Наименование:

Амитриптилин (Amitriptylinum)

Фармакологическое действие:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное обезболивающее), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60 %, его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80 %, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению:

Применять строго по назначению врача.

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

Психогенная анорексия, булимический невроз.

Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Методика применения:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в день на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими обезболивающими препаратами, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в день, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг, спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Нежелательные явления:

В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда

Нарушение проводимости сердечной мышцы

Выраженная артериальная гипертензия

Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения

Гипертрофия предстательной железы

Атония мочевого пузыря

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника

Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)

Беременность, период грудного вскармливания

Детский возраст до 6 лет

Повышенная чувствительность к амитриптилину

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, обезболивающих препаратов, средств для наркоза, алкоголя, проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина, пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами, совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у пациентов с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Форма выпуска препарата:

Возможны такие формы выпуска:

Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.

Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.

По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора:

Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Условия хранения:

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, темном и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Синонимы:

Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос

Amitriptylin-Slovakopharma

Состав:

Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3 мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25 мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)

Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден) -10,11-дигидродибензоциклогептен.

Дополнительно:

Производители:

1. Фармацевтическая фирма "MAGIC" Серта-Бельгия.

2. СЛОВАКОФАРМА.

3. «ЗЕНТИВА а.с.», Чешская Республика

Препараты аналогичного действия:

Доксепин (Doxepin) Фторацизин (Phtoracizinum) имипраминАзафен (Azaphenum) Коаксил (Coaxil)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Перед приемом этого лекарства внимательно прочитайте весь листок–вкладыш:

Не выбрасывайте этот листок. Возможно, возникнет необходимость перечитать его.

Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.

Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным, или, если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в этом листке, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Что такое Амитриптилин и для чего он используется: Каждая таблетка Амитриптилина содержит активное вещество – амитриптилина гидрохлорид, 25 мг, и вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).

Относится к группе антидепрессантов, обладает седативным действием, улучшает настроение, способствует устранению ночного недержания мочи.

Амитриптилин применяется в следующих случаях:

тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройств сна;

ночной энурез у детей при условии отсутствия органической патологии.

Не принимайте Амитриптилин в следующих случаях:

повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо из компонентов данного препарата;

закрытоугольная глаукома;

нарушение уродинамики вследствие гипертрофии предстательной железы или атонии мочевого пузыря;

недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости или ритма сердца, недостаточность коронарных артерий;

одновременный прием с ингибиторами МАО, сультопридом.

Перед назначением Амитриптилина обязательно проинформируйте врача о наличии следующих изменений в состоянии вашего здоровья:

склонность к развитию ортостатической гипотензии и седации во время лечения амитриптилином;

хронические запоры;

гиперплазия предстательной железы;

заболевания сердечно-сосудистой системы;

гипотиреоз, прием препаратов тиреоидных гормонов;

печеночная или почечная недостаточность.

При назначении Амитриптилина обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств:

Гипотензивные средства – для лечения гипертензии;

Атропин и другие атропиноподобные вещества (седативные Н1-гистаминовые, антипаркин- сонические, антихолинергические, спазмалитические атропиновые средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) – для лечения аллергии, болезни Паркинсона, заболеваний глаз, психических расстройств.

Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина - анальгетики, противокашлевые средства; барбитураты, бенздиазепины; анксиолитики; седативные антидепрессанты (доксипин, миасерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики; седативные H1- антигистаминовые средства; антигилертензивные средства центрального действия; талидомид) – для обезболивания, лечения кашля, депрессии, аллергии, гипертонической болезни.

Баклофен – миорелаксант.

Бета-блокаторы (бисопролол. карведилол, метопролол) – для лечения заболеваний сердца.

Комбинации Амитриптилина с некоторыми лекарственными средствами являются нежелательными, требуют наблюдения врача и коррекции дозы лекарственных средств:

Лекарственные средства, содержащие алкоголь.

Клофелин, гуанфацин – для лечения гипертонии.

Селективные ингибиторы МАО (моклобемид. толоксатон) – для лечения депрессии.

Линезолид – для лечения инфекций.

Альфа и бета-симпатомиметики (эпинефрин. норэпинефрин, адреналин, норадреналин, допамин системного действия для парентерального пути введения).

Противоэпилептические средства, в т.ч. карбамазепин, вальпроевая кислота, вальпромид – для лечения эпилепсии.

Антидепрессанты - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам. эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин).

