Наименование:

Дофамин (Dofamine)

Фармакологическое
действие:

Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту.
Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические допаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов.
Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться ; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется.
Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез).
Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика
Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Явный объем распределения (новорожденные) - 1,8 л/кг.
Связь с белками плазмы крови - 50 %.
Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T1/2) - взрослые: из плазмы крови - 2 мин, из организма - 9 мин; новорожденные - 6,9 мин (в пределах 5-11 мин).
Выводится почками ; 80 % дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Шок различного генеза (кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок);
- острая сердечно-сосудистая недостаточность;
- синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных;
- артериальная гипотензия.

Способ применения:

Вводят внутривенно капельно . Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции больного на лечение.
Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) - область низких доз.
При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) - область средних доз; при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) - область максимальных доз.
С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при массе тела пациента около 70 кг.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.
Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин.
В отличие от взрослых, у детей дозу следует повышать постепенно, то есть, начиная с самой малой дозы.
Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента.
У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.
Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правило приготовления раствора : для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы (включая их смеси), 5 % раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата.
Для того, чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл).
Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер-лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS (QRS - первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков), вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : более часто - тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы : более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, мидриаз.
Аллергические реакции : у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.
Прочие : менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Местные реакции : при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- тиреотоксикоз,
- феохромоцитома,
- тахиаритмия,
- фибрилляция желудочков.
Не следует применять при аритмии в сочетании с ингибиторами МАО, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

С осторожностью
Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гипертензия в "малом" круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока , гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ.
Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы Дофамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминоксидазы, начальные дозы Дофамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении).
Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены.
Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.
Назначение Дофамина на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС - дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта.

Беременность:

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.
Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно.

Передозировка:

Симптомы : чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение : в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Дофамин 5 мг/мл, 10 мг/мл и 20 мг/мл в ампулах по 5 мл: 5, 10, 250 или 500 шт.
Раствор для инъекций Дофамин-Ферейн 0.5% и 4% в ампулах по 5 или 10 шт.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.

1 мл концентрат для приготовления раствора для инфузий Дофамин (10 мг/1 мл) содержит:
- действующее вещество : допамина гидрохлорид - 10 мг;
- вспомогательные вещества : натрия дисульфит - 2 мг, хлористоводородная кислота 0.1М до pH 3.5-5.0, вода д/и - до 1 мл.

Наименование:

Дофамин (Dophaminunt)

Фармакологическое действие:

По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.

Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и повышение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.

В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.

Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).

Показания к применению:

Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной природы (причины) : кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особенностями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.

Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.

Методика применения:

Вводят дофамин внутривенно капельно, 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).

Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05 % раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).

Инфузию производят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.

Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения.

Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).

При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).

Нежелательные явления:

Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).

Противопоказания:

Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома, аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.

Форма выпуска препарата:

0,5 % или 4 % раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Допамин, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван.

Препараты аналогичного действия:

Бретилия тозилат (Bretylium tosilate) Октадин (Octadinum) Резерпин (Reserpinum) Бромокриптин (Bromocriptinum)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ________________

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

ДОФАМИН-ДАРНИЦА

Торговое название

Дофамин-Дарница

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,5 % и 4 %

Состав

1 мл концентрата содержит

активное вещество - дофамина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество - 5 мг, 40 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства (негликозидного происхождения). Адрено- и допамино-стимуляторы.

Код АТС C01C A04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Так как дофамина гидрохлорид является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным.

После внутривенного введения дофамина гидрохлорида, период полувыведения (Т1/2) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия - в пределах 5 минут после начала введения, окончание - через 5-10 минут после прекращения инфузии

Фармакодинамика

По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.

В дозах 10 мкг/кг в мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Показания к применению

Кардиогенный, травматический, послеоперационный, эндотоксический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК) шоки

Острая сердечно-сосудистая недостаточность

Синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных

Способ применения и дозы

Дофамин-Дарница вводят внутривенно капельно взрослым и детям включая период новорожденности.

