Торговое название препарата: ФЕНИБУТ.

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название: γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорид.

Лекарственная форма:

Состав на 1 таблетку:
действующее вещество - фенибут 250 мг;
вспомогательные вещества - лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание:
круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX .

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фенибут является фенильным производным ГАМК и фенилэтиламина. Он оказывает анксиолитическое действие, уменьшая напряженность, тревогу, страх и улучшая сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических и нейролептическких препаратов.

Фармакодинамика
Фенибут - ноотропное средство, облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в центральную нервную систему (прямое воздействие на ГАМК-ергические рецепторы). Также оказывает транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.
Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает противосудорожное действие.
Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность.
Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.
У больных астенией с первых дней терапии улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения.
У людей пожилого возраста не вызывает угнетение центральной нервной системы, мышечно-расслабляющее последействие чаще всего отсутствует.
Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему. Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, а также тератогенных, эмбриотоксических и канцерогенных эффектов.

Фармакокинетика
Абсорбция препарата высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В ткани мозга проникает около 0,1 % введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени. Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени -80-95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулируется. Через 3 часа начинает выделятся почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 часов. Около 5 % выводится почками в неизмененном виде, частично с желчью.

Показания к применению.
Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страх; у детей при заикании и тиках; в пожилом возрасте - при бессоннице; для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями. В составе комплексной терапии при алкоголизме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме. В комбинации с дезинтоксикационными средствами препарат может быть использован для лечения пределириозных состояний при алкоголизме.
Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза; для профилактики укачивании при кинетозах.

Противопоказания.
Индивидуальная непереносимость, беременность (1 триместр), грудное вскармливание, детский возраст до 2 лет.
С осторожностью при эрозивно-язвенном поражении желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы.
Внутрь после еды 2-3-х недельными курсами. Взрослым: по 250-500 мг 3 раза в день. При необходимости, в дальнейшем суточную дозу увеличивают до 2500 мг. Детям с 2-х до 8 лет - по 50-100 мг; от 8 до 14 лет - по 250 мг 3 раза в день. Однократная максимальная доза у взрослых составляет 750 мг, у лиц старше 60 лет -500 мг, у детей до 8 лет - 150 мг, от 8 до 14 лет - 250 мг.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома назначают в первые дни лечения днем по 250-500 мг 3 раза в день и на ночь 750 мг, с постепенным понижением суточной дозы до обычной для взрослых.
Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного аппарата и болезни Меньера назначают по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 14 дней.
Для профилактики укачивания принимают в дозе 250-500 мг однократно за 1 час до предполагаемого начала качки или при появлении первых легких симптомов морской болезни. Противоукачивающее действие таблеток Фенибут усиливается при увеличении дозы препарата. При наступлении выраженных проявлений морской болезни (рвота и т.п.) прием таблеток Фенибут внутрь малоэффективен даже в дозах 750-1000 мг.

Побочное действие.
Сонливость, тошнота. Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль (при первых приемах), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Передозировка.
Усиление симптомов побочного действия: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение артериального давления, нарушение функции почек. Первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
В целях взаимного потенцирования препарат Фенибут можно комбинировать с другими психотропными средствами, уменьшая дозы препарата Фенибут и сочетаемых с ним препаратов. Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, алкоголя. Имеются данные об усилении под влиянием препарата Фенибут действия антипаркинсонических средств.

Особые указания.
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживатсься от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Форма выпуска. Таблетки по 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Контурные ячейковые упаковки по 1; 2; 3; 4; 5 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности. 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Производитель:

Фенибут является ноотропным психостимулятором. Он оказывает также анксиолитический эффект.

ATC

N05BX Прочие анксиолитики

Действующие вещества

Аминофенилмасляная кислота

Фармакологическая группа

Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)

Анксиолитики

Фармакологическое действие

Ноотропные препараты

Транквилизирующие препараты

Показания к применению Фенибута

Применяется при следующих нарушениях:

• ухудшение умственной активности;
• ослабление эмоциональной активности;
• проблемы с памятью;
• признаки развития астении;
• тревожные нарушения;
• появление страхов, среди которых кошмарные сны;
• ощущение беспокойства и сильной тревожности;
• ослабление внимательности;
• развитие бессонницы;
• алкоголизм, а кроме того расстройства психопатологического, а также сомато-вегетативного характера, которые развиваются на фоне алкогольной абстиненции (препарат комбинируется с прочими лечебными процедурами);
• падалекмиксия;
• появление головокружений, которые связаны с вестибулярной дисфункцией, вызванной болезнями в области сосудистой системы, а помимо этого инфекциями либо травмами;
• для профилактики развития укачиваний, вызванных кинетозом;
• развитие остеохондроза в области грудной либо шейной позвоночной части, а кроме того женские климактерические нарушения (лекарство используют в комбинации с прочими медицинскими мероприятиями);
• недержание мочеиспускания, заикание, а помимо этого тики и состояние гиперактивности у детей.

