Глюкофаж – оригинальный французский противодиабетический препарат на основе метформина гидрохлорида. Прежде чем медикамент появился на фармацевтическом рынке, лет 10 его разрабатывала и исследовала французская компания Мерк Санте. Оригинальный Глюкофаж не случайно немного дороже дженериков, которые выпускают фирмы, купившие патент.

Глюкофаж лучший, потому что изучался именно в том составе, в котором его продают, включая оболочку, вспомогательные вещества. Торговые марки, выпускающие дженерики, используют другие наполнители и всевозможные комбинации, не углубляясь в исследование их эффективности, поэтому и результат может быть непредсказуемый.

Состав и лекарственная форма

Активный компонент медикамента – метформина гидрохлорид (metformin hydrochloride). В зависимости от дозировки одна таблетка препарата может содержать 500, 850 или 1000 мг этого вещества. Кроме базового ингредиента, у препарата Глюкофаж в составе есть и наполнители (повидон К 30, стеарат магния). Оболочка изготовлена из гипромеллозы и макрогола.

Круглые (по 1000 мг – овальные) выпуклые таблетки защищены оболочкой. Кроме разделительной насечки, есть и гравировка дозы. Расфасованы они в ячейках блистера по 15-20 штук. В картонной упаковке может быть от 2-х до 4-х таких пластин.

Отпускают лекарство по рецепту. На Глюкофаж цена зависит от дозировки, региона, вида торговой сети. В любом случае, она вполне доступная: к примеру, средняя стоимость 30 таблеток по 500 мг – от 100 до 130 руб. Выпускают оригинальный препарат и с пролонгированными возможностями – Глюкофаж Лонг.

Срок годности лекарства зависит от дозы: для блистеров по 500 или 850 мг – 5 лет, по 1000 мг – 3 года. Хранят препарат в оригинальной упаковке, специальных условий для Глюкофажа инструкция по применению не оговаривает.

Фармакология

Таблетированное гипогликемическое лекарство относится к группе биагунидов и является единственным ее представителем. Метформин, основной компонент Глюкофажа, угнетает абсорбцию глюкозы в ЖКТ и выработку ее в печени. Кроме этого, препарат ускоряет утилизацию углеводов. От альтернативных противодиабетических лекарств других классов Глюкофаж выгодно отличается тем, что гликемию вызвать он не может, так как механизм его действия не предусматривает стимуляцию синтеза эндогенного инсулина.

Метформин работает в трех направлениях:

• Снижает продукцию глюкозы в печени, угнетая глюконеогенез и гликогенолиз;
• Улучшает чувствительность клеточных рецепторов к гормону, обеспечивая полноценную переработку углеводов;
• Блокирует всасывание сахаров в стенках кишечника.

Бигуанид усиливает выработку гликогена спомощью стимуляции гликогенсинтетаз. Препарат улучшает транспортные возможности различных видов переносчиков углеводов.

Независимо от гликемических показателей Глюкофаж активно влияет на липидный обмен. Эту особенность подтвердили продолжительные клинические эксперименты с терапевтической дозой: препарат снижал концентрацию общего холестерола, триглицерола и НПЛП. Вес тела диабетиков и здоровых участников исследования при этом был стабильным или постепенно снижался.

Фармакокинетика

При попадании в ЖКТ метформин всасывается активно, при одновременном поступлении продуктов питания темпы абсорбции препарата замедляются. Максимум накопления лекарства в сыворотке крови наблюдается через 2 с половиной часа.

Абсолютная биодоступность варьируется в пределах 50-60%. Исследования проводились с участием здоровых добровольцев, употреблявших Глюкофаж в дозе 500-850 мг.

С белками плазмы бигуанид связывается слабо, он вступает в контакт с эритроцитами. Объем распредения находится в пределах 63-276 л.