Содержимое ампулы (25 или 200 мг) разбавляют, соответственно, в 125 мл или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида из расчета, чтобы 1 мл раствора содержал, соответственно, 200 и 500 мкг Дофамина-Дарница. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные растворы, разбавляя содержимое ампулы (200 мг) в 250 мл вышеуказанных растворов (в 1 мл содержится 800 мкг Дофамина-Дарница).

Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1-4 мкг/кг в мин (2-11 капель 0,05 % раствора или 1,5-6 капель 0,08 % раствора). Лечебная доза составляет 5-9 мкг/кг в мин. При вазодилятации и гипотензии Дофамин-Дарница целесообразно применять в дозе 10-15 мкг/кг в мин. При необходимости скорость введения увеличивают до 18 мкг/кг в мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.

Применение в педиатрии

Лечение следует начинать с низкой дозы (1,5-3,5 мкг/кг в минуту), постепенно повышая ее до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза, как правило, составляет 4-6 мкг/кг в минуту.

Введение Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.

Побочные действия

Тахикардия, боли за грудиной, повышение артериального давления, аритмия при применении высоких доз препарата

Тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Головная боль, беспокойство, тремор конечностей

Бронхоспазм, нарушение сознания, шок у больных бронхиальной астмой

Местные реакции: некрозы кожи, подкожной клетчатки при попадании препарата под кожу

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Феохромоцитома, гипертиреоз

Аритмия и фибрилляция желудочков, состояния, которые сопровождаются механическим сопротивлением наполнению или оттоку из желудочков сердца (тампонада сердца, перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты)

Закрытоугольная глаукома

Гиперплазия предстательной железы 2-3 стадии

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина В1). Симпатомиметический эффект усиливают симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин. Диуретический эффект дофамина усиливают мочегонные средства. Побочные кардиальные эффекты усиливают анестезирующие средства, трициклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма); ослабляют - бутирофеноны, пропранолол.

Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.

Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.

Совместное применение с препаратами щитовидной железы (тироксин) повышает вероятность передозировки дофамином, в связи с усилением стимуляции бета1-адренорецепторов под воздействием тироксина. Возможно усиление действия как дофамина, так и гормонов щитовидной железы.

Совместное применение с фенитоином или трициклическими антидепрессантами может привести к снижению артериального давления и появлению брадиаритмии.

Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечных гликозидов (возможно увеличение риска аритмий, усиление положительного инотропного эффекта, необходим ЭКГ контроль), а также диуретических средств (фуросемид и др.). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α-β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.

Особые указания

Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.

Дофамин – это лекарственный препарат, который оказывает влияние на периферическую нервную систему. Выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие Дофамина

В соответствии с инструкцией к Дофамину, активным действующим компонентом препарата является допамина гидрохлорид (дофамин – нейромедиатор, гормон «радости»). Вспомогательными веществами в составе лекарства выступают разведенная кислота хлористоводородная, натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Гормон дофамин вырабатывается в крови мозговым веществом надпочечников и прочими тканями. От уровня дофамина, содержащегося в организме человека, зависит работа сердца и двигательная активность.

По своей химической структуре Дофамин относится к катехоламинам и обладает фармакологическими свойствами, которые характерны для адренергических веществ. Лекарственное средство имеет свойство оказывать специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых оно выступает в качестве эндогенного лиганда (биологического вещества, вырабатываемого организмом и взаимодействующего с рецепторами). В больших дозах препарат стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Благодаря гормону дофамину в организме происходит высвобождение норадреналина из пресинаптических (гранулярных) депо, за счет чего он оказывает непрямое адреномиметическое воздействие на адренорецепторы.