Применение таблеток в комбинации с прочими дезинтоксикационными ЛС осуществляется также для устранения состояния алкогольной отмены в сочетании с делирием, а кроме того при алкогольном опьянении, имеющем пределириозный характер.

Помимо этого Фенибут используют для профилактики стрессов, часто наблюдающихся у пациентов в период перед проведением операции либо болезненной диагностической процедуры.

Форма выпуска

Выпуск происходит в таблетках, в количестве 10-ти штук внутри блистера. В упаковке – 1 либо 2 блистерных пластинки.

Фармакодинамика

Действуя в качестве ноотропного средства, Фенибут положительно влияет на высшую интегративную головномозговую деятельность. Препарат помогает улучшить умственную функцию, стимулирует работу памяти и познавательную активность мозга. Вместе с этим он укрепляет мозговую устойчивость относительно действия разнообразных негативных факторов, среди которых кислородное голодание, а также экстремально высокие нагрузки.

Лекарство уменьшает степень выраженности последствий серьёзных нарушений, возникающих из-за инсультов, ЧМТ, спинномозговых травм, головномозговых интоксикаций и проч.

У лиц, которые ранее перенесли ЧМТ в тяжёлой форме, при использовании ЛС повышается число митохондрий внутри перифокальной области, а помимо этого улучшается динамика происходящих внутри головного мозга процессов – дыхания тканей, кровоснабжения и мозгового использования глюкозы, а помимо этого энергетической активности.

Вместе с тем, лекарство помогает укрепить кортико-субкортикальные соединения – связи головномозговой коры со своими подкорковыми отделами.

Фенибут оказывает следующее терапевтическое воздействие:

• корректирует высшую корковую деятельность, которая нарушается из-за головномозговых поражений локального характера;
• увеличивает уровень умственных суждений и улучшает развитость критических возможностей;
• повышает кортикальный контроль за функционированием субкортикальных областей;
• влияет на активность процессов, которые связаны с работой памяти (воспоминания и запоминание, а кроме того обучаемость);
• увеличивает длительность периода бодрствования, устраняет подавленность либо помрачённость сознания, максимально проясняя его;
• увеличивает общую резистентность организма в отношении действия различных стресс-факторов;
• вызывает противоастенический эффект, выражающийся в снижении слабости и вялости, а помимо этого в устранении признаков астении физического и психического характера и проч.;
• оказывает стимулирующее действие на психическую деятельность (лекарство снижает выраженность заторможенности психики, увеличивает волевую активность, а вместе с этим способствует повышению речевой и двигательной функции и проч.);
• обладает антидепрессивными свойствами;
• осуществляет транквилизирующее, а также седативное воздействие, ослабляя эмоциональную возбудимость с раздражительностью.

Стимулирующий эффект таблеток не приводит к увеличению моторного либо речевого возбуждения, привыканию пациента к лекарству с последующим появлением зависимости, а кроме того к истощению запасов активности организма.

Как и у остальных ноотропов, у лекарства отмечается слабая токсичность, высокая степень сочетаемости с веществами из прочих медикаментозных групп, а вместе с тем отсутствие тяжёлых побочных симптомов и осложнений.

Лекарственное воздействие от применения ЛС в большинстве случаев постепенно развивается на протяжении нескольких недель. Из-за этого его и рекомендуют назначать для приёма длительными курсами.

Анксиолитический эффект лекарства проявляется за счёт уменьшения возбудимости расположенных внутри головного мозга субкортикальных структур (сюда входят таламус с гипоталамусом, а кроме того лимбические структуры), которые формируют развитие эмоций, а помимо этого путём замедления их взаимодействия с головномозговой корой, и угнетения рефлекторной деятельности спинного мозга (к примеру, препарат, подавляет спинальные рефлексы полисинаптического характера).

Напрямую воздействуя на проводники γ-аминомасляной кислоты, препарат способствует упрощению ГАМК-опосредованного перемещения нервных реакций внутрь ЦНС. Действующий элемент ЛС способен улучшать деятельную активность головного мозга, стабилизируя происходящие внутри него процессы обмена и улучшая функцию кровообращения.

Вместе с тем, у больного наблюдается улучшение значений гемодинамики (например, увеличивается линейная, а также объёмная скорость кровообращения), понижение уровня сосудистого сопротивления, улучшение процессов микроциркуляции (также и внутри глазных тканей), а кроме того создание таких условий, при которых предотвращается индуцированная либо спонтанная тромбоцитарная агрегация. Последнее, в свою очередь, уменьшает риск формирования тромбов у лиц, у которых наблюдаются проблемы с головномозговым кровообращением.