Метаболитов метформина в организме не обнаружено, элиминируется он в основном почками, некоторая часть (до 30%) выходит через кишечник. Время полувыведения – в среднем 6 с половиной часов. При дисфункции почек клиренс метформина снижается пропорционально показателям, характеризующим снижение клиренса креатинина (КК).

Глюкофаж – показания к применению

Препарат назначают диабетикам со вторым типом заболевания, если модификация образа жизни не обеспечила 100%-го контроля гликемии. Для пациентов с ожирением Глюкофаж более эффективен, чем другие противодиабетические средства. Его применяют:

• Для монотерапии или в комплексе с сахароснижающими медикаментами других фармакологических групп или паралельно с инсулином;
• В качестве стартового лекарства или в комбинированных вариантах с инсулином при контроле СД 2-го типа у детей;
• При купировании метаболического синдрома;
• Для профилактики старения организма (после 45 лет).

Глюкофаж применяют и при поликистозе яичников. Старение организма во многом обусловлено повышением концентрации глюкозы в плазме: засахаренные белки, трещины в сосудах, заполняемые жировыми бляшками, морщины на коже. Каждая непереработанная молекула глюкозы трансформируется в две жировые молекулы.

Нормализуя гликемические показатели, можно предупредить атеросклероз, нормализовать кровяное давление, ведь незасахаренные белки живут дольше. Для профилактики старения Глюкофаж применяют в дозе 250 мг/сут. Иногда Глюкофаж используют в бодибилдинге или просто для коррекции веса.

Глюкофаж – препарат универсальный: его назначают терапевты и эндокринологи, кардиологи и онкологи, гинекологи и педиатры.

Противопоказания и ограничения

Глюкофаж – самый надежный из противодиабетических препаратов, так как его эффективность и безопасность проверена многолетней клинической практикой и многочисленными научными исследованиями. Но, как у любого лекарства, есть у него свои противопоказания и временные ограничения:

Самое опасное (к счастью, не очень распространенное) осложнение при лечении метформином – лактатацидоз. Его развитию способствуют следующие факторы:

• Почечные патологии, не позволяющие полностью выводить отходы естесственым способом;
• Алкоголизм и острое отравление спиртными напитками;
• Заболевания, затрудняющие тканевое дыхание (сердечные патологии, инфаркт, инфекционные болезни дыхательной системы);
• Диабетический кетоацидоз;
• Острые инфекции, провоцирующие обезвоживание, связанное с диареей, рвотой, лихорадкой.

При всех симптомах Глюкофаж отменяют, иногда – временно, до нормализации гомеостаза.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

При лечении Глюкофажем алкоголь категорически запрещен во всех видах.

Алкогольное отравление опасно повышенным риском развития лактатацидоза, особенно при дисфункциях печени, голодании, неполноценном питании. Не показаны также лекарства на основе спирта.

Внутривенное введение контрастных препаратов на основе йода, которые используют при рентгеновских исследованиях, может вызывать проблемы с почками, а, следовательно, и накопление метформина, провоцирующего возникновение лактатоцидоза. Глюкофаж заменяют инсулином на 48 часов до обследования и на 48 часов после. Если СКФ> 60 мл / мин / 1,73 кв. м, требуется дополнительное обследование состояния почек.

Комплексы, требующие осторожного использования

Некоторые медикаменты (симпатомиметики, ГКС) способны спровоцировать гипергликемию. В начале курса необходима коррекция дозы Глюкофажа и постоянный мониторинг гликемии.

Диуретики (в частности, петлевые) создают дополнительную нагрузку на почки, а, следовательно, провоцируют лактатоцидоз.

Лактатоцидоз – достаточно редкое, но очень опасное состояние с высоким уровнем смертности, особенно при несвоевременной госпитализации. Провоцирует его развитие избыток метформина в организме, обусловленный нарушениями работоспособности почек.

Лактатацидоз вызывают и другие причины: недостаточно контролируемцый СД 2-го типа, злоупотребление спиртными напитками, кетоз, печеночные патологии и гипоксия тканей.

