Лекарственный справочник гэотар. Преднизолон – инструкция, применение, побочные, показания, дозы


Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

Активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) - 30 мг.

Вспомогательные вещества : натрия гидрофосфат (динатрия фосфат безводный, натрий фосфорнокислый двузамещенный) - 2,3 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный двухводный) - 0,34 мг, пропиленгликоль - 150,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета- адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения её продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфотазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Влияние на водно-электролитный обмен : задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5-1 ч.

Распределение

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Метаболизм

Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выведение

Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 ч.

Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Препарат применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

Аллергические реакции (острые и тяжелые формы), анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией.

Системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка.

Острый гепатит, печеночная кома.

Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикостероидами при необходимости, особенно у детей).

Острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами).

Тиреотоксический криз.

Другие: необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Системные микозы.

Эпидуральное и интратекальное введение препарата.

Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.

Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата .

Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

При заболеваниях ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

В пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ. При иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИДе или ВИЧ-инфекциях).

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

При эндокринных заболеваниях: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст).

При хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе. При гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).

При системном остеопорозе, миастении gravis , остром психозе, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

У пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

При тяжелых аффективных расстройствах.

При судорожном синдроме.

При беременности.

У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.

Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).

Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить специфическую противомикробную терапию.

У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикостероидами.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Применение преднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга следует избегать в виду возможного усиления клинических проявлений.

Преднизолон может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям, более тяжелому течению (возможен летальный исход при ветряной оспе, кори и других инфекциях у не иммунизированных пациентов) или маскировать их симптомы.

Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

В связи с регистрацией случаев тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, на фоне терапии ГКС, необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

Возможно ухудшение течения миастении.

ГКС могут отрицательно влиять на фертильность.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.

10 ампул помещают в коробку из картона.

3, 5, 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.

1контурную ячейковую упаковку с 3 ампулами помещают в пачку из картона.

1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с 5 или 10 ампулами помещают в пачку из картона.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003832 Дата регистрации: 14.09.2016 Дата окончания действия: 14.09.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО Россия Производитель:   Представительство:   СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации:   29.09.2016 Иллюстрированные инструкции

Преднизолон – синтетический гормональный препарат, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Данное средство может снять неприятную симптоматику уже через 2 дня, казалось бы – это панацея от всех болезней.

Но по поводу его использования существует множество споров и дебатов, ссылаемых на побочные эффекты, оказываемые этим лекарством. В данной статье мы расскажем, для чего принимают Преднизолон, как он действует, назначают ли его детям и беременным женщинам, каковы противопоказания препарата, и чем он опасен.

Свойства, действие и применение препарата

Если препарат принимать длительное время, то происходит угнетение активности фибробластов, уменьшается объединение не только коллагена, но и соединительной ткани, разрушается белок в мышцах, повышается синтезирование белка в печени.

Благодаря торможению роста лимфоцитов при длительном употреблении происходит подавление выработки антител, что сказывается положительным образом на иммуносупрессивных и противоаллергических свойствах.

Благодаря влиянию лекарства повышается реакция сосудов на сосудосуживающую субстанцию, из-за этого сосудистые рецепторы стают более чувствительными, стимулируется вывод соли и воды из организма, что сказывается на противошоковом действии препарата.

В печени происходит стимуляция синтезирования белка, повышается устойчивость мембраны клетки, что приводит к неплохому антитоксическому действию.

Из-за приема Преднизолона усиливается синтезирование глюкозы печенью. Повышенный в крови уровень глюкозы усиливает выработку инсулина.

Преднизолон оказывает следующее действие:

Важно принимать данное средство правильно, благодаря беспорядочному употреблению наблюдается накопление жира, ухудшается всасываемость кишечником кальция, повышается его вымывание из костей и выведение почками. Высокая дозировка препарата повышает возбудимость головного мозга, снижает порог судорожной готовности, стимулирует повышенное выделение желудком соляной кислоты и пепсина.

Многих людей интересует вопрос, сколько времени действует препарат. Лекарству, выпускаемому в таблетках, естественно, нужно больше времени для начала действия. Таблетки имеют 2 вида дозировки по 1 и 5 мг.

Действие Преднизолона начинается с момента, когда оно из желудочно-кишечного тракта попадает в кровеносную систему и образует связь с белками. Если кровь содержит меньшее число белка, то Преднизолон оказывает негативное действие на организм в целом, поэтому при лечении данным средством необходим регулярный контроль крови.