Альфа и бета - симпатомиметики (адреналин, эпинефрин как местный гемостатик и для подкожных/суббукальных инъекций).

Фенотиазиды (тиоридазин) – для лечения психических расстройств.

Совместный прием Амитриптилина и нижеперечисленных лекарственных средств противопоказан:

Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – для лечения депрессии, тревожных расстройств и других заболеваний.

Сультоприд – для лечения расстройств психики.

Применение Амитриптилина при беременности и в период лактации:

Прием амитриптилина во время беременности возможен под наблюдением врача лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Если терапия амитриптилином необходима для поддержания психического здоровья матери, лечение препаратом в эффективной дозе может проходить в течение всей беременности. Возможно проявление у новорожденных некоторых побочных эффектов, которые появляются в первые дни жизни и, как правило, являются непродолжительными и нетяжелыми. Обязательно предупредить врача о приеме амитриптилина: наблюдение и уход за новорожденными осуществляется с учетом вышеуказанных эффектов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.

Способность Амитриптилина влиять на управление автотранспортом и другими механизмами: лекарственное средство может снижать способность управлять автомобилем и другими механизмами, что необходимо учитывать.

Доза препарата определяется врачом. Принимать во время или после еды, запивая водой. Для улучшения сна препарат может быть принят в вечернее время. Увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии возможен прием 1 раз в сутки. Отмену препарата проводят постепенно под наблюдением врача.

Риска на таблетке предназначена исключительно для облегчения приема пациентом.

Депрессия. Лечение начинают с низких доз с постепенным их повышением под тщательным наблюдением врача для оценки эффективности и переносимости терапии.

Обычно доза составляет 75-150 мг в сутки, более высокие дозы применяют в условиях стационара. Средняя суточная доза у взрослых обычно составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза в сутки). Через 3 недели эффективного лечения суточная доза может быть индивидуально пересмотрена.

У детей эффективная суточная доза составляет не более 1 мг/кг массы тела.

Лечение антидепрессантами является симптоматическим. Длительность лечения составляет около 6 месяцев с целью профилактики рецидива.

Ночной энурез у детей. Дозы амитриптилина, применяемые при энурезе, являются более низкими, чем при лечении депрессии. Суточная доза у детей в возрасте от 6 до 10 лет с массой тела 25 кг и более составляет 25 мг в сутки (1 таблетка), от 11 до 16 лет - 25 - 50 мг в сутки (1-2 таблетки).

Препарат принимают перед сном. Продолжительность терапии не более 3 месяцев.

Особые категории пациентов. У пациентов в возрасте от 65 лет начальная доза должна быть снижена (до 50% от минимальной). Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно перед сном. При необходимости, повышение дозы проводят постепенно, под тщательным врачебным контролем в связи с возможностью возникновения серьезных побочных эффектов у этой категории пациентов (обморок, спутанность сознания). При нарушенной функции печени и почек рекомендован тщательный подбор индивидуальной дозы, которая может быть снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией этих органов.

Если вы приняли дозу Амитриптилина большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства немедленно прекратить! Симптомы передозировки, скорее всего, будут проявляться сухостью во рту, расстройствами аккомодации, тахикардией, нарушением ритма сердца, снижение АД, усиленным потоотделением, задержкой мочеиспускания. Возможна спутанность сознания, кома. В качестве первой помощи провести следующие мероприятия: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, контроль АД, ЭКГ.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Амитриптилина: Примите таблетку, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема!

Возможные побочные реакции::

Амитриптилин может вызывать побочные реакции, аналогичные тем, которые возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из нижеперечисленных побочных эффектов (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также являться симптомами депрессии и ослабевать по мере купирования депрессивного состояния.

сухость во рту, запоры, расстройства аккомодации, тахикардия, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания;

ортостатическая гипотензия, снижение половой функции;

сонливость или седация, тремор, приступ судорог у предрасположенных лиц, спутанность сознания, потеря сознания, дизартрия;

риск развития суицидального поведения/мыслей, перемена настроения с появлением маниакального эпизода, проявления тревоги;

повышение массы тела;

• нарушение проводимости и ритма сердца (в высоких дозах);

  увеличение груди, выделение молока из молочных желез;

аллергические кожные реакции;

• повышение количества эозинофилов, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Побочные реакции у пожилых пациентов. У пациентов в возрасте 50 лет и старше был выявлен повышенный риск переломов костей при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или трициклических антидепрессантов. Механизм возникновения данного побочного эффекта не выяснен.