Распознать состояние можно по тяжелой астении, одышке, гипотермии, расстройствах ЖКТ, боли в эпигастрии, мышечных спазмах. Если раньше Глюкофаж серьезных побочных действий не вызывал, обо всех изменениях надо срочно сообщить эндокринологу. До выяснения причин метформин отменяют и возобновляют только после обследования почек. Лактатацидоз опасен коматозным состоянием с высокой вероятностью смертности, поэтому госпитализация пострадавшего при первых подозрениях обязательна. При составлении схемы лечения врач должени проинформировать диабетика о возможных осложнениях и симптомах лактатацидоза.

Курс лечения метформином для диабетика продолжительный, поэтому состояния почек надо оценивать регулярно: при здоровых почках – 1р./год, при КК с пограничными для нормы показателями и в зрелом возрасте – 2-4 р./год. Если КК ниже 45 мл/мин., глюкофаж отменяют. У пожилых диабетиков снижение работоспособности почек часто происходит бессимптомно. Гипотензивные препараты, обезвоживание, диуретики, НПВП также влияют на их состояние. Перед назначением Глюкофажа в таких случаях надо пройти обследование.

В целом метформин благоприятно сказывается на состоянии сосудов, в том числде и сердца. Канадская диабетическая ассоциация даже рекомендует применять Глюкофаж при сердечных патологиях средней степени тяжести с постоянным мониторингом состояния сердца и почек. Но при острой и нестабильной форме, опасной развитием гипоксии, Глюкофаж противопоказан.

При назначении Глюкофажа детям диагноз (СД 2-го типа) уже должен быть установлен и подтвержден. Однолетние клинические исследования не выявили вредного воздействия Глюкофажа на рост и половое созревание детей. Но в более длительной перспективе результаты лечения не проверялись, поэтому родителям надо внимательно контролировать состояние детей-диабетиков, особенно при употреблении лекарства подростками.

Глюкофаж не способен вызвать гипогликемические состояния при монотерапии, но в комплексном лечении с меглитинидами, лекарствами сульфонилмочевиновой группы и другими противодиабетическими медикаментами с отличным от метформина механизмом воздействия коррекция дозы и постоянный мониторинг гликемии обязательны.

Глюкофаж – серьезный противодиабетический препарат, но помогать ему надо обязательно. Без соблюдения принципов низкоуглеводного питания, ежедневных адекватных физических нагрузок, контроля гликемии, эмоционального состояния, режима сна и отдыха на 100%-ю компенсацию сахаров рассчитывать не приходится.

Глюкофаж и беременность

Независимо от типа (обычного или гестационного), некомпенсированный СД при беременности увеличивает шансы аномального развития плода и перинатальной смертности. Отдельные исследования не зафиксировали отклонений в развитии плода и состоянии здоровья матери, а также влияния на роды и выживаемость новорожденных. И, тем не менее, беременность и лактация находятся в списке противопоказаний, поэтому уже на этапе планирования ребенка надо переходить на инсулин.

Установлено, что метформин проникает в грудное молоко, и хотя у грудничков, по имеющимся данным, этот факт не вызывал отклонений в развитии, но инструкция рекомендует переводить младенцев на искусственное вскармливание или оставлять для кормящей мамы инсулинотерапию. В любом случае потенциальный риск возникновения нежелательных последствий от метформина и отказа от материнского молока для ребенка учитывается.

Влияние метформина на фертильность проверялась на животных. При дозировке 600 мг/сут. (это в 3 раза выше верхнего порога нормы с учетом площади поверхности тела) шансы забеременеть у самок сохранялись на том же уровне.

Влияние на управление механизмами и транспортом

При монотерапии Глюкофажем скорость реакции за рулем или концентрация внимания на опасном производстве не меняется, так как лекарство не провоцирует гипогликемию.

Если Глюкофаж используется в комплексной терапии, особенно с лекарствами сульфонилмочевинового ряда, инсулина, меглитинидов, способными вызывать гипогликемические состояния, при работе на высоте, управлении сложными механизмами и транспортом надо соблюдать осторожность.