В среднем активное воздействие лекарственное средство оказывает спустя 1,5 часа после его употребления, которое продолжается на протяжении суток, после чего оно в печени разлагается и выводится почками и кишечником. Преднизолон в инъекциях при внутримышечном введении начинает действовать спустя 15 минут, при внутривенном – на протяжении 3-5 минут.

В таблетках

Лекарство в виде таблеток эффективно при следующих состояниях:


Помогает Преднизолон при тяжелых течениях аллергических заболеваний, таких как:

  1. Бронхит.
  2. Бронхиальная астма.
  3. Экзема.
  4. Анафилактический шок.

Принимают Преднизолон при болезнях, которые связаны с малой выработкой кортикостероидов, например:

  1. Нарушение работы надпочечников.
  2. Болезнь Аддисона.
  3. Адреногенитальный синдром.

Соматические показания для приема данного средства:


В уколах

Показания для введения Преднизолона в инъекциях связаны с тяжелыми состояниями, которые требуют срочной помощи. Инъекции вводятся как внутримышечно, так и внутривенно при следующих состояниях:

  1. Отек мозга.
  2. Шоковое состояние.
  3. Недостаточность надпочечников.
  4. Токсический криз.
  5. Отек гортани.
  6. Отравления.

Местное применение

Показания для местного использования следующие:

Преднизолон при беременности правильно употреблять только в тех случаях, когда необходимость использования для женщины выше, чем возможный риск для ребеночка. Данное средство проходит сквозь плацентарный барьер и оказывает воздействие на плод, причем дозировка подбирается индивидуально исходя из состояния пациентки.

Показания для назначения Преднизолона при бронхите

Преднизолон хорошо помогает при хроническом бронхите, который осложнен обструкцией. Конечно, этот препарат является серьезным средством, но, когда бронхорасширяющая терапия не дает эффекта, то назначают данное лекарственное средство в таблетках на фоне не прекращающегося лечения бронхорасширяющимися препаратами.

При хроническом бронхите, отягощенном повышенной температурой, Преднизолон применяют достаточно длительное время. Только тогда можно рассчитывать на успешный результат.

Многие люди боятся применять данный препарат, конечно, это серьезное лекарство, но с его помощью можно быстро снять обструкцию и вернуться к привычному образу жизни.

Дозировка, побочные эффекты и противопоказания Преднизолона

Однако важно большую часть выпить в утреннее время. Чтобы побочные эффекты давали минимальное воздействие на желудочно-кишечный тракт, нужно таблетки пить во время приема пищи, запивая при этом небольшим количеством воды. Необходимо соблюдать следующие рекомендации:


Интервалы между снижением дозы должны быть не больше 3 дней, если применение лекарственного средства было длительным, тогда суточная доза должна снижаться более медленно.

Нельзя резко прекращать терапию Преднизолоном, отмена должна происходить более медленно, чем его назначение.

Если во время терапии данным средством произошло обострение заболевания, аллергическое проявление, оперативное вмешательство, стрессовая нагрузка, то дозировку препарата необходимо увеличить в 2-3 раза, а именно:


При критических ситуациях инъекцию можно повторить спустя полчаса.

Глазные капли Преднизолон взрослым закапывают по 2 капли трижды, деткам по 1 капле. Местное нанесение мази возможно от 1 до 3 раз тонким слоем на поврежденный участок кожного покрова.

Преднизолон, как и все лекарственные препараты, имеет противопоказания для своего употребления, а именно:


Препарат оказывает эффективное воздействие на организм в целом, однако оно сочетается с немалым количеством нежелательных эффектов. Ниже рассмотрим наиболее известные побочные действия, оказывающие воздействие на многие системы.

Эндокринной системы

Данное средство вызывает нарушения со стороны эндокринной железы, проявляющиеся в виде разрушений белков, которые используются для получения глюкозы организмом, это оказывает негативное влияние на обменные процессы. Длительное применение Преднизолона приводит к нехватке в крови белка. Благодаря чему организм вырабатывает вредный прогестерон.

Если возникает нехватка белка в плазме, то у деток происходит нарушение роста и сбой в половом развитии.