Специальные меры предосторожности при приеме Амитриптилина:

Депрессия связана с повышенным риском развития суицидального поведения, аутоагрессии и суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение всего курса терапии, особенно на ранних стадиях ремиссии или при изменении дозировки. При лечении антидепрессантами необходимо тщательно контролировать свое состояние, особенно в начале терапии: изменения настроения, поведения, клиническое ухудшения и/или появление суицидальных мыслей, развитие побочных эффектов. Попросите ваших близких помочь вам в оценке вашего состояния на фоне лечения. При любом изменении состояния, сомнении в его оценке, пожалуйста, обратитесь к врачу или сообщите близким!

При появлении в начале лечения бессонницы или нервозности рекомендуется обратиться к врачу, чтобы снизить дозу препарата и провести необходимое симптоматическое лечение.

У пациентов, страдающих маниакально-депрессивными расстройствами, возможно ухудшение течения заболевания. Прием амитриптилина необходимо прекратить, обратиться к врачу за соответствующим лечением.

У пациентов с эпилепсией на фоне приема амитриптилина возможно снижение судорожного порога. При развитии судорог, прием амитриптилина необходимо прекратить. Обратиться к врачу за соответствующим лечением.

При прекращении приема препарата наблюдаются редкие признаки синдрома отмены (головная боль, недомогание, тошнота, тревожность, нарушения сна), для предотвращения чего необходимо постепенное (в течение нескольких недель) снижение дозы с тщательным наблюдением за состоянием.

Препарат применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста.

В связи с наличием в составе лекарственного средства лактозы, препарат противопоказан лицам с врожденной галактоземией, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или дефиците лактозы.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка: По 50 таблеток в банки полимерные или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска: По рецепту врача

Информация о производителе:

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, Минская обл., г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3

Одно из самых распространенных расстройств, диагностируемых психиатрами, - депрессия. Это патологическое состояние может развиться после утраты близкого человека, на фоне стрессовой ситуации на работе, в результате других психических и физических травм (например, тяжелого заболевания). Типичными симптомами депрессии являются:

• подавленность;
• беспокойство;
• раздражительность;
• нарушения мышления;
• утрата интереса ко всему происходящему и к жизни в целом;
• двигательная заторможенность и т.д.

Лечение депрессии – комплексное, включающее, прежде всего, психосоциальную терапию и прием лекарственных препаратов.

Медикаментозная терапия предусматривает прием антидепрессантов – психотропных лекарственных средств, которые классифицируются по механизму действия на несколько классов. Одним из основных представителей класса трициклических антидепрессантов является препарат Амитриптилин. Однако это лекарство, как и другие антидепрессанты, рекомендуют также и при других нарушениях. Рассмотрим, кому показано применение таблеток Амитриптилин, как он действует, а также, каковы особенности приема этого препарата.

Показания к применению таблеток Амитриптилин

Амитриптилин назначают при следующих диагнозах:

• депрессии различной этиологии (эндогенные, пресенильные, лекарственная, реактивная, депрессивный невроз, связанные с органическими поражениями мозга или алкоголизмом), особенно сопровождающиеся тревогой, нарушениями сна, речевым или моторным беспокойством;
• психозы шизофренические;
• эмоциональные расстройства смешанного типа;
• нарушения внимания и активности;
• ночное недержание мочи (кроме пациентов с гипотонией мочевого пузыря);
• нервная ;
• нервная анорексия;
• фобические расстройства;
• хронический болевой синдром (постоянные интенсивные болевые ощущения у больных раком, мигренью, ревматическими заболеваниями, периферической невропатией – постгерпетической, диабетической и т.д.);
• и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
• мигрени (в качестве профилактического средства).

Действующее вещество препарата - амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательные компоненты:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• лактозы моногидрат;
• крахмал прежелатинизированный;
• кремния диоксид;
• магния стеарат;
• тальк.

Помимо антидепрессивного действия, достигаемого за счет блокировки обратного захвата нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.), лекарство производит следующий эффект:

• выраженный седативный;
• снотворный;
• противотревожный;
• антигистаминный;
• обезболивающий;
• легкий стимулирующий;
• легкий психоэнергизирующий;
• противоязвенный.

В результате применения таблеток Амитриптилин у пациентов:

• улучшается настроение;
• уменьшается или снимается вялость;
• снижается тревожность, эмоциональная напряженность;
• нормализуется сон и аппетит.