Способы применения

Взрослые

При монотерапии или в комплексном лечении с использованием сахаропонижающих медикаментов с отличным от метформина механизмом воздействия стартовая доза не превышает 500-850 мг. Лекарство принимают 2-3р./сут. вместе с едой или после нее. Через две недели оценивают результат и корректируют дозу, ориентируясь на тощаковый и постпрандиальный сахар.

Постепенное титрование дозы позволяет организму легче адаптироваться к новым условиям и снизить риск побочных последствий, особенно со стороны ЖКТ.

При назначении высоких доз можно вместо одной таблетки массой 1000 мг выпивать две по 500 мг. Предельная суточная норма – 3000 мг, ее распределяют на 3 приема.

При переходе на Глюкофаж с альтернативного противодиабетического медикамента при расчете дозировки учитывают предыдущую схему лечения и уровень компенсации гликемии.

Если возможностей Глюкофажа недостаточно для 100%-й компенсации гликемии, возможно комплексное лечение метформином в сочетании с препаратами инсулина. При такой терапии стартовая доза – минимальная (500 мг) или 850 мг, употребление – трехкратное. Норму инсулина коррективуют в соотвествии с показаниями глюкометра, которые надо мониторить постоянно.

Пациентам зрелого возраста Глюкофаж назначают с учетом состояния почек, которое надо проверять регулярно. При умеренной почечной недостаточности (КК 45-59 мл/мин.) и при отсутствии других факторов, провоцирующих лактоацидоз, метформин разначают раз в день в дозе 500-850 мг. При нормальной реакции на препарат дозу можно титровать до 1000 мг/сут., распределяя ее на 2 раза. Каждые 3-6 месяцев оценивают работоспособность почек.

Дети

Диагнозом СД 2-го типа в детском и подростковом возрасте сегодня никого не удивишь: гиподинамия, стрессы, высокоуглеводное питание… Рекорды в этом отношении бьют США и другие развитые страны. Глюкофаж детям прописывают с 10-ти лет. Стартовая доза метформина – до 850 мг/сут. Принимают таблетки однократно, родители обязаны контролировать, чтобы ребенок принимал препарат в одно и то же время и обязательно «заедал» лекарство полноценным обедом или завтраком.

По результатам анализа крови, которые надо отмечать ежедневно в дневнике диабетика, через полмесяца можно корректировать дозу. Увеличивают ее постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий для ЖКТ. Максимальная норма в детском и подростковом возрасте – 2000 мг/сут. с распределением всех таблеток на 2-3 раза.

Варианты передозировки

При одноразовом употреблении Глюкофажа в количестве 85 г гипогликемических симптомов не зафиксировано. В таких случаях развивается лактоацидоз. Существенное превышение дозы Глюкофажа или неудачное сочетание с гипогликемическими средствами опасно риском развития лактоацидоза – серьезного состояния, требующего немедленной госпитализации.

Наиболее эффективный способ выведения лактата – гемодиализ.

Побочные последствия

Глюкофаж, как оригинальный препарат, меньше (по сравнению с дженериками) вызывает нежелательные реакции. Наиболее частые явления – диспепсические расстройства, дискомфорт в эпигастрии, нарушения ритма дефекации. Подобные симптомы, как правило, проходят самостоятельно после адаптации организма к новым условиям. В некоторых случаях требуется отмена препарата.

Постепенное титрование дозы и распределение ее на несколько приемов уменьшают вероятность и степень выраженности неприятных последствий.

В соответствии с классификацией ВОЗ, частоту побочных реакций оценивают по такой шкале:

• Очень часто –> 0,1;
• Часто – от 0,01 до 0,1;
• Редко – от 0,001 до 0,01;
• Очень редко – от 0,0001 до 0,001;
• Неизвестно – если статистические данные не позволяют определить частоту событий.