Согласно инструкции к Дофамину, под влиянием лекарственного препарата происходит повышение сопротивления периферических сосудов току крови, а также повышение систолического артериального давления за счет стимуляции альфа-адренорецепторов. Уровень дофамина в крови человека влияет на силу сердечных сокращений и выброса.

В результате связывания почек с дофаминовыми рецепторами гормон дофамин способствует сокращению сопротивления почечных сосудов, увеличивая в них кровоток и фильтрацию (образование мочи). Вместе с этим в организме увеличивается натрийурез (выведение ионов натрия с мочой) и происходит расширение сосудов кишечника.

При введении Дофамина в количествах, превышающих 15мкг/кг в минуту, препарат может вызывать сужение сосудов почек.

Терапевтический эффект наступает в течение 5 минут после внутривенного введения препарата и длится на протяжении 10 минут.

Показания к применению Дофамина

В инструкции к Дофамину указано, что препарат назначается для лечения шоковых состояний, которые вызваны различными причинами: травматических, кардиогенных, эндотоксических, гиповолемических после восстановления объема циркулирующей крови, послеоперационных шоков.

Рекомендуется препарат Дофамин для терапии острой сердечно-сосудистой недостаточности, синдрома низкого сердечного выброса у больных кардиохирургическими заболеваниями, при артериальной гипотензии, а также для усиления диуреза при различных отравлениях.

Способы применения Дофамина и дозировки

Дофамин предназначен для внутривенного капельного введения: 25мг или 200мг препарата разводят в 125мл или 400мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы соответственно. Начальная скорость введения лекарственного средства равна 2-5мкг в минуту (3-11 капель 0,05% раствора). Если есть необходимость, скорость введения можно увеличить до 10-25мкг в минуту.

Введение Дофамина следует производить непрерывно на протяжении 2-3 часов не более 4 дней подряд. Суточная доза препарата не должна превышать 800мг. Оптимальная дозировка лекарства назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке, при этом процесс лечения обязательно сопровождается регулярным контролем электрокардиограммы и гемодинамики.

При гиповолемическом шоке, который протекает на фоне резкого уменьшения объема циркулирующей крови, Дофамин назначается в сочетании с введением плазмы или плазмозамещающих растворов.

Побочные действия Дофамина

Во время применения лекарственного препарата следует учитывать, что превышение оптимальной дозы медикамента приведет к превышению уровня дофамина в крови, что, в свою очередь, может привести к ухудшению работы сердца, усилению локальной и общей ишемии и негативному влиянию на функциональное состояние сердечной мышцы.

Гормон дофамин в больших количествах может вызывать тахикардию, аритмию, почечную вазоконстрикцию.

Если во время терапии лекарственным препаратом наблюдается уменьшение мочеотделения без снижения давления, следует снизить дозировку. Если наблюдается развитие аритмии, назначается терапия антиаритмическими средствами.

Противопоказания к применению

Дофамин не назначается пациентам, у которых наблюдаются заболевания щитовидной железы, опухоль надпочечников, аденома простаты, закрытоугольная глаукома, нарушения ритма сердца.

Передозировка

Прием лекарства в количествах, превышающих назначенные, может привести к превышению уровня дофамина, при этом могут возникнуть повышение артериального давления, тахикардия, спазмы периферической артерии, желудочковая экстрасистолия, диспноэ, стенокардия, психомоторные возбуждения, головные боли.

Условия и срок хранения

В инструкции к Дофамину указано, что хранить лекарственный препарат следует в темном, прохладном, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.

Дофамин отпускается из аптек по рецепту лечащего врача.

Состав

действующее вещество: dopamine;

1 мл концентрата содержит дофамина гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Описание

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Допамин является естественным катехоламином наряду с норадреналином и адреналином, а также является их метаболическим предшественником. Допамин используется в виде допамина гидрохлорида в лечебных целях с основными точками приложения эффектов в сердечно-сосудистой системе и почках.

