Обширен. Лекарство относится к группе препаратов, блокирующих кальциевые каналы, обладающих выраженными гипотензивными свойствами.

Но лекарство не только снижает давление, оно оказывает противоишимическое действие. Что из себя представляет лекарство Нифедипин, от чего эти таблетки назначают и в каких дозировках, расскажет данная статья.

Нифедипин не только снижает , но и защищает миокард от нехватки кислорода, а также перегрузок, возникающих при высоком сопротивлении периферических сосудов. Препарат уменьшает растяжение сердечной мышцы, усиливая в ней обменные процессы.

Препарат Нифедипин показания к применению имеет следующие:

• гипертензионном синдроме;
• хронической сердечной недостаточности;
• ангиоспатических нарушениях кровообращения головного мозга;
• ишемии;
• брадикардии и стенокардии;
• спазме сосудов внутреннего уха и сетчатки.

Нифедипин продленного действия в совокупности с бронхорасширяющими средствами назначают в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и болезни Рейно.

Эффективность при гипертонии

Гипотензивный эффект Нифедепина выражается в замедлении движения кальция через оболочку клеток гладких мышц артерий.

Кальциевые ионы спазмируют сосуды и усиливают их сокращение, а лекарство блокирует их поступление.

Оно обеспечивает расширение просвета коронарных и периферических ветвей артериальной сети, при этом происходит понижение сопротивление стенок сосудов уменьшение нагрузки на сердце. Препарат хорошо всасывается в пищеварительный тракт, тем самым его действие начинается в первые десять минут после употребления, что особенно важно при гипертоническом кризе.

Состав и формы лекарственного препарата

Международное непатентованное название препарата Нифедипин (МНН) – Nifedipine.

Нифедипин выпускается в различных лекарственных формах:

1. таблетки, покрытые оболочкой. Они содержат 10 мг нифедипина, а таблетки длительного действия – 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 58.25 мг, полисорбат – 2 мг, лактозы моногидрат – 36.2 мг, гипромеллоза – 2.4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 51 мг, магния стеарат – 150 мкг. Пленочная оболочка содержит: тальк, гипромеллоза – 4.2 мг, макрогол – 1.4 мг, титана диоксид – 1 мг, оксид красный – 200 мкг;
2. капсулы по 5 мг и 10 мг;
3. раствор для инфузий. Объем флаконов 50 мл. Один миллилитр в 1 мл содержит 0,0001 г нифедипина;
4. раствор для внутрикоронарного введения выпускается в шприцах по 2 мл, в 1 мл – 0,0001 г нифедипина.

Применение препарата и дозы

Рекомендуемая доза препарата – 20 мг два раза в сутки. Если необходимый эффект достигнут не был, ее увеличивают до 40 мг два раза в сутки. Максимальная норма – 80 мг. При проблемах с печенью она не должна превышать 40 мг.

Таблетки Нифедипин 10 мг

Правила для применения Нифедипина:

• таблетку принимают за полчаса до завтрака в одно и то же время;
• лекарство запивают только чистой водой;
• нельзя разжевывать и делить таблетки длительного действия.

Отменять прием Нифедипина самостоятельно нельзя, если требуется снизить дозу лекарства, схему терапии должен скорректировать врач.

От давления Нифедипин можно принимать независимо от приема еды. Он поступит в кровь медленнее, но его эффективность при этом не снизится.

Употребление лекарства требует соблюдения определенных правил :

1. препарат применяют только под наблюдением доктора. Осторожно принимают лекарство при диабетической болезни, тяжелых формах нарушений мозгового кровообращения, проблемах с почками и печенью, гиповолемии;
2. во время лечения Нифедипином следует полностью отказаться от алкоголя. В начале лечения не рекомендуется управлять транспортом;
3. необходимо учитывать, с какими лекарствами препарат можно сочетать, а с какими – не стоит. Нифедипин с трициклическими антидепрессантами, диуретиками, нитратами, снижающими давление средствами, усиливает гипотензивный эффект. Комбинированный прием медикамента с бета-адреноблокаторами может способствовать развитию сердечной недостаточности. Совместное употребление с циметидином повышает концентрацию препарата в крови. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что снижает его эффективность.