Органы и системы	Нежелательные последствия	Частота случаев
Обменные процессы	лактатацидоз, снижение абсорбции витамина В12 (при долговременнном приеме Глюкофажа)	очень редко часто
ЦНС	изменение вкусовых ощущений	часто
ЖКТ	потеря аппетита, подташнивание, рвотные позывы, расстройство стула, дискомфорт в эпигастрии	часто
Печень и желчные протоки	гепатит, дисфункция печени	очень редко
Кожа	реакции в виде зуда, крапивницы, эритемы	редко

Аналоги Глюкофажа

Глюкофаж от производителя Мерк Санте – это оригинальный французский препарат высокого качества. По стоимости его можно отнести к бюджетным лекарствам. Но в некоторых случаях (беременность, серьезные операции, травмы, отсуствие в аптечной сети) и его приходится отменять.

В группе бигуанидов метформин – единственный представитель, но лекарства-дженерики на основе метформина не производит только самая ленивая и недальновидная фармацевтическая фирма. Для Глюкофажа аналогов не один десяток, большинство медиков и диабетиков пользуются:

• Аргентинским Багометом;
• Немецкими Сиофором и Метфогаммой;
• Российскими Форметином, Глиформином, Новоформином,Метформин-Рихтером;
• Сербским Метформином;
• Израильским Метформином Тева.

Самые доступные по цене аналоги Глюкофажа китайских и индийских производителей, но и качество у них соответсвующее. Главный базовый компонент, на основе которого подбираются аналоги (метформина гидрохлорид), используют и в комбинированных лекарствах, например, Глибомет, Глюконорм, Галвус Мет, Янумет, Амарил М. Если за лекарство и свое здоровье приходится голосовать собственным рублем, ориентируйтесь на оригинальный Глюкофаж и рейтинг дженериков, но последнее слово в выборе препарата всегда должно быть за лечащим врачом.

Глюкофаж для похудения

Глюкофаж прописывает эндокринолог, так как он повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину. В таком случае гормон активнее переводит глюкозу в ткани для энергетических нужд организма, а не откладывает ее в депо, трансформируя в жир. Таблетки блокируют всасывание излишков глюкозы в кишечнике, нормализуя сахар натощак. Если тощаковый сахар и гликированный гемоглобин в норме, а инсулина в организме избыток, это означает инсулинорезистентность клеток к гормону.

В таком случае прописывают Глюкофаж. Непосредственно на прослойку жира он влияния не оказывает, но, помогая нормализовать гликемию и уровень инсулина, он добивается того, что на гепациты гормон не влияет. Полнеет диабетик не от сахара в крови, а от быстро растущей концентрации инсулина, его и помогает контролировать Глюкофаж.

Есть у него и множество других преимуществ, например, профилактика раковых заболеваний, но для желающих похудеть с Глюкофажем важно запомнить: препарат разрабатывался не для похудения, хотя избыточный вес может уходить, если ваша проблема, спровоцировавшая ожирение, – это инсулинорезистентность, метаболический синдром, сахарный диабет 2-го типа. Если причина избыточного веса – наследственность, надо сдавать генетический тест, если проблема в щитовидной железе или гормонах коры надпочечников, то Глюкофаж тут тоже не помощник.

Глюкофаж – отзывы

О Глюкофаже отзывы худеющих и диабетиков противоречивы. Те, кто рассчитывал одними таблетками без особых усилий все свои проблемы решить, жалуются на слабую эффективность метформина. При серьезном подходе, когда препарат принимают под медицинским контролем, при соблюдении низкоуглеводной диеты и физической активности, результаты положительные.

Марина, 32 года, Воронеж «Глюкофаж – лекарство хорошее. С ним я сбросила 7 кг, до него ни диеты, ни фитнес не помогали. У меня выявили эндокринное ожирение, поэтому мне эти таблетки помогли, теперь хоть печенку свою чувствую. Но экспериментировать с препаратом без благословения врача не советую – здоровье можно угробить».