Способ применения таблеток Амитриптилин

Данный препарат применяют сразу после еды, не разжевывая. Дозировка и кратность приема подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от поставленного диагноза и тяжести состояния, а также возраста пациента. Как правило, лечение начинают с малых доз, постепенно их увеличивая. В тяжелых случаях назначается Амитриптилин в форме внутримышечных или внутривенных инъекций с дальнейшим переходом на таблетированную форму.

Продолжительность лечебного курса зависит от состояния пациента, эффективности терапии и переносимости препарата. Зачастую терапевтический курс длится от месяца до года.

Раствор для инъекций.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки: в упаковке содержится 10, 20, 50 или 100 штук.

Раствор: в упаковке - 5 или 10 ампул по 2 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Амитриптилин входит:

Амитриптилин таблетки

В 1 таблетке содержится

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат, желатин, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, крахмал кукурузный, тальк. Оболочка - макрогол, диметикон SE-2, Sepifilm 3048 Yellow (, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллозаполиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

Амитриптилин раствор для в/м введения

В 1 мл раствора содержится:

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза , бензэтоний хлорид, натрия хлорид , вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амитриптилин относится к трициклическим антидепрессантам. Является антидепрессивным средством, оказывает небольшое анальгезирующее, антисеротониновое действие, снижает аппетит и способствует устранению недержания мочи. Обладает мощным центральным и периферическим антихолинергическим действием (вследствие сродства с м-холинорецепторами), альфа-адреноблокирующим действием и седативным эффектом из-за его сродства с H1-гистаминовыми рецепторами.

Обладает антиаритмическими свойствами, является лекарственным средством IA класса, способен в терапевтических дозах замедлять желудочковую проводимость (как хинидин). При передозировке способен вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Антидепрессивное действие связано с механизмом увеличения концентрации серотонина и (или) норадреналина в ЦНС и снижения их обратного всасывания. Накопление этих нейромедиаторов является результатом ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. Длительное применение препарата способствует снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов головного мозга, приводит в норму серотонинергическую и адренергическую передачу, восстанавливая равновесие этих систем, которое было нарушено депрессивными состояниями. При депрессиях препарат способствует снижению тревожности и ажитации.

Механизм противоязвенного действия амитриптилина обуславливается способностью препарата оказывать м-холиноблокирующее и седативное действие.

Устранение ночного недержания мочи обеспечивается антихолинергической активностью, которая повышает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией и увеличением активности альфа-адренергических агонистов, приводящей к повышению тонуса сфинктера и захвата серотонина центральной блокадой.
Центральное анельгезирующее действие препарата может быть обусловлено изменениями в ЦНС концентрации моноаминов (в особенности, серотонина), а также влиянием на опиоидные эндогенные системы.

При нервной булимии механизм действия неясен, он имеет некоторые сходства с действием препарата при депрессиях. Наблюдается высокая эффективность «Амитриптилина» при лечении булимии, которая протекает в сочетании с депрессией или без нее. Причем снижение булимии может происходить даже без ослабления самой депрессии.

Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-3 недель регулярного его применения.

Фармакокинетика

Препарат отличается высокой абсорцией. Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%, а нортриптилина (его активного метаболита) - 46-70%. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-7 часов после приема препарата внутрь.

Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Эффективными терапевтическими концентрациями в крови являются: для нортриптилина 50-150 нг/мл, для амитриптилина - 50-250 нг/мл. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,04-0,16 мкг/мл. Активные вещества (в том числе нортриптилин) способны проходить через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер включительно), могут проникать в грудное молоко в лактационный период. Связь с белками плазмы составляет 96%.

Амитриптилин при участии изоферментов CYP2D6 и CYP2C19 метаболизируется в тканях печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Среди активных - нортриптилин и 10-гидрокси-амитриптилин. Период полувыведения активных веществ из плазмы крови составляет: для амитриптилина 10-26 часов, для нортриптилина - 18-44 часов. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов почками (80%) и частично - с желчью.

От чего помогает Амитриптилин: показания

Амитриптилин назначается при депрессиях, особенно связанных с тревожными состояниями, ажитацией и нарушениями сна. Препарат разрешено применять для лечения детей.

Виды депрессий, поддающихся лечению «Амитриптилином»: эндогенная, реактивная, невротическая, лекарственная, инволюционная, а также, возникшая в результате органических поражений мозга.