На фоне нарушений эндокринной системы повышается уровень сахара в крови, что, естественно, негативным образом сказывается на людях с сахарным диабетом. Одновременно с этим происходит формирование жиров, откладывающихся в тканях, что приводит к появлению лишнего веса.

Происходит нарушение минерального баланса, наблюдается чрезмерный вывод кальция и калия, в следствие чего происходит скопление солей и воды. Все это приводит к формированию отеков, истончению костей. Если длительно принимать Преднизолон, то у женщин наблюдается сбой менструального цикла, а у мужчин нарушение половой функции.

Сердечно-сосудистой системы

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Из-за выведения калия из организма нередко страдает миокард, что приводит к сбою сердечного ритма. Может развиться слишком медленный ритм, приводящий к остановке сердца, развивается сердечная недостаточность, формируется застой крови в сосудах. Ситуация усугубляется благодаря задержке воды и натрия в организме, что приводит к образованию большего объема крови и к увеличению застоя.

Нервной системы

Нередко на фоне приема данного препарата наблюдается нарушение со стороны нервной системы, что приводит к повышению давления, спазму сосудов. Все это вызывает тромбообразование – основная причина инсультов и инфарктов. Поэтому у людей, страдающих инфарктом, происходит медленное рубцевание тканей.

Побочные действия со стороны нервной системы сказываются в спазмах кровеносных сосудов, застое кровеносных сосудов, что приводит к головной боли, повышению давления головного мозга, бессоннице, судорожным явлениям, головокружению.

Других систем

Длительный прием Преднизолона оказывает негативное влияние также на:


Преднизолон является достаточно серьезным препаратом, который назначается в непростых случаях, когда терапия другими методами не дает нужных результатов.

В связи с тем, что у него имеется множество побочных эффектов, лекарственное средство нельзя потреблять длительно. Дозировка препарата, длительность терапевтического курса и время окончания курса следует выполнять по формуле, разработанной для индивидуального пациента, исходя из его особенностей организма.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

Препарат: ПРЕДНИЗОЛОН
Активное вещество: prednisolone
Код АТХ: H02AB06
КФГ: ГКС для инъекций
Рег. номер: П №014592/02-2002
Дата регистрации: 10.06.08
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}


ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, плоские, скошенные к краям, белого цвета, с риской на одной стороне.

100 шт. - флаконы полиэтиленовые.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый.

1 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.


ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.


ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.

T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.


ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.


РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давлениявозможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.


БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.


ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.


УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

01.04 в РК не зарегистрировано.

Преднизолон, от чего помогает это гормональное лекарство? Средство обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием. Препарат «Преднизолон» инструкция по применению предлагает использовать при аллергии, дерматите, бронхиальной астме.

Состав и форма выпуска

Производится в виде мази, глазных капель, таблеток, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Лекарство «Преднизолон», от чего помогает по различным показаниям, содержит одноименное активное вещество. Его доля в растворе составляет 30 мг на мл, в таблетках – 1 или 5 мг, мази 0,05 г.

Вспомогательными компонентами медикамента в зависимости от формы выпуска являются натрий пиросернистокислый, стеариновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, никотинамид и другие компоненты.

Фармакологическое действие

Препарат «Преднизолон», от чего проявляется его действие, относится к медикаментам кортикостероидной группы. Это глюкокортикостероидное средство, проявляющее слабую активность, что позволяет его успешно применять для лечения многих аллергических, воспалительных и аутоиммунных патологий.

Препарат «Преднизолон» – гормональный или нет? Врачи отвечают, что лекарство является гормональным средством для системного или местного использования, имеющего среднюю длительность действия. Активное вещество является аналогом гормона гидрокортизона, который вырабатываются корой надпочечников.

Лекарство останавливает или предупреждает появление аллергии, подавляет иммунитет, создает противошоковый эффект, останавливает воспалительный процесс.

