Брутто-формула

C 10 H 24 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Этамбутол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

74-55-5

Характеристика вещества Этамбутол

Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противотуберкулезное .

Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК , канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы — 20-30%. C max достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T 1/2 составляет 3-4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС , вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Применение вещества Этамбутол

Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

Ограничения к применению

Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.

В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.

Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.

Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС , оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Этамбутол

Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование — сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в т.ч. возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

На сегодняшний день существует множество разнообразных форм туберкулеза , которые способны приводить не только к значительному ухудшению здоровья человека, но и к летальному исходу.

Для лечения заболевания используются самые разные лекарственные средства, в том числе и Этамбутол. Этот препарат используется преимущественно в политерапии этой довольно опасной болезни легких.

Действие препарата Этамбутол, противопоказания к использованию

Как и любое лекарственное средство, Этамбутол может неблагоприятно влиять на организм человека при определенных заболеваниях, состояниях или патологиях. Этот препарат нужно в некоторых случаях принимать с осторожностью . Чтобы понимать, на что нужно обратить внимание, следует узнать, какие противопоказания к приему лекарства существуют. Специалисты выделяют следующий перечень заболеваний :

1. Неврит (воспаление) зрительного нерва, катаракта глаза, а также любые воспалительные заболевания этого органа. Острота зрения в процессе терапии может существенно падать. После прекращения лечения она способна восстановиться в течение нескольких недель.
2. Диабетическая ретинопатия, то есть поражение сетчатой оболочки глазного яблока.
3. Беременность , а также период лактации и кормления грудью . Этамбутол способен проходить сквозь плацентарный барьер. Лекарственное вещество выделяется вместе с грудным молоком. Эксперименты выявили тератогенное действие препарата, то есть он может нарушать эмбриональное развитие плода.
4. Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарства. Она может привести к тяжелой реакции организма.
5. Возраст до 13 лет . Дети старшего возраста прием также осуществляют с определенными ограничениями дозировки.
6. Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Лекарство метаболизируется в почках человека, вследствие чего может негативно на них влиять при разнообразных болезнях этого органа.
7. Подагра . Этамбутол способен существенно увеличивать выделение мочевой кислоты, в чем и заключается причина развития данного заболевания.

Этамбутол способен усиливать действие некоторых противотуберкулезных препаратов. К тому же он повышает степень нейротоксичности следующих лекарственных средств:

• Ципрофлоксацина — лекарственного средства, антибактериального препарата из группы фторхинолонов I поколения;
• аминогликозидов — одних и ранних классов антибиотиков;
• аспарагиназы — фермента класса гидролаз;
• Карбамазепина — противоэпилептического лекарственного средства из группы производных карбоксамида.;
• солей Li+ ;
• Имипенема — средства, угнетающего процессы синтеза клеточных стенок бактерий;
• Метотрексата — цитостатического препарата из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты;
• хинина — основного алкалоида коры хинного дерева, снижающего температуру и болезненные ощущения.

Стоит отметить, что этиловый спирт способен усиливать влияние Этамбутола на зрительную систему человека. Вследствие этого для предотвращения повышения риска развития осложнений от лечения этим препаратом специалисты рекомендуют ограничить или же полностью отказаться от приема алкогольных напитков .

Важно! При тяжелых заболеваниях почек, а также печени, Этамбутол принимать нужно с особой осторожностью , ровным счетом, как и больным сахарным диабетом! Беременным прием препарата запрещен .

Инструкция по применению

Изготовляется и принимается Этамбутол только лишь в таблеточном виде . Дозировки составляют 100, 200 и 400 миллиграмм . В одной единице содержится определенное количество Этамбутола Гидрохлорида в пересчете на 100 процентов сухого вещества . В качестве вспомогательных компонентов в препарате используется гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, а также магния стеарат и тальк.

Фото 1. Упаковка антибиотика Этамбутол дозировкой 400 мг, в пачке 50 таблеток. Производитель "Дарница".

Взрослым пациентам врачи преимущественно назначают в начальном периоде терапии туберкулеза по 15 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса в сутки . При непрерывном лечении при помощи этого средства рекомендуется принимать по 20 миллиграмм вещества на 1 килограмм веса в сутки .

Существует возможность увеличения единоразовой суточной дозы Этамбутола до 30 миллиграмм на 1 килограмм веса в следующих случаях :

• в начальный период заболевания;
• при повторном возникновении болезни;
• при устойчивости палочки Коха к другим лекарствам.