Препарат в составе комплексной терапии назначается при:

— различных смешанных эмоциональных расстройствах
— алкогольной абстиненции
— психозах при шизофрении
— нарушениях поведения (внимания и активности)
— детском ночном энурезе (исключение - гипотония мочевого пузыря)
— головной боли
— нервной булимии
— мигрени (в профилактических целях)
— посттравматической невропатии
— постгерпетической невралгии
— язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат эффективно купирует болевой синдром при ревматических и онкологических заболеваниях, атипичных болях в области лица, мигренях и пр.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амитриптилина:

— гиперчувствительность к компонентам препарата
— острая алкогольная интоксикация
— инфаркт миокарда (в остром и подостром периоде)
— период лактации
— закрытоугольная глаукома
— тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости и AV (AV блокада II ст., блокада ножек пучка Гиса)
— острая интоксикация лекарственными препаратами - снотворными, анальгезирующими или психоактивными
— детский возраст до 6 лет.

Противопоказано применение Амитриптилина за 2 недели до начала лечения ингибиторами МАО и одновременный прием с ними.

Препарат содержит молочный сахар (лактозы моногидрат), потому его прием не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией и дефицитом лактазы.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих заболеваниями:

— алкоголизмом
— бронхиальной астмой
— шизофренией (существует риск активации психоза)
— биполярным расстройством
— эпилепсией
— угнетением костно-мозгового кроветворения
— стенокардией
— хронической сердечной недостаточностью
— аритмиями
— блокадой сердца
— артериальной гипертензией
— инфарктом миокарда
— внутриглазной гипертензией
— инсультами
— снижением моторной функции ЖКТ (возможно возникновение паралитической кишечной непроходимости)
— тиреотоксикозом,
— печеночной недостаточностью
— почечной недостаточностью
— гиперплазией предстательной железы
— гипотонией мочевого пузыря
— задержкой мочи.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пожилых людей и при беременности, особенно в 1-м триместре.

Амитриптилин при беременности и грудном вскармливании

Амитриптилин для лечения беременных женщин может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат должен примерно за 7 недель до родов постепенно отменяться, чтобы не допустить развития у новорожденного синдрома отмены, который может проявляться в виде одышки, сонливости, повышенной нервной возбудимости, кишечных колик, тремора, спастических явлений, снижения либо повышения артериального давления.

Препарат способен проникать в грудное молоко и вызывать сонливость у детей.

Амитриптилин: инструкция по применению

Взрослым: препарат назначается 2-3 раза в день внутрь после или во время еды. Начальная доза - 50-75 мг, которая затем постепенно увеличивается до получения антидепрессивного эффекта.

В большинстве случаев оптимальная терапевтическая доза - 150-200 мг, большая часть которой принимается на ночь.

При тяжелых депрессивных состояниях доза может увеличиваться до 300 мг. Дозировка постепенно снижается через 2-4 недели после получения стойкого антидепрессивного эффекта. Продолжительность терапии - не менее 3 месяцев. В процессе лечения осуществляется контроль за больным, если его состояние через 3-4 недели после начала приема не улучшается, то дальнейшая терапия «Амитриптилином» нецелесообразна.

При легких нарушениях и для лечения пожилых больных препарат назначается в дозировке от 25 до 100 г - принимается однократно в сутки на ночь, либо делится на несколько частей и принимается в течение дня.

Для детей в возрасте 6-10 лет доза при лечении ночного энуреза составляет от 10 до 20 мг на ночь. Дозировка для подростков в возрасте 11-16 лет - от 25 до 50 мг в сутки. При лечении детей необходимо следить, чтобы на 1 кг веса ребенка приходилось не более 2,5 мг.

При хронических неврогенных болях и мигрени суточная доза препарата составляет 100 мг.

При тяжелых депрессиях в начале лечения препарат может назначаться в виде инъекций - внутримышечных или внутривенных, до 4 раз в сутки в дозе от 10 до 30 мл. Дозировка увеличивается также постепенно, до максимальной суточной - 150 мг. Через 1-2 недели переходят на таблетки.

Препарат в виде раствора может применяться для лечения пожилых людей и детей старше 12 лет, но им назначаются более низкие первоначальные дозы и увеличивают их медленнее.

Побочные действия

Из-за холиноблокирующего действия препарата у больных могут наблюдаться: парез, аккомодации, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость и повышение температуры тела. Все эти явления после адаптации к лекарственному средству обычно быстро проходят. Иногда требуется снижение дозы.