Сердце. Допамин оказывает положительное инотропный и хронотропный эффекты на миокард, действуя как агонист бета-адренорецепторов. В дополнение к его прямому действию на бета-адренергические рецепторы, допамин действует опосредованно за счет высвобождения норадреналина из симпатических мест накопления.

Кровеносные сосупы- В зависимости от типа сосудистого русла используемой дозы, допамин может вызвать расслабление или сокращение гладкой мускулатуры сосудов.

Дофаминовые рецепторы. В отличие от других эндогенных катехоламинов или симпатомиметических аминов, дофамин в эксперименте вызвал вызодилятацию сосудов почек, коронарных, брыжеечных сосудов и сосудов внутримозгового артериального сосудистого русла анестезированных собак. Этот сосудорасширяющий эффект не ослаблялся блокаторами бета-адренорецепторов, атропином или антигистаминными препаратами.

Тем не менее, бутирофеноны, фенотиазины, апоморфин и бульбокапнин избирательно ослабляли допамин-инАудированную вазодилатацию, что подразумевает существование специфических дофаминовых рецепторов в сосудах, схожих с рецепторами в базальных ганглиях и других областях центральной нервной системы.

Альфа-адренорецепторы. В исследованиях доза-эффект показано, что при достаточно большой дозе, сосудосуживающее действие допамина преобладает над его сосудорасширяющим эффектом. Это допамин-индуцированное сосудосуживающее действие ослаблялось блокаторами альфа-адренорецепторов, такими как фентоламин и феноксибензамин, что означает, что сужение сосудов является результатом воздействия допамина на альфа-адренергические рецепторы.

Почки. Внутривенное введение допамина (в дозах от 2,6 до 7.1 мг/кг/мин) семи здоровым добровольцам вызывало увеличение среднего почечного плазмотока с 507 до 798 мл/мин, увеличение клиренса инулина с 109 до 136 мл/мин и увеличение средней экскрецию натрия с 171 до 571 микроЭкв/мин.

Хотя, мочегонный и натрийуретический эффекты допамина могут возникнуть в результате расширения сосудов почечек (см. выше), наблюдается несоответствие между натрийурезом и увеличением почечного кровотока, наводя на мысль, что при этом вовлечены другие механизмы, такие как перераспределение внутрипочечного кровотока.

Фармакокинетические свойства.

Допамин при пероральном приеме неактивен, а его сосудосуживающие свойства исключает подкожное или внутримышечное введение. Допамина гидрохлорид вводят путем внутривенной инфузии.

Дофамин является метаболическим предшественником норадреналина, поэтому часть его выводится в виде продуктов метаболизма норадреналина, главным образом метаболизированного до 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты и З-метокси-4- гидроксифенилуксусной кислоты, которые быстро выводится с мочой.

Период полураспада допамина в плазме приблизительно две минуты.

Фармакокинетика

Основные физико-химические свойства; прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость.

Допамин чувствителен к щелочам, поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (pH выше 7), такими как, например, гидрокарбонат натрия.

Альтеплаза и амфотерицин Б нестойки при наличии допамина.

Кроме того, известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир; альтеплаза; амикацин; амфотерицин Б; ампициллин; цефалотин; дакарбазин; теофиллин этиленамин (эуфиллин); кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина); фуросемид; гентамицин; гепарин; соли железа; нитропруссид натрия; бензилпенициллин; тобрамицин; окислители; тиамин (способствует разрушению витамина).

Показания к применению

Коррекция гемодинамики при снижении минутного объема кровообращения, вызванного инфарктом миокарда, травмой, сепсисом, сердечной недостаточностью и оперативными вмешательствами на открытом сердце.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к допамину или к другим компонентам препарата. Феохромоцитома, тиреотоксикоз.

Некорректированная тахиаритмия, тенденция к фибрилляции желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнения желудочков. Закрытоугольная глаукома.

Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.

Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами.