Олег Владимирович, 54 года, Караганда «Эндокринолог мне прописал Глюкофаж 3 года назад. Пил по таблетке (1000 мг) утром и вечером, соблюдал диету, ходил пешком каждый день. Сахар нормализовался, и вес немного снизился. В прошлом месяце решил прекратить лечение: побочек не было, и вообще чувствовал себя хорошо. На днях проверил гликированный гемоглобин – 6,5 ммоль/л! Решил вернуться к Глюкофажу, только дозу теперь надо уточнить у доктора».

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Мерк Сантэ с.а.с.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014845

Дата регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019

Предельная цена: 17.52 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Глюкофаж®

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества : повидон, магния стеарат,

состав пленочной оболочки - гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг - опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Описание

Глюкофаж  500 мг и 850 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Глюкофаж  1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой «1000» на одной стороне таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ A 10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа (T max). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.

При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Фармакодинамика

Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее.

Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Показания к применению

Глюкофаж показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии.

у взрослых Глюкофаж может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином;

у детей с 10 лет Глюкофаж может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами :

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Глюкофаж

2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки Глюкофаж с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку Глюкофаж с дозировкой 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).

В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

Дети и подростки :

У детей с 10-летнего возраста Глюкофаж может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 г препарата Глюкофаж в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста :

Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата Глюкофаж необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек - стадия 3а хронической болезни почек (клиренс креатинина [КлКр] 45-59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) - только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Необходимо проводить внимательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если значения КлКр или рСКФ снизятся до уровней <45 мл/мин или <45 мл/мин/1,73 м2, соответственно, то следует немедленно прекратить применение метформина.

Побочные действия

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы.

В ходе лечения препаратом Глюкофаж могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1 000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000).

Побочные эффекты для каждой частотной группы представлены в порядке понижения их серьезности.

Нарушения со стороны обмена веществ и расстройств питания

Очень редко:

лактатацидоз

при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы

Част о :

нарушение вкуса

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж в 2 или 3 приема до или после приема пищи с медленным увеличением дозы

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко:

отмечались единичные случаи отклонений в функциональных печеночных пробах или гепатита, которые проходили после приостановления применения метформина

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:

Очень редк о :

к ожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница

Пациенты детского возраста:

Побочные эффекты у детей были схожими по характеру и тяжести с эффектами, отмечавшимися у взрослых.

После начала лечения препаратом Глюкофаж необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволит непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

хроническая болезнь почек (стадии 3b, 4 и 5) или дисфункция почек (КлКр <45 мл/мин или рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2) ;

острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;

острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

печеночная недостаточность;

острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь: риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. Во время лечения препаратом Глюкофаж® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз.

У пациентов с рСКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств, не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты и при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Особые указания

Лактатацидоз

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью или с острым ухудшением функции почек. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить.

Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом Глюкофаж. Возобновление применения препарата Глюкофаж должно быть рассмотрено на индивидуальной основе только после учета соотношения пользы/риска и функции почек.

Диагноз

Лактатацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует немедленно госпитализировать пациента. Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

Функция почек

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж® необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае, если КлКр <45 мл/мин (рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2), применение метформина противопоказано.

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Функция сердца

Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.

Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью Глюкофаж противопоказан.

Хирургические вмешательства

Приём препарата Глюкофаж следует прекратить за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Глюкофаж® не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

Другие меры предосторожности

Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением употребления углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение препарата Глюкофаж не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины.

Пациенты детского возраста

До начала лечения препаратом Глюкофаж необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2-го типа.