Лекарство «Преднизолон»: от чего помогает

Показания к применению таблеток и инъекционного раствора включают следующие системные заболевания:

  • аллергические патологии; поллиноз;
  • ревматическую лихорадку;
  • воспалительные заболевания суставов и тканей (остеоартрит, синовит, спондилоартрит, тендосиновит);
  • рассеянный склероз;
  • рак легких (в комплексе с цитостатическими препаратами);
  • диффузные аномалии соединительной ткани;
  • саркоидоз, пневмонию, фиброз;
  • малую хорею, ревмокардит;
  • туберкулез, менингит;
  • острый альвеолит, гипокортицизм;
  • гиперплазия надпочечников врожденного характера;
  • гепатит, гранулематозный тиреоидит;
  • воспаления органов ЖКТ;
  • аутоиммунные патологии, нефротическийсиндром;
  • лейкозы, анемия и другие заболевания кровеносной системы;
  • отек мозга;
  • кожные аномалии аутоиммунной и другой этиологии (псориаз, эксфолиативный дерматит, экзема и т.д.);
  • глазные болезни (кератит, конъюнктивит, увеит, хориоидит, кератит иридоциклит и др.) аллергического или аутоиммунного характера;
  • гиперкальциемия, причиной которой становятся онкозаболевания.

Еще от чего таблетки и уколы «Преднизолон» назначают? Инъекции делают при неотложных шоковых состояниях. Через несколько суток введения раствора пациентам назначают таблетки.

Внутреннее применение медикамента показано при тяжелых или хронических заболеваниях (бронхиальная астма и др.). Уколы и таблетки назначают при трансплантации для предотвращения отторжения имплантата, для прекращения рвоты, проявляющейся на фоне приема цитостатиков.

Мазь «Преднизолон»: от чего назначают

Лекарство применяют наружно для терапии воспалительных и аллергических недугов кожного покрова, не имеющих микробной причины. Показания к применению мази «Преднизолон» включают:

  • псориаз;
  • крапивницу;
  • ограниченный нейродермит;
  • эритродермию;
  • экзему;
  • дерматит;
  • красную волчанку;
  • токсикодермию.

Для чего назначают глазные капли

«Преднизолон» показан к применению при неинфекционных воспалениях глаза, поражающих его передний сегмент. Капли назначают при развитии воспалительного процесса в результате травмирования и оперативного вмешательства. Препарат используют при следующих глазных патологиях:

  • аллергическом конъюнктивите;
  • блефароконъюнктивите;
  • ирите;
  • блефарите;
  • иридоциклите;
  • симпатической офтальмии;
  • склерите;
  • кератите;
  • увеите;
  • эписклерите.

Противопоказания

Препарат «Преднизолон» инструкция по применению запрещает использовать при:

  • язве желудка и кишечника;
  • пожилым людям;
  • сахарном диабете;
  • остром эндокардите;
  • гипертонии;
  • беременности;
  • психических аномалиях;
  • нефрите;
  • тромбофлебите;
  • остеопорозе;
  • тромбоэмболии;
  • декомпенсации сердца;
  • после перенесенной хирургии.

Осторожность во время терапии требуется соблюдать пациентам в период инфекционных заболеваний, действия прививок, при герпесе и вирусных недугах.

Препарат «Преднизолон»: инструкция по применению

Дозировка, форма и способ применения медикамента зависит от сложности заболевания, эффективности терапии и состояния больного.

Таблетки «Преднизолон» принимают непосредственно после или во время еды. Суточная дозировка по инструкции составляет 0,025–0,05 г. Лекарство пьют за 2-3 раза. В дальнейшем дозировку уменьшают до 0,005 г. Пить необходимо 4-6 раз в сутки.

Максимальное дневное количество препарата не должно превышать 0,1 г, разовое — 0,015 г. Возможно повышение высшей дозировки до 0,3–1,2 г в день в особо тяжелых случаях. Таблетки «Преднизолон» детям до 4 лет назначают из расчета их веса. Суточная дозировка распределяется следующим образом:

  • До 4 лет — 0,001 г/кг;
  • 5–6 лет - по 0,02 г;
  • 7–9 лет - 0,025–0,03 г;
  • 10–14 лет - 0,025-0,04 г.

Применение раствора

Уколы делают в мышцу, для этого ампулу разводят в 5 мл инъекционной воды, подогретой до температуры тела. Препарат вводят в объеме 0,03-0,06 г. При струйном или капельном внутривенном применении дозировка составляет 0,015–0,03 г.

Капельницу ставят пациентам, предварительно разведя ампулу в физрастворе, глюкозе, 5% или полиглюкине (250-500 мл). Больным в шоковых состояниях, при недостаточности надпочечников в острой форме делают внутривенные инъекции 0,03 г.

Инструкция по применению мази и капель

Преднизолоновую мазь используют местно. Лекарство наносят на пораженные области тонким слоем. Не следует обрабатывать обширные очаги, чтобы не вызвать передозировки.