Детям, чей возраст превышает 13 лет , специалисты рекомендуют принимать от 15 до 25 миллиграмм Этамбутола на 1 килограмм веса одноразово . Это следует делать сразу же после завтрака. В таком случае полный курс терапии будет довольно длительным — до 9 месяцев .

Хроническая почечная недостаточность не запрещает проводить лечение пациента при помощи Этамбутола, но существенно влияет на дозировку препарата. Она напрямую зависит от уровня клиренса креатинина. Существует следующая закономерность:

• свыше 100 мл/мин суточная доза — 20 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина от 70 до 100 мл/мин суточная доза — 15 мг/1 килограмм веса;
• при уровне клиренса креатинина до 70 мл/мин суточная доза — 10 мг/1 килограмм веса;
• при проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг/1 килограмм веса;
• в день проведения гемодиализа суточная доза — 7 мг/1 килограмм веса.

Если пациент раньше принимал противотуберкулезные препараты, существует риск развития у него устойчивости к другим средствам со схожим действием. Для того чтобы преодолеть это, следует использовать

Этамбутол вместе еще с двумя или тремя другими лекарствами . Чаще всего для этого применяется Изониазид, Пара-Аминосалициловая кислота (ПАСК), Стрептомицин, Циклосерин, Пиразинамид, а также Этионамид .

При беременности и кормлении ребенка грудью принимать Этамбутол специалисты не рекомендуют. В таких случаях нужно заменить данный препарат другими противотуберкулезными средствами. Детей до 13 лет лечить данным лекарством также запрещается.

1. Индивидуальная переносимость препарата. При повышенной реакции на компоненты Этамбутола следует полностью отказаться от приема этого лекарственного средства.
2. Возраст пациента . До 13 лет специалисты не рекомендуют принимать Этамбутол. После этого возраста дозировка должна немного корректироваться врачами.
3. Масса тела больного . Непосредственно она должна влиять на то, сколько действующего вещества препарата нужно использовать для лечения конкретного больного. Чем меньше вес, тем меньше лекарства потребуется пациенту.
4. Состояние почечной системы. При болезнях выделительной системы существует риск накопления препарата в теле человека, вследствие чего организм постепенно загрязняется продуктами метаболизма как этого лекарства, так и других веществ.

Максимальная одноразовая суточная доза Этамбутола для взрослого человека не должна превышать 30 миллиграмм (не более 2 грамм) на 1 килограмм веса. Для детей показатель составляет от 15 до 25 миллиграмм (не более 1 грамма) на 1 килограмм веса . При любых проблемах с почками стоит ориентироваться непосредственно на уровень клиренса креатинина — чем он меньше, тем меньшее количество Этамбутола может принимать пациента для лечения туберкулеза.

Дозировка Этамбутола непосредственно влияет на шанс возникновения побочных реакций от лечения препаратом. Концентрация лекарственного вещества способна воздействовать на возбудитель туберкулеза — палочку Коха .

Дозировка зависит также от того, на какой стадии находится туберкулезное заболевание. В частности, на стадии распада легочной ткани назначается максимальная дозировка препарата, плюс к нему подключается Изониазид и Стрептомицин .

При видах туберкулезного поражения легких (это казеозная пневмония, менингит туберкулезный, милиарный туберкулез) задействуют обычную дозировку препарата, не позволяющую инфекции размножаться в тканях должным образом.

Возможные побочные эффекты у взрослых

Все лекарственные препараты имеют определенные побочные эффекты от их приема, а также соответствующие реакции организма человека на попадание их компонентов внутрь тела. Это касается, в том числе, и Этамбутола, который в некоторых случаях способен вызывать неблагоприятные последствия . Именно поэтому, прежде чем начать терапию, каждый пациент должен узнать соответствующую информацию о том, что с ним может произойти в процессе терапии.

Побочные действия Этамбутола возникают довольно редко, это случается лишь в паре процентов случаев использования этого противотуберкулезного средства:

1. Со стороны ЦНС (центральной нервной системы) . В некоторых случаях появляются общие неврологические симптомы, такие как головокружение, тошнота, головные боли, а также депрессии. Зафиксированы редкие случаи развития периферического неврита на фоне приема препарата. Большинство же подобных действий этого спектра связаны с нарушениями работы зрительной системы: неврит зрительного нерва, уменьшения остроты зрения, образование скотомы, а также нарушения цветовосприятия (прежде всего зеленого и красного цветов). Иногда у пациента развивается дезориентация в пространстве.
2. Со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) . В некоторых случаях у больных на фоне приема Этамбутола возникает рвота, диарея, а также болезненные ощущения в желудке. Иногда происходят изменения в печени, вследствие чего нарушается ее функция. Есть шанс возникновения желтухи и повышения уровня сывороточных трансаминаз.