В контролируемых клинических исследованиях с однолетней продолжительностью не было обнаружено влияния метформина на рост и половое развитие детей, но данные на более длительный период времени отсутствуют. Поэтому рекомендуется наблюдать за действием метформина на эти показатели у детей и, особенно, в препубертатный период.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет

В контролируемые клинические исследования было включено только 15 детей возрастом 10-12 лет. Хотя эффективность и безопасность метформина у детей моложе 12 лет не отличаются от таковых у детей старшего возраста и подростков, все же следует соблюдать осторожность при назначении метформина детям в возрасте от 10 до 12 лет.

Беременность и период лактации

Беременность

Неконтролируемый диабет в период беременности (в том числе и гестационный) ассоциирован с повышенным риском врожденных патологий и перинатальной смертностью.

Ограниченные данные по применению метформина у беременных не указывают на повышение риска врожденных нарушений.

При планировании и во время беременности не рекомендуется применять метформин. Для поддержания уровней глюкозы крови по возможности максимально близких к норме следует применять инсулин, чтобы снизить риск возникновения нарушений развития плода.

Период лактации

Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, вскормленных грудным молоком, не наблюдалось. Однако ввиду ограниченного количества данных не рекомендуется кормить грудью во время лечения препаратом Глюкофаж. Необходимо принять решение относительно прерывания кормления грудью с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды).

Передозировка

При применении препарата Глюкофаж в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза.

Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактатацидоза. Лактатацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.

Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 850 мг :

По 20 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг :

По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Наименование:

Глюкофаж (Glucophage)

Фармакологическое
действие:

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.
Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена , воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.
Выведение
Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к
применению:

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
- у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать во время или после приема пищи. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 500-850мг препарата 2-3 раза в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
Максимальная суточная доза метформина составляет 3000мг.

Детям в возрасте старше 10 лет обычно назначают по 500-850мг препарата 1 раз в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно. При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.

Максимальная разовая доза метформина составляет 1000мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Глюкофаж XR
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки вечером. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать 1 раз в неделю на 500мг до достижения необходимого гипогликемического эффекта.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин обычно назначают в дозе 500мг 1 раз в день вечером, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
В случае если гипогликемический эффект недостаточен при применении препарата в дозе 4 таблетки 1 раз в день, то назначают прием 2 таблеток препарата 2 раза в день.
Максимальная суточная доза метформина составляет 2000мг.
Пациентам, которые ранее получали терапию метформином, препарат Глюкофаж XR следует назначать в дозе эквивалентной суточной дозе метформина, которую получал пациент.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной начальной дозе. Коррекция дозы для таких пациентов должна проводиться с учетом уровня глюкозы в плазме крови и оценки функции почек.

Побочные действия:

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Со стороны обмена веществ : очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы : часто - нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - эритема, зуд, сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания:

Диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома;
- диабетическая кома;
- нарушения функции почек (КК<60 мл/мин);
- почечная недостаточность;
- острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок;
- клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- печеночная недостаточность;
- нарушения функции печени;
- хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
- лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства;
- соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Лактацидоз
Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.
Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.
Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению при беременности.
Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выделяется с грудным молоком.
Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано.
Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Передозировка:

Симптомы : при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.
Лечение : немедленная отмена препарата Глюкофаж, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Форма выпуска:

Таблетки Глюкофаж , покрытые пленочной оболочкой по 500 мг, 850 мг и 1000 мг от 30-120 штук.
Таблетки Глюкофаж-Лонг пролонгированного действия по 500 мг, 750 мг и 1000 мг от 30-60 штук.
Таблетки Глюкофаж XR , покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением активного вещества 500 мг от 30-60 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.

1 таблетка Глюкофаж 500 мг содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг;
- вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

1 таблетка Глюкофаж-Лонг 750 мг содержит:
- действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750 мг;
- вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37.5 мг, гипромеллоза 2208 - 294.24 мг, магния стеарат - 5.3 мг.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: метформина гидрохлорид - 1000 мг.

Вспомогательные вещества: повидон - 40 мг, магния стеарат - 10,0 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый - 21 мг (гипромеллоза - 90,90%, макрогол 400 - 4,550%, макрогол 8000 - 4,550%).