Наблюдаются побочные эффекты со стороны различных органов человека и систем:

ЦНС: головная боль, атаксия, слабость, раздражительность, повышенная утомляемость, головокружение, шум в ушах, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дизартрия, двигательное возбуждение, парестезии, тремор, периферическая невропатия, дезориентация, изменения на ЭЭГ. В редких случаях - судороги, тревога, экстрапирамидные расстройства.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, лабильность артериального давления, нарушение проводимости, обмороки, симптомы сердечной недостаточности, на ЭКГ - расширение комплекса QRS (вследствие нарушения внутрижелудочковой проводимости).

ЖКТ: изжога, анорексия, тошнота, рвота, потемнение языка, стоматит, нарушения вкуса, гастралгия, дискомфорт в эпигастрии, увеличение активности печеночных трансаминаз, диарея, редко - холестатическая желтуха.

Эндокринная система: изменение секреции АДГ (антидиуретического гормона), увеличение размеров желез на груди (у женщин и мужчин), галакторея, изменение либидо, потенции. Редко - гипер- или гипогликемия, отек яичек, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.

Прочие: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, различные изменения крови, увеличение лимфатических узлов, потливость, поллакиурия, выпадение волос, при длительном применении - повышение массы тела.

При резком прекращении приема препарата (особенно если при лечении принимались высокие дозы) иногда развивается синдром отмены, который может сопровождается головными болями, тошнотой, рвотой, диареей, повышенной возбудимостью, раздражительностью и нарушениями сна с необычными яркими сновидениями.

Особые указания

Перед началом терапии Амитриптилиноv необходимо установить наблюдение за состоянием больных с лабильным или пониженным АД. В период лечения необходим контроль периферической крови, поскольку в отдельных случаях существует риск развития агранулоцитоза. При длительной терапии должны контролироваться функции печени и сердечно-сосудистой системы.

Амитриптилин с алкоголем несовместим, потому при лечении следует исключить употребление спиртных напитков.

При приеме ингибиторов МО Амитриптилин назначается не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Дозы свыше 150 мг в сутки снижают порог судорожной активности, что следует учитывать при лечении больных, склонных к эпилептическим приступам и страдающих предрасположенностью к судорожным синдромам - с повреждениями мозга, в период отмены бензодиазепинов и других препаратов, обладающих противосудорожными свойствами и пр.

Поскольку при выраженных депрессиях существует риск суицидальных действий, в начале лечения амитриптилин может комбинироваться с нейролептиками или препаратами группы бензодиазепинов. Над больными, находящимися в тяжелых депрессивных состояниях, необходим постоянный врачебный контроль с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У больных, страдающих циклическими аффективными расстройствами, на фоне терапии в период депрессивной фазы способны развиваться различные маниакальные и гипоманиакальные состояния (в таких случаях снижается доза или препарат полностью отменяется и назначается антипсихотическое лекарственное средство). После предотвращения указанных состояний лечение Амитриптилином в низких дозах при наличии показаний может возобновляться.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пациентов:

— получающих гормоны щитовидной железы и больных тиреотоксикозом (из-за риска развития кардиотоксичных эффектов)
— в комплексе с электросудорожной терапией (необходимо тщательное медицинское наблюдение)
— предрасположенных к развитию лекарственных психозов
— с хроническими запорами (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
— пользующихся контактными линзами (из-за снижения слезной жидкости возможно повреждение эпителия роговицы).

Перед проведением местной или общей анестезии необходимо поставить хирурга в известность о приеме препарата. При длительном приеме Амитриптилина может увеличиваться частота возникновения кариеса зубов, повышаться потребность в рибофлавине.

При приме препарата возможно снижение быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, потому на период лечения рекомендуется отказаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, представляющими потенциальную опасность.

При лечении детей необходимо соблюдать крайнюю осторожность - передозировка для них смертельно опасна.

Сомвестимость с другими препаратами

Сочетание Амитриптилина с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины, общие анестетики и др.), может приводить к усилению угнетающего воздействия на ЦНС, затруднению дыхания и гипотензивному эффекту.

Амитриптилин повышает антихолинергическое действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью (атропина, Биперидена, производных фенотиазина, антигистаминных ЛС, противопаркинсонических ЛС, Амантадина и др.), что ведет к увеличению риска возникновения побочных эффектов (со стороны органов зрения, ЦНС, мочевого пузыря и кишечника). При одновременном приеме Амитриптилина с производными фенотиазина, холиноблокаторами и бензодиазепинами происходит взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов, возрастает риск развития эпилептических припадков (из-за снижения порога судорожной активности). Кроме того, сочетание с производными фенотиазина ведет к увеличению вероятности развития нейролептического злокачественного синдрома.