Беременность и период лактации

При применении препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача в условиях стационара. После разведения допамин вводят внутривенно только в виде инфузий, при возможности - в крупные вены. Обычно начальная доза допамина для взрослых составляет 2-5 мкг/кг/мин и может быть увеличена до 5-10 мкг/кг/мин соответственно реакции. Допамин в дозе свыше 20 мкг/кг/мин, как правило, не назначают, хотя дозы более 50 мкг/кг/мин могут быть назначены в тяжелых случаях.

Если одну ампулу (5 мл) Дофамина-Дарница концентрата для приготовления инфузионного раствора 40 мг/мл растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, одна капля приготовленного раствора содержит приблизительно 80 мкг допамина (примерно 96 мкг допамина гидрохлорида). Расчетная основа: 1 мл = 20 капель. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Развитие побочных реакций при применении допамина связано с фармакологическим действием препарата.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция.

Со стороны органов чувств: мидриаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно- кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, тахикардия, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS- комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ.

Метаболические нарушения: азотемия.

Аллергические реакции: гиперемия, зуд ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, нарушение сознания, шок. Вспомогательное вещество натрия метабисульфит в очень редких случаях может привести к тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие гангрены ступней при применении в дозе 10-14 мкг/кг/мин и выше у некоторых пациентов с уже существующими сосудистыми заболеваниями.

Передозировка

Резкое повышение артериального давления и вазоконстрикция, могут быть проявлением альфа-адренергического эффекта допамина, особенно у пациентов с окклюзионными сердечными заболеваниями. Также препарат может вызывать ишемию тканей в месте введения.

Лечение. В связи с быстрым разрушением допамина в организме описанные явления прекращаются при уменьшении дозы или при прекращении введения препарата. Если эти действия не помогли стабилизировать состояние больного, целесообразно применять альфа- адреноблокаторы короткого действия (фентоламин).

лекарственными средствами" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анестетики. Следует избегать совместного использования допамина и циклопропана или галогенированных углеводородных анестетиков, что обусловлено их потенциальной способностью вызывать аритмии.

Блокаторы альфа- и бета-адренергических рецепторов. Сердечные эффекты допамина ослабляются блокаторами бета-адренергические рецепторов, такими как пропранолол и метопролол. Сужение периферических сосудов вызваное высокими дозами допамина ослабляется блокаторами альфа-адренергических рецепторов.

Допамин-индуцированное сужение почечных и мезентериальных сосудов не ослабляется ни альфа- ни бета-адреноблокаторами, (но у животных, в эксперименте, сужение сосудов ослаблялось галоперидолом или другими препаратами бутерофенонового ряда, фенотиазинами и опиатами).

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Ингибиторы МАО потенцируют действие допамина и продолжительность его действия. Поэтому, пациенты, получавшие ингибиторы МАО до введения допамина требуют существенного снижения дозы. Начальная доза должна быть уменьшена по крайней мере до 1/10 от обычной дозы.

Фенитоин. Внутривенное введение фенитоина пациентам, получавшим допамин приводилоло к артериальной гипотонии и брадикардии, поэтому у пациентов, получавших допамин рекомендуется использовать фенитоин с особой осторожностью.

Диуретики. Допамин может усилить действие диуретиков.

Алкалоиды спорыньи. Совместного применения с алкалоидами спорыньи следует избегать из-за возможности чрезмерной вазоконстрикции.

Антидепрессанты. Трициклические антидепрессанты и гуанетидин могут потенциировать прессорное действие допамина.

Особенности применения

Информация о применении допамина детям отсутствует, поэтому препарат не применяют этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дофамин-Дарница - препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полураспада. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.

Меры предосторожности

Дофамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции.

Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снизить дозы для обеспечения оптимального мочевыделения.

С целью избежания возникновения экстравазатов, рекомендуется проводить введение допамина в большую вену. Попадание препарата в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазата можно избежать некроза путем немедленной инфильтрации пораженных тканей фентоламином (5-10 мл фентоламина в 10-15 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Пациентам, которым назначали ингибиторы МАО до применения допамина следует снизить дозу. Начальная доза должна составлять 1/10 от обычной дозы.