Фото 2. Кисть здорового человека (слева) и больного желтухой (справа). У первого цвет кожных покровов розоватый, у второго желтоватый.

1. Со стороны КМС (костно-мышечной системы) . Этамбутол практически не влияет на кости, но может провоцировать развитие у человека артрита.
2. Со стороны органов кроветворения. В редких случаях появляются такие состояния, как лейкопения (снижение количества лейкоцитов в единице объёма крови) и тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в объеме крови). На фоне этого могут возникать аллергические реакции, а также разнообразные высыпания на кожных покровах.
3. Другие. Иногда на фоне приема Этамбутола развивается интерстициальный нефрит. Лекарственное вещество способно уменьшать клиренс мочевой кислоты в организме человека. Лечение таким препаратом способно вызывать гастрит, возникновение кровоизлияний в сетчатку, а также приступы подагры. В процессе терапии увеличивается количество выделяемой мокроты с бронхов, вследствие чего усиливается кашель.

При возникновении любых побочных эффектов на фоне приема Этамбутола стоит скорректировать схему лечения пациента . Если реакция организма не очень опасная, нужно всего лишь уменьшить дозировку или же начать принимать дополнительные препараты, уменьшающие степень выраженности новых симптомов. В случае когда побочные эффекты угрожают жизни и здоровью пациента, врачи рекомендуют заменить прием Этамбутола на использование иных лекарственных средств против туберкулеза.

Противотуберкулезные средства разных химических групп.

Состав Этамбутол

Действующее вещество - Этамбутол.

Производители

Акрихин ХФК (Россия), Макиз-Фарма (Россия), Фармасинтез ОАО (Россия), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Противотуберкулезный препарат, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий.

Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток.

Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.

При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро.

Этамбутол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - 75-80%.

Связь с белками плазмы – 20-30%.

Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч после приема внутрь.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в СМЖ только при менингите).

Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче.

Проникает в грудное молоко.

Не проникает через не поврежденный ГЭБ.

Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения 3-4 ч., при нарушении функции почек - 8 ч.

Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде).

Побочное действие Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• слабост,
• головная бол,
• головокружени,
• нарушение сознани,
• дезориентаци,
• галлюцинаци,
• депресси,
• периферический неври,
• неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы:

• снижение аппетит,
• тошнот,
• рвот,
• гастралги,
• нарушение функции печени - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Аллергические реакции:

• дермати,
• кожная сып,
• артралги,
• лихорадк,
• анафилаксия.

Показания к применению

Туберкулез (все формы) – в составе комплексной терапии.

Особенно эффективен при сочетании с рифампицином у больных хроническим деструктивным туберкулезом легких.

Противопоказания Этамбутол

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 13 лет), ХПН, беременность, период лактации.

Способ применения и дозировка

При проведении первичного лечения - 15 мг/кг 1 раз в сутки.

При проведении повторного курса лечения - 25 мг/кг 1 раз в сутки, в течение 2 мес., затем переходят на 15 мг/кг 1 раз в сутки.

Детям - 20-25 мг/кг однократно, после завтрака.

Высшая суточная доза - 2г.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от КК:

• при КК более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/к,
• 70-100 мл/мин - 15 мг/к,
• менее 70 мл/мин - 10 мг/к,
• у больны,
• находящихся на гемодиализ,
• - 5 мг/к,
• в день диализа - 7 мг/кг.

Передозировка

Симптомы:

• тошнот,
• рвот,
• галлюцинаци,
• полиневрит.

Лечение:

• симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функцию органа зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению Этамбутола разъясняет, в каких дозировках и с какой периодичностью применяется антибиотик для лечения результатов воздействия Mycobacterium tuberculosis.

Перед приобретением таблеток Этамбутола необходима обязательная консультация врача.

Категория выпуска

Лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

В каких случаях принимается

Этамбутол является компонентом в химиотерапии против внелегочных и легочных видов туберкулеза. Может быть назначен как самостоятельный или входить в схему одним из компонентов противотуберкулезной химиотерапии.