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Противопоказания

• Диабетический кетоацидоз.
• Диабетическая прекома.
• Диабетическая кома.
• Нарушения функции почек (КК
• Почечная недостаточность.
• Острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация, (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, состояния, шок.
• Клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).
• Обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии).
• Печеночная недостаточность.
• Нарушения функции печени.
• Хронический алкоголизм, острое отравление этанолом.
• Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе).
• Период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства.
• Соблюдение гипокалорийной диеты (
• Беременность.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов:

• Очень часто (≥ 1/10).
• Часто (≥ 1/100,
• Нечасто (≥ 1/1000,
• Редко (≥ 1/10 000,
• Очень редко (

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B12. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

• Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты.
• Печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если КК менее 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 г/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2-3 г/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

У детей в возрасте 10 лет и старше: Глюкофаж можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке не менее 2-4 раз в год). Гюкофаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Специальные указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Штрих-код и вес

Штрих-код: 4640017591069

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Глюкофаж повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ доcтаточно полно, с калом выводится 20-30% принятой дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови. В организме метформин подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится с мочой. Клиренс у здоровых лиц составляет 440 мл/мин (в 4 раза выше, чем у креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 9-12 ч. При почечной недостаточности он увеличивается, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению препарата Глюкофаж

• сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных c ожирением);
• в комбинации с инсулином — при сахарном диабете II типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Применение препарата Глюкофаж

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза для взрослых составляет 500-1000 мг/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Максимальная доза — 3000 мг/сут. Для снижения частоты побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.
Таблетки следует принимать не разжевывая во время или после еды. Длительность лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания.

Противопоказания к применению препарата Глюкофаж

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушения функции почек;
• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
• серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
• нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к препарату;
• молочно-кислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
• применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Побочные эффекты препарата Глюкофаж

нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Эти эффекты встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Выраженность таких проявлений можно уменьшить, назначив антациды, производные атропина или спазмолитики. Для того чтобы избежать развития данных побочных эффектов рекомендуется назначать Глюкофаж во время или в конце приема пищи 2-3 раза в день. Если диспепсические нарушения постоянны, лечение Глюкофажем следует прекратить. Нарушения обмена веществ: молочно-кислый ацидоз (требует отмены лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз витамина В12 (нарушение всасывания). Со стороны системы крови: в отдельных случаях — мегалобластная анемия. Аллергические реакции: сыпь на коже.

Особые указания по применению препарата Глюкофаж

Если во время лечения появились рвота, боль в животе, боль в мышцах, общая слабость и сильное недомогание, то прием препарата следует немедленно прекратить. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося молочно-кислого ацидоза.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Глюкофажа.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время лечения Глюкофажем, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. За матерью и новорожденным устанавливается наблюдение. Так как данных о поступлении в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

Взаимодействия препарата Глюкофаж

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание его гипергликемического действия. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови. Прием алкоголя повышает риск развития молочно-кислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой осторожности:
Хлорпромазин: при приеме высоких доз (100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
Диуретики : одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочно-кислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства : радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие молочно-кислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Глюкофаж следует отменить за 48 ч и не возобновлять его применение в течение 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.
Инъекционные формы β 2-симпатомиметиков : повышают уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.

Передозировка препарата Глюкофаж, симптомы и лечение

При применении Глюкофажа в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечали, но в этом случае развивался молочно-кислый ацидоз. Ранние симптомы молочно-кислого ацидоза — тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечать учащение дыхания, головокружение , нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: в случае появления признаков молочно-кислого ацидоза, лечение Глюкофажем необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Условия хранения препарата Глюкофаж

При температуре 15-25 °С. Срок годности — 5 лет для таблеток по 500 мг и 850 мг, 3 года — для таблеток по 1000 мг.

Список аптек, где можно купить Глюкофаж:

• Санкт-Петербург