Избыточное введение безкалиевых растворов может привести к значительной гипокалиемии. Внутривенное введение таких растворов может привести водную и/или солевую перегрузку, что приводит к разведению концентрации электролитов в сыворотке крови, гипергидратации, состоянию застоя или отека легких.

Гиповолемия по возможности должна быть скоррегирована до инфузии допамина.

При шоке, вызванном острым инфарктом миокарда допамин должен использоваться в низких дозах.

Гипоксия, гиперкапнйя и ацидоз снижают эффективность препарата, увеличивая вероятность побочных эффектов. Лечение должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний.

У больных в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

При возникновении непропорционального увеличения диастолического давления (т.е. при заметном снижении пульсового давления), скорость инфузии должна быть снижена, и за пациентами необходимо тщательное наблюдение на предмет признаков преобладающей сосудосуживающей активности, (если такой эффект не был целью терапии).

Пациентам с заболеваниями периферических сосудов в анамнезе необходим тщательный мониторинг для выявления любого изменения цвета или температуры кожи конечностей. При изменении цвета кожи или температуры, которое как подозревают, является результатом нарушениях кровообращения в конечностях, следует тщательно взвесить выгоды от продолжения инфузии дофамина, соизмерив их с риском возможного некроза конечности. Эти изменения могут быть обратимы путем уменьшения скорости или прекращения инфузии. Внутривенное введение фентоламина мезилата в дозе 5-10 мг также может уменьшить ишемию.

Инъекцию допамина гидрохлорида в 5% растворе глюкозы следует вводить в большую вену предотвратив возможность проникновения в периваскулярные ткани, прилегающих к месту инфузии. Утечка раствора допамина гидрохлорида за пределы сосуда во время инфузии может вызвать ишемический некроз и отторжение окружающих тканей. Ишемия может быть купирована путем инфильтрации в область утечки 10-15 мл изотонического раствора, содержащего от 5 до 10 мг фентоламина мезилата. Для обильной инфильтрации в зоне ишемии должн использоваться шприц с тонкой подкожной иглой как только утечка замечена.

Введение допамина гидрохлорида всегда должно происходить под непосредственным наблюдением врача, у которого имеется оборудование для мониторинга сердечно­сосудистых и почечных показателей, в том числе объема крови, сердечного выброса, артериального давления, электрокардиографии и диуреза.

Раствор глюкозы следует использовать с осторожностью у больных с бессимптомным или диагностированным сахарным диабетом.

С большой осторожностью применяют препарат для лечения больных облитерирующими заболеваниями сосудов в анамнезе. При появлении признаков периферической ишемии введение препарата прекращают для предотвращения развития некроза кожи и гангрены. То же относится к больным с ДВС-синдромом.

Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость снижения дозы или прекращения инфузии.

Для предотвращения или лечения острой почечной недостаточности у больных в критических состояниях, не рекомендуется рутинное применение низких доз допамина гидрохлорида, поскольку это может вызвать неблагоприятные последствия, которые могут еще более негативно сказаться на таких пациентах.

Поскольку влияние допамина на ухудшение функции почек и печени не известно, рекомендуется тщательный мониторинг. Инфузии допамина следует отменять постепенно, чтобы избежать излишней гипотензии.

Раствор содержит антиоксидант - метабисульфит натрия, сульфит, который может вызвать аллергическую реакцию, включая бронхоспазм, анафилаксию и угрожающие жизни состояния у лиц, со склонностью к аллергическим реакциям. Распространенность гиперчувствительности к сульфитам среди общей популяции неизвестна и, вероятно, низка. Гиперчувствительности к сульфитам более часто наблюдается у лиц с бронхиальной астмой или атопическими аллергическими заболеваниями в анамнезе.