Принцип действия

Действие препарата направлено на оказание противотуберкулезного, антибактериального и бактериостатического (подавляет размножение бактерий) эффекта. Активен к тем видам, которые устойчивы к другим лекарствам.

Этамбутол может воздействовать на атипичные и типичные Mycobacterium tuberculosis, а так же другие виды микобактерий – M.kansasii, M.avium, M.xenopi.

Механизм состоит в быстром попадании внутрь клетки бактерии для ее уничтожения путем нарушения образования белка из аминокислот и процесса усваивания жирных кислот, структуры рибосом, а так же связывания ионов магния с медью. Препарат оказывает влияние только на бактерии в состоянии деления.

Только 1% возбудителей устойчив к этому антибиотику. Противодействие веществу будет развиваться медленнее, если использовать его только в лечении. Препарат отличается высокой степенью проникновения и усваивания в тканях и органах.

После проглатывания лекарства всасываемость достигает 80% из пищеварительного тракта. В объеме от 20 до 30% происходит связывание с некоторыми белками плазмы — это говорит о достаточной эффективности лекарственного средства, так как большая часть его находится в свободном состоянии. Наибольшее полезное действие достигается после употребления в дозировке 25 мг/кг на протяжении двух — четырех часов.

Если барьер между центральной нервной системой и кровеносной функционирует, то Этамбутол не проникает в нервные клетки и волокна. При заболевании менингитом может попадать в спинномозговую жидкость в концентрации от 10 до 50% от находящегося вещества в плазме крови.

Объем выводимого вещества через почечную систему до 50% и фекалиями около 20%.

Прием в случаях заболевания почек

ОСТОРОЖНО. Данное лекарственное средство противопоказано в случае тяжелой почечной недостаточности. Для других заболеваний почек дозировка подбирается индивидуально.

Возможность терапии при кормлении грудью и беременности

Американская академия педиатрии полагает, что Ethambutol совместим с грудным вскармливанием. Ни одно исследование на текущий момент не выявило осложнений. В молоке и крови концентрация вещества одинаковая.

Исследования на токсичность вещества, проводимые на животных, показывают, что с применением больших доз Ethambutol, у плода развивались различные нарушения такие, как видоизменения конечностей, пороки развития позвоночника, расщелина неба и верхней губы.

Барьер между плацентой и кровью матери не является препятствием для проникновения антибиотика. Действующее вещество в кровеносной системе плода может достигать до 30% от объема Этамбутола в материнской крови.

Отдельные исследования показали нарушение в процессе развития ребенка.

При следует избегать назначения Этамбутола или применять в случае, когда терапевтический эффект выше рисков возникновения патологии у плода.

Ограничения к назначению

Следует избегать приема лекарственного средства при наличии следующих заболеваний:

1. Катаракта;
2. Почечная недостаточность тяжелой степени;
3. Диабетическая ретинопатия;
4. Подагра.

Дозировка и способы приема

В зависимости от возраста и особенностей здоровья, на момент назначения курса Этамбутола, согласно инструкции по применению, рекомендуются различные дозировки.

Лицам младше 13 лет разовая доза не должна превышать 25 мг на килограмм массы в сутки.

Взрослые – прием после завтрака один раз в день:

1. Первичные больные, не проходившие – 15 мг/кг;
2. Больные, проходившие химиотерапию – 25 мг/кг.

В определенных видах лечения допустимо три раза на протяжении недели по 30-40 мг/кг. Активный прием на протяжении двух месяцев. Далее для поддерживающей терапии дозировка снижается до 15 мг/кг на протяжении 6-12 месяцев. Уровень креатинина при дисфункции почек требует корректировки назначаемого препарата:

• 7 мг/кг в день проведения процедуры по очистке организма — диализа;
• 20 мг/кг, когда количество крови, очищенного от креатинина, более 100 мл/мин;
• 5 мг/кг во время проведения очистки крови — гемодиализа;
• 15 мг/кг, когда чистая от креатинина кровь 70 – 100 мл/мин;
• Менее 70 мл/мин – 10 мг/кг.

Побочные действия

Первое время приема после начала курса наступает усиление кашля, а также увеличивается количество мокроты. В отдельных случаях могут возникать аллергические проявления в виде зуда или сыпи на коже. При уже существующих заболеваниях глаза и во время продолжительного курса есть высокий риск ухудшения состояния зрения. Рекомендуется прервать лечение Этамбутолом, если есть:

1. Истощение, потеря жизнеспособных функций зрительных нервов;
2. Потеря четкости изображений;
3. Ограничение пространства в полях зрения.

