенсированный сахарный диабет;
недавний инфаркт миокарда;
гипертония;
выраженные органические сердечно-сосудистые поражения;
тиреотоксикоз;
феохромоцитома;
в случае острой, быстро прогрессирующей одышки необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции .
При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких. При приеме внутрь или в/в необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и давление крови матери и частоту сердечных сокращений плода. Это позволит обнаружить ранние симптомы передозировки. Если отмечается очень выраженное повышение частоты сердечных сокращений матери (свыше 130 ударов/минуту или более чем 50°/о-ное повышение) или выраженное падение давления крови, то дозу следует незамедлительно снизить; если развиваются более тяжелые симптомы с признаками ухудшения работы миокарда, а также одышка, ощущение сжатия в груди и сердечная боль (стенокардия), лечение Фенотеролом следует незамедлительно прервать и провести тщательное обследование пациента, включая ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие:
Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, а также кортикостероиды могут усиливать эффект Фенотерола.
Совместное применение других бета-миметиков, системно-всасывающихся холинолитиков и ксантиновых производных может способствовать развитию побочных эффектов (особенно при гипокалиемии).
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
Неблагоприятные взаимодействия с отхаркивающими средствами и натрием хромогликатом (интал) не известны.
Некардиоселективные бета-блокаторы уничтожают все эффекты Фенотерола, включая релаксирующее воздействие на гладкую мускулатуру. Кардиоселективные бета-блокаторы не участвуют в воздействии на гладкую мускулатуру, например, на матку, но могут противодействовать кардиальным эффектам Фенотерола.
Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.
Фенотерол не должен вводиться одновременно с ингибиторами простагландин-синтетазы.
Тщательный мониторинг необходим в случае краткосрочного комбинированного лечения глюкокортикоидами для ускорения созревания легких плода; следует точно взвешивать возможный риск для матери и терапевтическую пользу для новорожденного.