Для терапии офтальмологических недугов вводят по 1-2 капли 0,3% раствора в каждый глаз. Лечение продолжается до 2 недель. Во время терапии ЛОР заболеваний в ушную полость или ноздри капают по 4-5 ед. раствора 4-5 раз в сутки.

Побочные явления

Лекарство «Преднизолон», отзывы и инструкция указывают на это, может вызывать негативные реакции организма:

  • сахарный диабет, эрозивный эзофагит;
  • повышение или снижение аппетита;
  • головокружение;
  • дисфункция надпочечников;
  • тошноту, рвоту, повышение АД;
  • аллюцинации, язву желудка и кишечника;
  • изменения трофики роговицы, нарушение пищеварения;
  • медленную заживаемость ран, метеоризм;
  • головную боль, аритмию;
  • дезориентацию, икоту;
  • депрессивный психоз; брадикардию;
  • гипокалиемический синдром, остеопороз;
  • увеличение внутричерепного давления, угри;
  • нервозность, кожную сыпь;
  • набор веса, разрыв сухожилий;
  • анафилактический шок, судороги;
  • повышение внутриглазного давления, повышенная потливость;
  • стрии, вторичные инфекции глаз, зуд;
  • замедление роста или задержку полового развития у детей, синдром отмены.

Аналоги

Чем можно заменить Преднизолон? Схожим механизмом действия обладают препараты:

  1. Медопред.
  2. Флостерон.
  3. Бетаметазон.
  4. Дексаметазон.
  5. Триамцинолон.
  6. Гидрокортизон.
  7. Делтасон.
  8. Дексазон.
  9. Медрол.

Цена, где купить

Препараты «Преднизолона» (мазь, раствор, уколы, таблетки) имеют низкую цену. В Москве купить лекарство можно за 30-250 рублей, в Киеве за 16-30 гривен. В Минске стоимость средства достигает 0,3-6 бел. рублей, в Казахстане – за 395-1200 тенге.

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Преднизолон» отзывы больных и специалистов отличаются. Подтверждается эффективность медикамента, но существует множество побочных явлений. При длительном использовании лекарство вызывает синдром отмены.

Что такое «Синдром отмены»? Состояние наблюдают после применения лекарственного средства «Преднизолон» и других гормональных средств. Оно проявляется в легких случаях недомоганием, болями в мышцах, утомляемостью. В сложных ситуациях после длительного употребления препарата может наблюдаться гипоадреналовый криз, сопровождающийся судорогами, рвотой. Больной может умереть без введения глюкокортикостероидов.

Как «слезть» с Преднизолона?

Схема терапии подразумевает постепенное снижение дозировки. Для этого еженедельно объем препарата уменьшают на 1/8 часть. Более быстрый выход из синдрома достигается применением средства через день, одновременно уменьшая его объем на 1/5 часть. При этом требуется стимуляция надпочечников. Больному показано применение инсулина, аскорбиновой кислоты.

Во время терапии бронхиальной астмы лекарство «Преднизолон» на завершающем этапе заменяют ингаляционными стероидами. При аутоиммунных патологиях переходят на мягкого действия цитостатические медикаменты.

О мази и растворе для наружного использования пациенты отзываются полностью положительно. Они отмечают отсутствие серьезных побочных эффектов, при этом подтверждают действенность средства.

Входит в состав препаратов

Взаимодействие:

Салицилаты - увеличение вероятности кровотечений.

Диуретики - нарушения электролитного обмена.

Гипогликемические препараты - снижение скорости уменьшения уровня глюкозы в крови.

Сердечные гликозиды - риск гликозидной интоксикации.

Рифампицин - ослабление эффекта рифампицина.

Гипотензивные средства - снижение их эффективности.

Рифампицин, барбитураты и - снижение эффекта препарата.

Снижение эффекта препарата при совместном приеме с соматропином, антацидами (уменьшение всасывания).

Повышение эффекта препарата при одновременном приме с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами.

Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации салицилатов в крови.

Антипсихотические средства, - риск развития катаракты.

М-холиноблокаторы, нитраты - увеличение внутриглазного давления.

Особые указания:

Во время лечения необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, картины периферической крови.

При псориазе - принимать под строгим контролем врача.

При сахарном диабете применять только при абсолютных показаниях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Инструкции