Помимо этого, Фенибут обладает антиконвульсивными и антиоксидантными свойствами.

Фармакокинетика

Проникая внутрь организма, препарат быстро всасывается, после чего распределяется внутри разнообразных тканей. Активный элемент легко проникает сквозь ГЭБ. Внутрь мозговых тканей проникает около 0,1% употреблённой порции ЛС.

Лекарство подвергается равномерному распределению внутри почек с печенью. Биотрансформация активного компонента на 80-95% происходит внутри печеночных тканей. Сформировавшиеся в результате метаболические вещества не имеют лекарственной активности.

Препарат не накапливается внутри организма. Процесс экскреции вещества начинается по прошествии примерно 3-х часов после приёма ЛС. При этом уровень этого элемента внутри головномозговых тканей не уменьшается. Внутри мозга он обнаруживается ещё в течение 6-ти часов.

Приблизительно 5% ЛС подвергается почечной экскреции в неизменённой форме. Ещё часть лекарства экскретируется с желчью.

Использование Фенибута во время беременности

Запрещено назначать Фенибут кормящим либо беременным женщинам. Исключением могут стать лишь случаи, когда вероятная польза от терапии для женщины более высока, чем появление осложнений у плода.

Противопоказания

Основные противопоказания:

• наличие непереносимости в отношении фенибута либо дополнительных элементов медикаментозного средства;
• дети в возрасте до 8-ми лет;
• недостаточность почек в острой степени.

Осторожность необходимо при назначении лицам с заболеваниями в области органов пищеварения, а кроме того с поражениями ЖКТ эрозивно-язвенного характера. Данной группе лечащихся следует употреблять Фенибут в сниженных дозировках, потому как он способен оказывать раздражающее воздействие на слизистые.

Побочные действия Фенибута

Обычно побочные признаки возникают только на начальных этапах лечения. Зачастую у больных отмечают усиление чувства сонливости, появление головных болей и тошноты, а также изменение значений АД.

Приём лекарства также может вызывать появление следующих отрицательных проявлений:

• усиление ощущения возбуждения, тревожности, а также раздражительности;
• появление головокружений;
• развитие индивидуальных признаков аллергии.

Способ применения и дозы

Лекарство употребляется перорально, в курсовом режиме. Продолжительность таких курсов колеблется в границах 1-1,5 месяцев.

Взрослые употребляют дневную порцию, которая составляет 0,75-1,5 г. Принимать её следует в 3 употребления. При необходимости допускается повышение размера дозировки до 2,5 г.

За однократный приём позволяется употребить (взрослому человеку младше 60-ти лет) не больше 0,75 г препарата. Пожилым людям запрещено употреблять за 1 приём больше 0,5 г лекарства.

Режим использования и дозировки Фенибута при лечении разнообразных патологий.

Лицам, которые испытывают головокружения из-за развития среднего отита, а также тем, у кого был диагностирована падалекмиксия, требуется принимать препарат в таком режиме:

• во время обострений следует употреблять таблетки в размере 0,75 г, 3 раза/сутки на протяжении 5-7-ми дней;
• после того, как выраженность признаков вестибулярной дисфункции снизится, порцию снижают до 0,25-0,5 г, принимаемых 3 раза/сутки (в подобной дозе лекарство тоже нужно принимать на протяжении 5-7-ми суток);
• после этого терапия длится ещё 5 дней, а препарат принимают в дневной порции 0,25 г.

Если болезнь имеет достаточно лёгкую степень тяжести, дневная дозировка лекарства может составлять 0,5 г – её принимают в период 5-7-ми суток (саму дозировку следует разделять на 2 употребления). После этого терапия должна длиться ещё примерно 1-3 недели – в этот период ЛС принимают в дневной дозе 0,25 г.

Чтобы избавиться от головокружений, которые возникли на фоне сосудистых болезней либо травм, Фенибут применяется в дневной порции, составляющей 0,75 г. Её разделяют на 3 отдельных употребления. Зачастую этот курс длится примерно 14 дней.

Чтобы устранить остеохондроз в области грудного/шейного позвоночного участка или убрать признаки женского климакса, следует использовать лекарство в комбинации с прочими лечебными процедурами.

В течение начальных 2-х недель курса лекарство употребляют 3 раза/сутки, по 1-ой таблетке (дневная порция ЛС равна 0,75 г). Позднее количество употреблений снижают до 2-х, всё так же по 1-ой таблетке за приём (дневная доза при этом составит 0,5 г).

Если болезнь имеет умеренный по своей силе болевой синдром, при заболевании вертебрального характера либо климаксе препарат назначается в сочетании с прочими ЛС – по 1-ой таблетке с приёмом 2 раза/сутки (в целом дневная порция составляет 0,5 г). Длиться этот курс должен на протяжении 1-го месяца.