Таблетки короткого действия пьют три раза, те, которые выводятся за 12 часов, употребляют два раза в день, пролонгированного действия принимают однократно. Препарат внутривенно желательно вводить только в стационаре.

Прием лекарственного средства зависит от периода его полувыведения.

Противопоказания

При коллапсе, кардиогенном шоке, тахикардии, аортальном стенозе, острой стадии инфаркта, тяжелой сердечной недостаточности, чувствительности к компонентам медикамента. Детям и пациентам младше 18 лет данное лекарство не назначают.

Препарат может вызвать побочные действия:

1. со стороны органов пищеварения : понос, изжога, тошнота, нарушение работы печени. При длительном употреблении препарата с назначением высоких доз возможно проявление диспепсической симптоматики, развитие внутрипеченочного холестаза;
2. со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения;
3. со стороны сердца и сосудов: покраснение кожных покровов, ощущение жара, появление отеков, резкое снижение давления, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
4. со стороны мочеполовых органов : повышенное выделение мочи, нарушения работы почек;
5. со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, зрительные расстройства, тремор конечностей;
6. со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
7. со стороны кожных покровов : сыпь.

Если доза превысила 120 мг препарата, внутривенно вводят 10%-ый раствор глюконата кальция или хлористого кальция.

При внутривенном вливании медпрепарата может появиться ощущение жжения в месте инъекции. При внутрикоронарном введении лекарства в первые минуты может упасть давление и повысится частота сердечных сокращений.

Для улучшения переносимости медикамента и устранения его побочного воздействия, необходимо принимать Нифедипин в сочетании с бета-блокаторами. Отеки, возникающие на фоне прима лекарства, быстро проходят после его отмены.

При передозировке появляются головные боли, резко снижается АД, отекает лицо, возникает брадикардия, пропадает пульс на периферических артериях.

В тяжелых случаях развивается коллапс, пациент теряет сознание, функции синусового узла существенно угнетаются. При обнаружении данных симптомов больному промывают желудок и назначают активированный уголь.

Аналоги

Появление на фармацевтическом рынке аналогов Нифедипина связано с его популярностью.

Аналоги лекарства:

• Адалат;
• Кордилин;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен.

Большая часть аналогов не уступают Нифедепину по эффективности. Врач определит, какой препарат нужен пациенту: короткого или продленного действия.

Лекарство быстрого действия не назначают для длительного лечения артериальной гипертонии и болезней сердца, оно будет очень полезно при гипертоническом кризе.

Перед выбором лекарства следует внимательно изучить инструкцию, проконсультироваться с доктором по поводу возможных побочных эффектов.

Видео по теме

Видеоролик расскажет, для чего таблетки Нифедипин, при каком давлении принимать и когда они противопоказаны:

Нифедипин – это препарат, основное терапевтическое воздействие которого направлено на лечение гипертензии. При его приеме расширяются коронарные и периферические артерии, снижается сопротивление периферических сосудов, происходит замедление поступления кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Также Нифедипин применение нашел в лечении ХСН, ишемии, стенокардии и брадикардии.

Лекарство не влияет на проводимость миокарда и частоту сердечных сокращений. К побочным эффектам относят появление сыпи на коже, тахикардию, нарушение работы почек. Таблетки быстрого действия прописывают для снятия гипертонического криза, а пролонгированный Нифедипин применяют при длительной терапии. Можно получить больше информации про таблетки от давления Нифедипин в РЛС – Регистре лекарственных средств России.

Нифедипин - обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов (снимает спазм), расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД и периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Обладая действием кардиопротектора уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток.

Нифедипин эффективно снижает давление, а также способствует снятию мышечных спазмов. Не влияя на ритм сердца значительно понижает показатели АД. После приема Нифедипин начинает действовать через 20 мин. (разжёвывание ускоряет эффект) и продолжается до 12 ч.

Действующее вещество — таблетки и капсулы 0.005 и 0.01 г. Драже 0.01 г. Таблетки ретард 0.02 и 0.04 г.