Такие изменения обратимы, за исключением случаев разрушения волокон нервов, передающих сигналы от глаз к мозгу. Органы, отвечающие за процессы пищеварения, могут реагировать рвотой, диареей, болью брюшной полости и дисфункцией печени, может развиться анорексия.

Для нервной системы осложнения проявляются в виде головокружения, депрессии, головной боли. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие тахикардии, миокардита, артериальной гипотензии, перикардита.

Осложнения для кровеносной и лимфатической системы могут проявляться в форме увеличения лимфоузлов. Иммунная система дает такие проявления, как анафилактический шок (мгновенная аллергическая реакция). Из общих симптомов выделяются озноб, слабость, тела, отеки.

Действия при передозировке

Отдельные указания

Важно. Суточная доза должна быть принята однократно. При приеме в несколько этапов не достигается нужная концентрация.

Ввиду риска нарушения зрения следует избегать работы с механизмами и вождения автомобильного транспорта на период терапии.

Переда началом лечения, и на протяжении всего курса, необходимо каждый месяц осуществлять проверку глаз. При невозможности проводить такие исследования (например, у детей) адекватно и регулярно следует исключить прием этого антибиотика.

Взаимодействие Этамбутола с другими веществами

Исключить одновременное назначение курса с этионамидом (эти вещества блокируют действия друг друга).

По причине того, что этот препарат может усиливать нарушения нервной системы, не рекомендуется совмещать терапию этамбутола и лекарственных средств, оказывающих влияние на ЦНС. С учетом возможной комбинации сложных соединений растут риски развития поражений нервной системы. Это препараты:

• Аминогликозиды;
• ципрофлоксацин
• карбамазепин;
• хинин;
• аспарагиназа;
• препараты лития.

Гидроксид алюминия способен уменьшить степень всасывания препарата из желудка. Вещество Этамбутола влияет на обмен некоторых веществ, в частности, цинка.

Интересно. Чтобы снизить эффекты некоторых осложнений этамбутола, инструкция предписывает назначение витамина PP (никотинамид) два — три раза в день в количестве 0,1 г. Так же допустимо введение внутримышечно 5% раствора витамина B6 по 1-2 мл.

Для пациентов с пониженной кислотностью желудка рекомендуется употреблять соляную кислоту. При повышенной кислотности ее необходимо снижать медикаментами.

Как хранить

Согласно инструкции по применению Этамбутола препарат хранят в сухом темном месте при температуре 15-25C без попадания прямых солнечных лучей.

Дата выпуска указана на упаковке. Употребить рекомендуется в течение 36 месяцев.

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Этамбутол ШТАДА.

Международное непатентованное название : этамбутол

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
каждая таблетка содержит:
активное вещество – этамбутола гидрохлорид 400мг
вспомогательные вещества – крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), желатин, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.

Описание : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа : противотуберкулёзное средство.

Код ATX .

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этамбутол – химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Проникает в активно растущие клетки микобактерии, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Подавляет рост и размножение микобактерии туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.
При монотерапии устойчивость микобактерии развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Фармакокинетика
Этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке крови – 2-5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговой жидкости только при менингите). Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками – 80-90% (более 50% – в неизмененном виде, 8-15% – в виденеактивных метаболитов) и с каловыми массами (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению
Туберкулез (все формы).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• воспаление зрительного нерва;
• катаракта;
• диабетическая ретинопатия;
• воспалительные заболевания глаз;
• хроническая почечная недостаточность;
• подагра;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 13 лет).

Способ применения и дозы
Внутрь. При проведении первичного лечения у взрослых – 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. При проведении повторного курса лечения – 25. мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 2 мес, затем 15 мг/кг 1 раз в сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г) однократно, после завтрака. Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина:

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал, и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, депрессия, судороги; периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд); воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (снижение остроты зрения, нарушение цветоощущения, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают спустя несколько недель, в некоторых случаях – несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе, нарушение функции печени – повышение активности «печеночных» трансаминаз;
Прочие: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания
Назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать общий анализ крови, функцию органа зрения (обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения), функциональное состояние печени, почек.
Влияние на способность управления автомобилем и обслуживания движущегося механического оборудования
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в период лечения этамбутолом следует воздерживаться от вождения автомобиля и обслуживания движущегося механического оборудования.

Форма выпуска
Таблетки 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 100 таблеток в полимерной банке.
Банка или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-он, с. Успенское