Совместное использование Амитриптилина и противосудорожных средств приводит к усиленному угнетению ЦНС и снижению порога судорожной активности, чем понижается эффективность последних.

Также возможно проявление различных эффектов при совместном использовании:

— с клонидином и антигистаминными ЛС - усиленное угнетающее действие на ЦНС
— с вызывающими экстрапирамидные реакции ЛС - увеличение частоты и тяжести проявления экстрапирамидных эффектов
— с атропином - повышение риска развития паралитической кишечной непроходимости
— с непрямыми коагулянтами (производными индадиона и кумарина) - повышение их антикоагулянтной активности
— с глюкокортикостероидами (ГКС) - усиление депрессии
— с ЛС, предназначенными для лечения тиреотоксикоза, - повышение риска развития агранулоцитоза
— с ингибиторами микросомального окисления (циметидином и др.) - удлинение T1/2, повышение риска развития различных токсических эффектов Амитриптилина
— с фенитоином и альфа-адреноблокаторами - снижается их эффективность
— с индукторами микросомальных ферментов печени (фенитоином, никотином, барбитуратами, карбамазепином и пероральными контрацептивами) снижается концентрация Амитриптилина в плазме, уменьшается его эффективность
— с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы - провоцируется делирий
— с Флуоксетином и Флувоксаминоv - увеличение концентрации Амитриптилина в плазме
— с бетанидином, резерпином, клонидином, метилдопой и гуанетидином - приводит к снижению гипотензивного эффекта этих препаратов
— с кокаином - возникает риск развития аритмий сердца
— с антиаритмическими ЛС (например, хинидин) - усиливается риск развития сердечных нарушений (может замедляться метаболизм Амитриптилина)
— с Пимозидом и Пробуколом - возможно усиление аритмий сердца, на ЭКГ проявляется в удлинении интервала Q-T
— с эпинефрином, изопреналином, норэпинефрином, эфедрином и фенилэфрином - усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему повышается риск развития тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии
— с альфа-адреномиметиками, предназначенными для интраназального введения либо для применения в офтальмологии, - усиление сосудосуживающего действия последних
— с гормонами щитовидной железы - наблюдается взаимное усиление терапевтического эффекта, одновременно увеличивается также токсическое действие
— с ингибиторами МАО - может сопровождаться увеличением частоты периодов гиперпирексии, тяжелыми судорогами, гипертоническими кризами и смертью пациента.

Передозировка

При передозировке наблюдается ряд симптомов: повышение температуры тела, сонливость, дезориентация, расширение зрачков, спутанность сознания, одышка, ригидность мышц, супор, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, кома, рвота, сердечная недостаточность, аритмия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

При передозировке следует прекратить прием препарата и промыть желудок. В качестве лечения используются: симптоматическая терапия, инфузия жидкости, поддержание водно-электролитного баланса и АД. Рецидив может наступать через 48 часов и позже, потому в течение 5 дней необходимо проводить мониторинг сердечно-сосудистой деятельности пациента. При отравлении Амитриптилином малоэффективны форсированный диурез и гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранится при температуре от 15 до 25оС, в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Дополнительное поле

Отпуск из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача. Цена Амитриптилина зависит от производителя, формы выпуска и аптечной сети.

Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Лекарство представлено в виде таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного введения. Активное вещество – амитриптилин.

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант, механизм действия которого направлен на угнетение обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. На фоне длительного применения лекарства восстанавливает равновесие систем, нарушенных депрессивными состояниями. Препарат оказывает выраженный седативный эффект, а также антигистаминное и антибулимическое действие.

Применение лекарства Амитриптилин в ходе лечения депрессивно-тревожных расстройств способствует уменьшению ажитации, тревоги и депрессивных проявлений. Использование лекарства также способствует оказанию умеренного обезболивающего воздействия благодаря влиянию на рецепторы центральной нервной системы.

Амитриптилин обладает противоязвенным, седативным и м-холиноблокирующим действием, что способствует оказанию обезболивающего воздействия и ускоряет процесс заживления язв. Амитриптилин повышает способность мочевого пузыря к растяжению, повышает тонус сфинктера. Это делает возможными использовать лекарства в ходе лечения ночного недержания мочи. На фоне проведения общей анестезии Амитриптилин может снизить температуру тела и уровень артериального давления.