Нифедипин — показания по применению

Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала). В составе комбинированной терапии препарат используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Для снижения артериального давления при различных видах гипертензии (в том числе неясной этиологии), включая почечную гипертензию.

В некоторых случаях используется при болезни Рейно и в составе комбинированного лечения ХСН.

В настоящее время появились данные о нецелесообразности лечебного применения нифедипина при артериальной гипертензии - это связано с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также летальных исходов у пациентов с ишемической болезнью сердца при длительном применении Нифедипина.

Принимать нифедипин при каком давлении?
Инструкция по применению препарата ясно указывает, что нифедипин используется при повышенном давлении для снижения АД. Нифедипин от давления принимают по общей схеме указанной ниже, если нет других указаний лечащего врача.

Нифедипин при беременности и тонусе матки

Нифедипин при беременности при тонусе для чего назначают? Препарат снимает спазм и расслабляет гладкую мускулатуру (в том числе матки), используется для подавления преждевременных схваток.

Дозировка нифедипина при тонусе в частности, и применение при беременности вообще — должно быть строго под врачебным контролем. Инструкция по применению запрещает лечение препаратом при беременности и лактации. Самостоятельно назначать нифедипин при тонусе матки строго запрещено! Подробнее смотрите ниже.

Нифедипин: инструкция по применению и дозировки

Как принимать таблетки Нифедипин? Дозы и длительность лечения устанавливаются лечащим врачом индивидуально с учётом состояния больного и конкретной лекарственной формы препарата.

Таблетированную форму Нифедипин применяют внутрь, запивая достаточным количеством воды. Пролонгированный Нифедипин рекомендован при длительном курсе лечения.

Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг нифедипина 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При артериальной гипертензии таблетки нифедипин принимают 3 раза в сутки по 10 мг, при необходимости дозу увеличивают до 20–30 мг (3 раза в сутки).

Ускоренное действие при кризах — таблетку нифедипина неразжеванными держат, не проглатывая, под языком. Препарат рассасываются в течение нескольких минут. При этом способе пациент в течение получаса должен находиться лежа, из-за возможно резкого снижения АД.

У пожилых пациентов и отягощённых другими заболеваниями максимальные суточные дозы должны быть уменьшены.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Прекращать приём нифедипина необходимо постепенно, плавно вполовину снижая дневную дозу.

Сколько времени можно принимать? Курс лечения назначается врачом и может достигать 2 месяцев.

В период лечения прием алкоголя строго запрещен. Важное значение имеет регулярность терапии независимо от самочувствия, пациент может не ощущать симптомы артериальной гипертензии.

Противопоказания при применении Нифедипина

• тяжелые нарушения мозгового кровообращения,
• артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.),
• сосудистый и кардиогенный шок,
• первая неделя острого инфаркта миокарда,
• выраженная сердечная недостаточность,
• печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе),
• беременность и лактация,
• повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам лекарства.
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Запрещается употреблять таблетки Нифедипин пациентам, имеющим непереносимость лактозы.

Применение Нифедипин при беременности запрещено. Экспериментальные исследования, проведённые на животных, выявили риск возникновения замедления роста и отставания в развитии плода и возникновения замершей беременности.

Прием препарата Нифедипин при беременности при тонусе матки оправдан в случае повышенного риска стенокардии, инфаркта, а также при застойной сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, недостаточности кислорода в тканях (гипоксии) и почечной недостаточности.

Аналоги Нифедипин, список

Это очень востребованное лекарство, и в аптеках его может не быть, но существуют аналоги таблеток Нифедипина:

• Адалат СЛ
• Кордафен
• Веро-Нифедипин
• Кордафлекс
• Нифадил
• Нифесан
• Санфидипин
• Фенигидин

Пролонгированный Нифедипин аналоги:

• Коринфар Уно;
• Нифедипин СС;
• Кордипин-ретард;
• Нифебене-ретард.

Многие известные фармацевтические компаний занимаются выпуском аналога препарата Нифедипин. Отзывы пациентов говорят, что большинство их ничем не уступают ему по эффективности.

Будьте внимательны - инструкция по применению Нифедипин, цена и отзывы аналогам могут не соответствовать, ввиду различия в концентрации активного компонента и других вспомогательных веществ. При подборе аналога рекомендуется консультация врача.