Антидепрессивное воздействие лекарства развивается на протяжении 14-21 дня после начала использования.

Выведение активного компонента осуществляют почки. Период полного выведения занимает 1-2 недели.Вещество может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению лекарства Амитриптилин являются:

Амитриптилин также может быть использован для профилактики приступов мигрени.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:

• сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
• острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
• при нарушениях проводимости сердечных мышц;
• индивидуальной непереносимости действующего вещества;
• при выраженном повышении артериального давления;
• при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
• обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.

Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.

Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.

Побочные реакции

На фоне использования Амитриптилина повышается вероятность развития нарушений со стороны пищеварительной, эндокринной и сердечно-сосудистой системы, а также ЦНС: головной боли, повышенной утомляемости, нарушений сердечного ритма, тошноты, рвоты. Также возможно развитие аллергических проявлений, при длительном лечении могут выпадать волосы и увеличивается масса тела.

Если пациент принимал препарат длительно и резко отменил его использование, то может развиваться синдром отмены в виде рвоты, расстройства кишечника, головной боли, повышенной раздражительности, нарушений сна.

Способ применения

Таблетки Амитриптилин следует принимать внутрь, во время или после еды. Точную начальную и суточную дозу определяет врач, учитывая показания к приему, эффективность лекарства и его переносимость. Максимальную часть дозы рекомендовано использовать перед сном.

В тяжелых случаях терапию начинают с внутримышечного введения препарата с постепенным переходом на прием таблеток.

После того как достигнут стойкий антидепрессивный эффект, спустя 15-30 дней дозу постепенно уменьшают. Если на фоне снижения дозировки проявления депрессивного состояния возобновляются, следует вернуться к предыдущей, эффективной дозе.

При несоблюдении дозировки, рекомендованной врачом, возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде спутанности сознания, расширения зрачков, повышенной температуры тела и сонливости, отдышки, судорожных припадков, рвоты, аритмии, снижения давления, сердечной недостаточности, угнетения дыхания.

В качестве терапии прием лекарства Амитриптилин сразу прекращают. Также следует промыть желудок, подобрать средства для симптоматического лечения. При этом необходимо внимательно следить за функционированием сердечно-сосудистой системы из-за риска развития рецидива на протяжении последующих 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с лекарствами

Амитриптилин может усиливать угнетающее воздействие на ЦНС при взаимодействии с такими группами лекарств:

При совместном использовании с лекарствами из группы нейролептиков возможно развитие температурной реакции и паралитической кишечной непроходимости.

При совместном использовании с противосудорожными лекарствами, а также гуанетидином возможно ослабление их действия.

При одновременном применении Амитриптилин повышает активность антикоагулянтов. При сочетании с циметидином может увеличиваться концентрация амитриптилина в плазме крови, что повышает риск его токсического воздействия на организм. Сочетание с карбамазепином и барбитуратами приводит к снижению концентрации амитриптилина.

При совместном использовании с противозачаточными таблетками на основе эстрогена повышается биодоступность амитриптилина. Амитриптилин может способствовать усилению депрессии, спровоцированной глюкокртикостероидами.

При сочетании с медикаментами из группы ингибиторов МАО повышается риск летального исхода. Промежуток между использованеим Амитриптилина (а также других лекарств этой группы) и препаратов из группы ингибиторов МАО должен составлять не меньше 14 дней.

Использование Амитриптилина в ходе лечения пациентов старших возрастных групп должно осуществляться под постоянным наблюдением врача. Препарат рекомендовано применять в минимальной эффективной дозе.

На фоне приема Амитриптилина в ходе лечения депрессии ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.

Использование Амитриптилина в определенных дозах может снизить порог судорожной активности. Необходимо помнить о вероятности возникновения судорог у людей, в анамнезе которых присутствует подобное состояние, а также у пациентов, предрасположенным к судорогам.

У пациентов с депрессивными фазами маниакально-депрессивных психозов есть вероятность перехода в маниакальную стадию. На фоне приема Амитриптилина следует отказаться от управления автомобиля и других видов транспорта, а также выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Аналогами препарата Амитриптилин являются: Амирол, Амизол, Триптизол, Эливел, Саротен. Подбор замены рекомендовано осуществлять по предварительному согласованию с врачом.