Торговое название: Нифедипин
Международное непатевггованное название: Нифедипин

Лекарственная форма:

драже

Состав
1 драже содержит 10 мг активного вещества - нифедипина.
Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.

Описание
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX: C08CA05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

• ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
• острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
• кардиогенный шок, коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
• синдром слабости синусового узла;
• сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
• выраженный аортальный стеноз;
• выраженный митральный стеноз;
• тахикардия;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, заливая небольшим количеством воды. Начальная доза: по- 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: "приливы" крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").

Форма выпуска
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном, для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Балканфарма-Дупница АД,
2600 Дупница, Болгария, ул. «Самоковское шоссе» 3

Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании , патологиях коронарного кровотока, .

Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.

Масса молекулы Нифедипина C 17 H 18 N 2 O 6 составляет 346,3 г/моль.

Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:

Состав

По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:

• молочный сахар;
• магний стеариновый;
• желатин пищевой;
• целлюлоза в микрокристаллах;
• пшеничный крахмал;
• диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.

Лекарственные формы

Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:

• таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
• раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
• раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.

Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).

В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.

Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.

Фармакологическое действие

• С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
• Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
• Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
• Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
• Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.

Фармакодинамика

• При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
• При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.

При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.

Фармакокинетика

При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.

После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.

Показания

• ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
• (как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
• спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
• стойкая хроническая стенокардия.

Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.

О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.

Инструкция по применению

• Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
• Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
• Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.

Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.;

Побочные действия Нифедипина

• У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
• Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
• Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
• При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.

Особые указания

Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нифедипин: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина - 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения - 2-5 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Длительность клинического эффекта - 4-6 ч.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии препарат используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять при известной из анамнеза повышенной чувствительснотью к нифедипину, кардиогенном шоке, аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром приступе стенокардии, остром инфаркте миокарда (на протяжении первых 4 недель). Нифедипин противопоказан в период беременности и кормления грудью. Детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применение Нифедипина.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет применяют препарат внутрь. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и реакцию больного на препарат.

Обычно для лечения взрослых применяются такие схемы дозирования препарата.

1. Стабшъная и вазоспастическая стенокардия.

2. Артериальная гипертензия.

Препарат назначают в средней суточной дозе - 10 мг 2-3 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Интервал между приемами 2 одноразовых доз по 20 мг каждая должен составлять не меньше 4 часов. При двукратном назначении препарата в сутки интервал между приемами таблеток должен составлять около 12 часов (принимать утром и вечером).

Побочное действие

Сердечнососудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).

Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступиты стенокардии.) Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата.

Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).

Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.

Мочевыделителъная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.

Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, временные нарушения зрения, повышенная утомляемость; очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

В основном при применении высоких доз препарата в отдельных случаях могут возникать боли в мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.

При длительном лечении у некоторых больных отмечались изменения в деснах (гиперплазия десен), которые полностью исчезали после отмены препарата.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезали после отмены препарата, воспаление печени (гепатит) аллергического генеза.

Передозировка

При передозировке препарата возникают головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких. Лечение. В случае передозировки следует немедленно вызвать врача.

Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечнососудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Препарат может потенцировать действие других гипотензивных средств. При сочетании с сердечными гликозидами может повышать концентрацию последних в плазме крови, в связи с чем, при необходимости, снижают их дозу. С осторожностью следует сочетать с органическими нитратами (возможно снижение артериального давления и выраженная рефлекторная тахикардия). При сочетании с блокаторами /i-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Противопоказано применение нифедипина в комбинации с рифампицином, поскольку последний ускоряет метаболизм нифедипина и ослабляет его терапевтическое действие. Не отмечалась несовместимость препарата с рентгеноконтрастными средствами.

Особенности применения

Следует с особенной осторожностью применять Нифедипин пациентам, пребывающим на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином следует начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что вызывает повышение концентрации последнего в плазме крови и потенцирование гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложнозавышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-мидевой кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

работе с другими механизмами. При применении препарата не рекомендуется управление

транспортными средствами и работа с другими потенциально опасными механизмами.